Рондасет

Rondaset

Лекарственная форма

Таблетки.

Состав

Активное вещество:R(+)-Ондансетрона гидрохлорид дигидрат 2,25 мг или 4,50 мг, в пересчёте на R(+)-Ондансетрон 2,0 мг или 4,0 мг; вспомогательные вещества: крахмал 5,0 мг, лактозы моногидрат 20,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,95/33,70 мг, кремния диоксид коллоидный 3,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 5,0 мг, магния стеарат 0,8 мг.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета с гравировкой "2" для таблеток 2 мг или "4" для таблеток 4 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТ3-рецепторов серотонина. Клинические исследования показали, что выделенный R(+) изомер обладает более выраженным фармакологическим действием по сравнению с S(-)-Ондансетроном. Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрации серотонина, который путём активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих 5-НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. R(+)-Ондансетрон обладает большим сродством к серотониновым 5-НТ3-рецепторам нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика

После приёма внутрь ондансетрон полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Биодоступность составляет около 60 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,31+0,53 ч и составляет в среднем 22,87+4,05 нг/мл после приёма препарата в дозе 4 мг.Биодоступность препарата несколько увеличивается при одновременном приёме с пищей, но не изменяется при приёме антацидов. Распределение ондансетрона при приёме внутрь, внутривенном или внутримышечном введении одинаково. Объем распределения при достижении равновесного состояния составляет около 140 л. Ондансетрон и его метаболиты накапливаются в грудном молоке. Связывание с белками плазмы крови — 70-76 %.Ондансетрон элиминируется из организма, главным образом, в результате метаболизма в печени при участии нескольких микросомальных изоферментов (CYP1А2, CYP2D6,СYP3A4). Отсутствие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Менее 5 % введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения составляет 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приёме.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ детей значения клиренса и объёма распределения зависят от возраста. Коррекция дозы с учетом массы тела пациентов (от 0,05 мг/кг до 2 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15-60 мл/мин) снижены системный клиренс и объём распределения, что приводит к небольшому и клинически незначимому увеличению периода полувыведения (Т1/2 — 5,4 ч).У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется.У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего период полувыведения увеличивается (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приёме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.У лиц пожилого возраста наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65 % и периода полувыведения до 5 ч.Распределение ондансетрона зависит от пола, у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приёме внутрь, а также снижение системного клиренса и объёма распределения.

Показания

- Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией. — Профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде (для взрослых).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к ондансетрону или к любому другому компоненту препарата.- Детский возраст до 4-х лет (для дозировки 2 мг).- Детский возраст до 12 лет (для дозировки 4 мг).- Беременность и период кормления грудью.

С осторожностью

Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, врожденной лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для приёма внутрь.Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.Для взрослых и детей с 12 лет суточная доза, как правило, составляет 4-12 мг.Для детей с 4 до 12 лет суточная доза составляет 2-6 мг.Рекомендуются следующие режимы:При умеренной выраженности эметогенного действия химио- или радиотерапии:взрослым и детям с 12 лет назначают 4 мг препарата Рондасет за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приёмом ещё 4 мг внутрь через 12 ч; -детям с 4 до 12 лет назначают 2 мг препарата Рондасет за 30 мин до начала проведения основной терапии с последующим приёмом ещё 2 мг внутрь через каждые 8 ч.Данные по применению при радиотерапии у детей до 12 лет отсутствуют.При высокой выраженности эметогенного действия химио- или радиотерапии Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 12 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии.Для профилактики поздней или длительной рвотыВзрослым следует продолжить приём препарата Рондасет внутрь в дозе 4 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней после окончания основной терапии.Детям ондансетрон назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно в течение не менее 15 мин непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приёмом внутрь 2 мг препарата Рондасет через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 2 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты:- взрослым назначают 8 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии;- детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально.Пациенты пожилого возраста.Изменение дозы не требуется.Пациенты с нарушением функции почек Изменять обычную суточную дозу и частоту приёма препарата не требуется.Пациенты с нарушением функции печениСуточная доза не должна превышать 4 мг в сутки.Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебризохинаКоррекции суточной дозы или частоты приёма ондансетрона не требуется.

Побочные эффекты

Со стороны иммунной системы: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отёк, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжёлые, включая анафилаксию.Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям.Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение активности "печёночных" ферментов.Прочие: ощущение жара и покраснение кожи лица, гипокалиемия, гиперкреатининемия; временное снижение остроты зрения.

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, запор, снижение артериального давления и вазовагальный эпизод с преходящей атриовентрикулярной блокадой II степени. Во всех случаях явления полностью обратимы.Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, специфический антидот не известен.

Взаимодействие

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:- с индукторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;- с ингибиторами цитохрома Р450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и её соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с этанолом, темазепамом, фуросемидом и пропофолом.Данные специальных исследований указывают на то, что ондансетрон может снижать обезболивающий эффект трамадола.

Особые указания

Так как ондансетрон замедляет моторику кишечника, пациенты с симптомами подострой кишечной непроходимости требуют регулярного наблюдения врача.В таблетированной форме ондансетрон нельзя применять для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей после операций.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими, механизмами, а также занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания, напряжения психомоторных функций.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг и 4 мг.

Хранение

В сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Смотрите также

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о Рондасет: