Пилобакт®
, капсулы, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблеток и капсул набор
Состав
Омепразол, капсулы, 20 мг
В одной капсуле содержится:
активное вещество: омепразол 20 мг;
вспомогательные вещества: Non Pareil seeds (пеллеты/гранулы из сахарозы и кукурузного крахмала, покрытые кишечнорастворимой оболочкой) 61,5 мг, лактоза 80 мг, крахмал кукурузный 5 мг, маннитол 30 мг, повидон 15 мг, тальк очищенный 14,5 мг, натрия лаурилсульфат 1,1 мг, натрия гидрофосфат (безводный) 4,5 мг;
материал кишечнорастворимой оболочки: гипромеллозы фталат 32 мг, дихлорметан q.s., изопропанол q.s., диэтил фталат 5 мг, титана диоксид 1,4 мг, оболочка пустой твёрдой желатиновой капсулы размером № 2 с синей крышечкой и прозрачным розовым корпусом 3,25 мг;
крышечка (синего цвета): краситель кармоизин (азорубин) — 0,0107 мг, краситель бриллиантовый голубой 0,1072 мг, метилпарагидроксибензоат 0,1372 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,0343 мг, желатин — 21,4327 мг.
корпус (прозрачный розовый): краситель кармоизин (азорубин) 0,0098 мг, метилпарагидроксибензоат 0,2096 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,0523 мг, желатин 32,7456 мг.
Кларитромицин, таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 мг
В одной таблетке содержится:
активное вещество: кларитромицин 250 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 101,5 мг, повидон 17,5 мг, кроскармеллоза натрия 30,5 мг, магния стеарат 6,5 мг, кислота стеариновая 11 мг, тальк очищенный 7 мг, кремния диоксид коллоидный 6 мг;
плёночная оболочка: гипромеллоза 8,45 мг, гипролоза 1,65 мг, пропиленгликоль 3,18 мг, сорбитана олеат 1,37 мг, титана диоксид 1,95 мг, лак жёлтый 0,087 мг, ванилин 1,95 мг, тальк очищенный 1,37 мг;
состав чернил для надписи Опакод S-1-17823: глазированный шеллак 45 % (20% этерефицированный) в этаноле 44,467 % масса/масса, краситель железа оксид чёрный 23,409 % масса/масса, изопропанол 26,882 % масса/масса, н-бутиловый спирт 2,242 % масса/масса, пропиленгликоль 2,000 %, масса/масса, гидроксид аммония 28 % — 1,000% масса/масса.
* испаряется и не присутствует в конечном продукте
Тинидазол, таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 500 мг
В одной таблетке содержится:
активное вещество: тинидазол 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 45 мг, крахмал кукурузный 63 мг, кроскармеллоза натрия 12 мг, кремния диоксид коллоидный 6 мг, магния стеарат 7 мг;
плёночная оболочка: опадрай OY-L-58900 (белый): гипромеллоза 3,36 мг, титана диоксид 3,12 мг, макрогол 4000 1,2 мг, лактоза 4,32 мг.
Описание
Омепразол. Твёрдые с «замком» желатиновые капсулы размером "2" с синей крышечкой и прозрачным розовым корпусом, содержащие белые или почти белые сферические пеллеты/ гранулы, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Кларитромицин. Таблетки светло-жёлтого цвета, овальные, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой, с напечатанной чёрными чернилами надписью "CLT" на одной стороне.
Тинидазол. Белые до почти белых, двояковыпуклые овальной формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой с гравировкой "TZT" на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Омепразол угнетает секрецию желудочной кислоты за счёт специфического ингибирования Н+К+-АТФазы — фермента, находящегося в мембранах париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. После однократного приёма препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. После прекращения приёма препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 суток.
Кларитромицин — полусинтетический антибиотик из группы макролидов широкого спектра действия. Оказывает противомикробное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путём взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей микробной клетки. Эффективен в отношении большого числа грамположительных, грамотрицательных аэробных и анаэробных микроорганизмов, включая H.Pylori. Образующийся в организме метаболит 14-гидроксикларитромицин также обладает выраженной противомикробной активностью.
Тинидазол угнетает синтез и повреждает структуру ДНК бактерий. Обладает активностью по отношению к анаэробным бактериям, простейшим и H.Pylori.
Фармакокинетика
Все три препарата, входящие в состав Пилобакта®, обладают хорошей абсорбцией при пероральном приёме.
Омепразол быстро всасывается после приёма внутрь, и его биодоступность составляет 30–40 %. Приём пищи не оказывает влияния на биодоступность омепразола. Максимальная концентрация препарата в плазме (Сmax) достигается через 0,5–1 час. Связь с белками плазмы составляет 90 %. Практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь выведения — с мочой (80 %).
