Веро-Ондансетрон
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
активное вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат в пересчёте на ондансетрон — 4 мг и 8 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат;
состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметил целлюлоза), повидон (поливинилпироллидон), полисорбат (твин-80), титана диоксид, краситель азорубин или кантоксантин.
Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе видны два слоя, наружный слой светло- розового цвета, внутренний слой белого или почти белого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом 5-HT3-рецепторов (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путём активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-HT3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания n. vagus в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
После приёма внутрь максимальная концентрация (ТCmax) ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 ч.. Связывание с белками плазмы составляет. 70–76 %. Объём распределения составляет 140 л. Период полувыведения (T½) составляет 3 ч, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печёночной недостаточности — 15–20 часов. Отсутствие фермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. В неизменённом виде с мочой выводится менее 5 % от введённой дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приёме.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15–60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объём распределения, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение (T½) Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе.
Показания
- Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией;
- профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата;
- беременность и период кормления грудью;
- детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).
Беременность и лактация
Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.
Способ применения и дозы
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых суточная доза,- как правило, составляет 8–32 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии:
8 мг ондансетрона внутрь за 1–2 часа до начала проведения основной терапии с последующим приёмом ещё 8 мг внутрь через 12 ч.
При высокоэметогенной химиотерапии:
Рекомендуемая доза ондансетрона составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1–2 часа до начала проведения химиотерапии.
Для профилактики поздней или длительной рвоты возникающей через 24 часа, следует продолжить приём ондансетрона в дозе 8 мг два раза в сутки в течение 5 дней.
Дети
Детям старше 3-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приёмом внутрь 4 мг через 12 часов; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.
Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
Взрослым назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии.
Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально.
Пациенты пожилого возроста
Изменения дозировки не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
При умеренном или тяжёлом нарушении функции печени в значительной степени уменьшается клиренс ондансетрона, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отёк, анафилаксия.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение аминотрансфераз в сыворотке крови.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.
Прочие: «прилив» крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатининемия.
Передозировка
В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.
Взаимодействие
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром P450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
- с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и её соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.
Особые указания
Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5HT3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона. Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем, его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 4 мг и 8 мг.
Хранение
Хранить при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Веро-Ондансетрон: