Нитремед

Нитремед

таблетки

На одну таблетку:

Действующее вещество:

Нитрендипин 10,00 мг или 20,00 мг.

Вспомогательные вещества:

Лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон-25 тыс., магния стеарат, докузат натрия.

Для таблеток с дозировкой 10 мг

Таблетки жёлтого цвета, круглые, плоские, с фасками, с риской на одной стороне и гравировкой "10" на другой.

Для таблеток с дозировкой 20 мг

Таблетки жёлтого цвета, круглые, плоские, с фасками, с риской на одной стороне и гравировкой "20" на другой.

Артериальная гипертензия.

• Гиперчувствительность к нитрендипину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата, к другим производным 1,4-дигидропиридина;
• тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.);
• кардиогенный шок;
• гемодинамически значимая обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжёлый аортальный стеноз: скорость кровотока более 4,0 м/с, средний градиент более 40 мм рт.ст, площадь отверстия менее 1,0 см², индекс площади отверстия менее 0,6 см²/м²);
• острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4-х недель);
• нестабильная стенокардия;
• одновременный приём с рифампицином;
• редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность и период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет.

• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• синдром слабости синусового узла;
• аортальный стеноз или митральный стеноз;
• хроническая сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• печёночная, почечная недостаточность;
• при увеличении дозы у пациентов пожилого возраста;
• одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Нитремед противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания.

Беременность

В исследованиях, проведённых на лабораторных животных, было показано, что тестированные дозы нитрендипина были токсичными как для матери, так и для потомства, что проявлялось в ряде лёгких пороков развития у детенышей. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Грудное вскармливание

В экспериментах на лабораторных крысах было показано, что нитрендипин выделяется в молоко лактирующих крыс. Концентрация нитрендипина в молоке соответствовала его концентрации в плазме крови. Специальных клинических исследований на людях не проводилось. В связи с недостаточностью данных по проявлению эффекта нитрендипина при кормлении ребёнка грудью рекомендуется прервать кормление.

Нитремед применяют внутрь, после еды, проглатывая таблетку целиком и запивая достаточным количеством воды. Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на части по риске, которая не предназначена для деления таблетки на дозы!

Не рекомендуется запивать таблетки грейпфрутовым соком (см. раздел «Особые указания»)!

Нитрендипин чувствителен к свету, поэтому таблетки должны извлекаться из блистера непосредственно перед употреблением!

Лечение назначают строго индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и на длительный срок.

Нитремед в дозировке 10 мг назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером (20 мг нитрендипина в сутки). В случае недостаточного снижения артериального давления суточная доза может быть увеличена до 2 таблеток по 10 мг 2 раза в сутки (40 мг нитрендипина в сутки).

Нитремед в дозировке 20 мг назначают по 1 таблетке 1 раз в сутки утром (20 мг нитрендипина в сутки). В случае недостаточного снижения артериального давления суточная доза может быть увеличена до 1 таблетки по 20 мг 2 раза в сутки (40 мг нитрендипина в сутки).

Максимальная суточная доза составляет 40 мг нитрендипина.

Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную дозу: при последующем приёме необходимо следовать предписанному режиму приёма препарата.

Препарат применяют в монотерапии или в комбинированной терапии в сочетании с диуретиком, ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистом рецепторов ангиотензина II или β-адреноблокатором.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с половины начальной дозы; при увеличении дозы следует соблюдать осторожность.

Пациенты с нарушением функции почек в специальной коррекции дозы не нуждаются.

У пациентов с нарушением функции печени метаболизм нитрендипина может быть замедлен. Поскольку терапевтический эффект препарата у таких пациентов может быть усилен и/или пролонгирован, лечение начинают с низких доз (10 мг в сутки) при тщательном наблюдении за состоянием пациента. При выраженном снижении АД даже при низких дозах необходимо лечение прекратить.

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1 000 до <1/100); редко (≥1/10 000 до <1/1 000); очень редко (<1/10 000), частота не известна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль (особенно в начале лечения, проходящая); нечасто — парестезия, головокружение, повышенная утомляемость, обморок, нервозность.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, нечёткость зрения.

Нарушения со стороны слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — головокружение.

Нарушения со стороны сердца: часто — стенокардия и далее возможно утяжеление приступов стенокардии, ощущение сердцебиения, тахикардия; очень редко — инфаркт миокарда.

Нарушения со стороны сосудов: очень часто — периферические отёки (особенно в начале лечения, проходящие); нечасто — выраженное снижение АД; редкие — лейкоцитокластический васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — тошнота рвота, боль в животе, диарея, запор; очень редко — гиперплазия дёсен.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности ферментов печени, особенно трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — приливы крови к коже лица (особенно в начале лечения, проходящие); нечасто — кожный зуд, крапивница, кожная сыпь, фотосенсибилизация; очень редко — эксфолиативный дерматит, ангионевротический отёк.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — учащённые позывы к мочеиспусканию, полиурия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: очень редко — эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — увеличение веса, повышенное потоотделение; очень редко — лихорадка.

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение АД (вплоть до развития коллапса), подавление функции синусового узла, брадикардия, тахикардия.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь. Антидотом являются препараты кальция: показано медленное внутривенное введение 10 % растворов кальция хлорида или кальция глюконата с последующим переключением на длительную инфузию.

При выраженном снижении АД — внутривенное введение допамина или добутамина. При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или электрокардиостимулятор. Гемодиализ не эффективен.

При одновременном применении нитрендипин повышает концентрацию в плазме крови: хинидина, теофиллина и дигоксина (почти в два раза).

При одновременном приёме нитрендипина и дигоксина следует контролировать появление симптомов передозировки дигоксина или проводить контроль концентрации дигоксина в плазме крови и, при необходимости, снижать дозу дигоксина.

Миорелаксанты (панкурония бромид, векуроний): длительность и выраженность эффектов миорелаксантов повышена у пациентов, принимающих нитрендипин.

Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм нитрендипина. Приём последнего с грейпфрутовым соком приводит к повышению концентрации нитрендипина в плазме крови, что сопровождается усилением антигипертензивного эффекта. При регулярном приёме грейпфрутового сока подобный эффект может проявляться даже на протяжении 3 дней с момента его последнего приёма.

Нитрендипин метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4 цитохрома P450, который находится в печени и в слизистой оболочке кишечника. Лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие этот изофермент, могут влиять на эффект «первичного прохождения» через печень или плазменный клиренс нитрендипина.

Антигипертензивный эффект нитрендипина ослабляют:

• нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) — задерживают натрий (Na⁺) и блокируют синтез простагландина (Pg) почками;
• препараты Ca²⁺ ;
• эстрогены — задерживают Na⁺;
• симпатомиметики, индукторы микросомальных ферментов печени, в том числе рифампицин, рифампин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал — значительно снижают биодоступность нитрендипина.

Если доза нитрендипина в связи с его одновременным применением с фенитоином, фенобарбиталом и карбамазепином была увеличена, то после прекращения приёма противосудорожных препаратов она вновь должна быть уменьшена.

Рифампицин сильно индуцирует ферментативную систему цитохрома P450 3А4. Одновременное применение рифампицина и нитрендипина приводит к значительному уменьшению биодоступности нитрендипина (а также других дигидропиридиновых блокаторов кальциевых каналов), и к ослаблению его антигипертензивного эффекта. Одновременное применение нитрендипина с рифампицином противопоказано.