Кларитромицин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность 250 мг кларитромицина составляет приблизительно 50 %. Приём пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование 14-гидроксикларитромицина, но не влияет на биодоступность. При приёме натощак пиковые сывороточные концентрации достигаются в пределах 2 часов после перорального приёма и составляют 0,6 и 0,7 мкг/мл для кларитромицина и его основного метаболита. Период полувыведения кларитромицина составляет 3–4 часа. Кларитромицин широко распределяется в организме. Концентрация кларитромицина в тканях превышает таковую в сыворотке. Связь с белками составляет от 42 % до 70 %. Выделяется почками и с каловыми массами (20–30 % в неизменённой форме, остальное в виде метаболитов).
Одновременное назначение кларитромицина и омепразола улучшает фармакокинетические свойства кларитромицина: среднее значение Сmax увеличивается на 10 %, минимальная концентрация — на 15 % по сравнению с теми же показателями при монотерапии кларитромицином. Концентрация кларитромицина в слизистой желудка при одновременном назначении его с омепразолом также повышена.
Биодоступность Тинидазола — около 100 %. Связь с белками плазмы — 12 %. Время достижения максимальной концентрации — 2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных гидроксилированных производных, которые могут усиливать действие тинидазола. Период полувыведения составляет 12–14 часов. Выводится с желчью — 50 %, почками — 25 % в неизменном виде и 12 % в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.
Показания
Эрадикационная терапия Н. Pylori при язвенной болезни 12-типерстной кишки.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к омепразолу, кларитромицину или тинидазолу, а также антибиотикам группы макролидов;
- запрещается сочетанное применение с цизапридом, пимозидом, астемизолом, терфенадином, этанолом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
- беременность;
- период лактации;
- органические заболевания ЦНС;
- порфирия;
- угнетение костномозгового кроветворения;
- детский возраст;
- почечная и/или печёночная недостаточность.
Способ применения и дозы
Каждый стрип, содержащий таблетки и капсулы набора Пилобакт®, рассчитан на один день лечения и состоит из двух частей: жёлтой с надписью «утро» и голубой с надписью “вечер”.
В утренний приём во время или после еды следует принять содержимое части «утро» полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку тинидазола и одну таблетку кларитромицина).
В вечерний приём во время или после еды следует принять содержимое части «вечер» полностью (одну капсулу омепразола, одну таблетку тинидазола и одну таблетку кларитромицина).
Таблетки и капсулы нельзя разламывать и разжёвывать, их следует проглотить целиком. Продолжительность лечения составляет 7 дней
Побочное действие
Со стороны органов пищеварения: дисбактериоз, диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, стоматит, транзиторное повышение активности «печёночных» ферментов в плазме, нарушение функции печени, гепатит (в том числе с желтухой), у больных с предшествующим заболеванием печени — энцефалопатия; редко — псевдомембранозный энтероколит.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость, бессонница, атаксия, парестезии, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические реакции, периферическая невропатия, судороги, страх, «кошмарные» сновидения, дезориентация, психоз, деперсонализация, шум в ушах.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия.
Со стороны кожных покровов: зуд; редко — кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, ангионевротический отёк, бронхоспазм и анафилактический шок.
Прочие: тахикардия, интерстициальный нефрит, нарушение зрения, периферические отёки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия.
Передозировка
Кларитромицин
Симптомы: со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея); головная боль, спутанность сознания.
Лечение: немедленное промывание желудка и симптоматическое лечение. Гемодиализ и перитонеальный диализ не приводят к значительному изменению уровня кларитромицина в сыворотке крови.
Омепразол
Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Тинидазол
При передозировке тинидазола назначают симптоматическое лечение. Гемодиализ эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное назначение теофиллина и кларитромицина сопровождается повышением концентрации теофиллина.
Кларитромицин уменьшает абсорбцию зидовудина (между применением препаратов должен быть интервал не менее 4 часов).
Возможно развитие перекрёстной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.
Одновременное назначение кларитромицина с терфинадином повышает концентрацию последнего и может привести к удлинению интервала QT.
Одновременное назначение кларитромицина с непрямыми антикоагулянтами может потенцировать действие последних.
При одновременном назначении с кларитромицином уровни карбамазепина, циклоспорина, фенитоина, дизопирамида, ловастатина, вальпроата, цизаприда, пимозида, астемизола, дигоксина могут быть повышены.
Омепразол может замедлять элиминацию фенитоина, диазепама, варфарина, а также влиять на абсорбцию кетоконазола, ампициллина и солей железа за счёт ингибирования секреции кислоты в желудке. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других лекарственных средств.
Тинидазол усиливает эффект непрямых антикоагулянтов и действие этанола — возможны дисульфирамоподобные реакции. Не рекомендуется назначать совместно с этионамидом. Фенобарбитал ускоряет метаболизм тинидазола.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
С осторожностью назначают на фоне приёма лекарственных средств, метаболизирующихся печенью.
В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.
При заболеваниях сердца в анамнезе не рекомендуется одновременный приём с терфенадином, цизапридом, астемизолом.
Тинидазол вызывает тёмное окрашивание мочи.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблеток и капсул набор.
Таблеток и капсул набор: 2 капсулы омепразола, 2 таблетки кларитромицина и 2 таблетки тинидазола в стрипе из алюминиевой фольги.
7 стрипов с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке.
Хранение
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Ranbaxy Laboratories, Ltd., Индия