Антигипертензивный эффект нитрендипина усиливают:

• α- и β-адреноблокаторы и/или другие гипотензивные средства: уменьшая печёночный кровоток, повышают концентрацию нитрендипина в плазме крови;
• ингаляционные анестетики;
• диуретики: могут привести к увеличению экскреции натрия почками;
• циметидин и ранитидин (хотя и в меньшей степени) могут вызывать увеличение плазменных концентраций нитрендипина и, таким образом, усиливать его эффект;
• трициклические антидепрессанты, противовирусные препараты (ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саквинавир), противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол, флуконазол), противоэпилептические средства (вальпроевая кислота), противомикробные препараты (квинупристин, дальфопристин), антибиотики (эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин): являясь сильными ингибиторами изоферментов цитохрома P450, в частности изофермента CYP3A4, увеличивают биодоступность нитрендипина в результате снижения его метаболизма в печени, приводя к увеличению его концентрации в плазме крови.

При одновременном применении нитрендипина с кетоконазолом, итраконазолом или флуконазолом пациент должен находиться под тщательным наблюдением врача при постоянном контроле артериального давления; в случае необходимости, врач может принять решение о снижении дозы нитрендипина.

Нефазодон, являясь мощным ингибитором цитохрома P450 3А4, может приводить к увеличению концентрации нитрендипина в плазме крови.

Нитраты, препараты лития (Li⁺) усиливают токсические эффекты нитрендипина (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные препараты, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Для облегчения проглатывания таблетку можно разделить на части по риске, которая не предназначена для деления таблетки на дозы!

Приём дигидропиридинов требует строгой стандартизации в отношении приёма пищи и напитков.

Грейпфрутовый сок снижает метаболизм нитрендипина, способствует усилению его всасываемости в желудочно-кишечном тракте, приводя к увеличению концентрации нитрендипина в плазме крови, что сопровождается усилением антигипертензивного эффекта. При регулярном приёме грейпфрутового сока подобный эффект может проявляться даже на протяжении 3 дней с момента его последнего приёма.

Во время лечения следует воздерживаться от одновременного применения препарата с приёмом алкоголя.

Несмотря на отсутствие у препаратов — блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Препарат следует с осторожность применять у пациентов с хронической сердечной недостаточностью; не рекомендуется применять препарат при декомпенсированной хронической сердечной недостаточности.

Возможно возникновение незначительно или умеренно выраженных периферических отёков при применении препаратов нитрендипина, особенно в начале лечения, отёки проходящие. При этом необходимо тщательно дифференцировать периферические отёки, связанные с применением нитрендипина, от симптомов прогрессирования дисфункции левого желудочка у пациентов с сопутствующей хронической сердечной недостаточностью.

В случаях декомпенсированной сердечной недостаточности, а также при синдроме слабости синусового узла при отсутствии электрокардиостимулятора, требуется особое внимание к состоянию пациента и регулярный контроль сердечной деятельности.

В редких случаях у пациентов с ишемической болезнью сердца (особенно при тяжёлом обструктивном поражении коронарных артерий) отмечалось увеличение частоты, продолжительности и/или тяжести приступов стенокардии, а также — в единичных случаях — развитие инфаркта миокарда после начала применения блокаторов «медленных» кальциевых каналов или после увеличения их дозировки. Механизм развития данного явления не изучен.

Пациентам пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с половины начальной дозы; при увеличении дозы следует соблюдать осторожность.

Пациенты с нарушением функции почек не нуждаются в специальной коррекции дозы.

Пациенты с нарушением функции печени нуждаются в наблюдении и возможной коррекции дозы препарата: им назначают минимально возможную дозу.

Детям и подросткам (менее 18 лет) препарат не назначают в связи с отсутствием достаточного опыта относительно последствий приёма препарата в этой возрастной группе.

Препарат содержит в качестве вспомогательного вещества лактозы моногидрат. Пациентам с редким наследственным заболеванием непереносимости лактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы препарат принимать не рекомендуется.

В период лечения (особенно вначале, при коррекции доз в связи с переходом на другую терапию) необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 10 мг и 20 мг.

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

PRO.MED.CS Praha a.s., Чешская Республика