Рокситромицин Сандоз®
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Таблетки 50 мг/150 мг/300 мг: действующее вещество: рокситромицин 50,00 мг/150,00 мг/300,00 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 8,65 мг/25,95 мг/51,90 мг, повидон К 30 5,00 мг/15,00 мг/30,00 мг, кроскармеллоза натрия 3,50 мг/10,50 мг/21,00 мг, кремния диоксид коллоидный 2,10 мг/6,30 мг/12,60 мг, полоксамер 188 0,05 мг/0,15 мг/0,30 мг, магния стеарат 0,70 мг/2,10 мг/4,20 мг; плёночная оболочка: плёночное покрытие Опадрай белый 5,00 мг/10,00 мг/15,00 мг [лактозы моногидрат 1,80 мг/3,60 мг/5,40 мг, гипромеллоза 1,40 мг/2,80 мг/4,20 мг, титана диоксид (E171) 1,30 мг/2,60 мг/3,90 мг, макрогол 4000 0,50 мг/1,00 мг/1,50 мг].
Описание
Таблетки 50 мг: продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на обеих сторонах.
Таблетки 150 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне и гравировкой "R 150" на другой стороне.
Таблетки 300 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной
оболочкой белого цвета, с риской со скошенными краями на одной стороне с гравировкой "R 300" на другой стороне.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Рокситромицин — полусинтетический антибиотик группы макролидов для применения внутрь. Обладает бактериостатическим эффектом, стабилен в кислой среде. Механизм действия — ингибирование синтеза белков путём связывания рокситромицина с 50S субъединицей рибосом, угнетая тем самым рост и размножение бактерий.
Микроорганизмы, обычно чувствительные к препарату: Bordetella pertussis, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Clostridium spp., в том числе Clostridium perfringens, Corynebacterium diphtheriae, Legionella pneumophila, Methi-S-Staphylococcus, Mycoplasma pneumoniae, Porphyromonas, Propionibacterium acnes, Rhodococcus equi, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp, Streptococcus pyogenes.
Микроорганизмы, умеренно чувствительные к препарату: Ureaplasma urealyticum, Staphylococcus aureus и epidermidis, Borrelia burgdoferi, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Helicobacter pylori.
Микроорганизмы, устойчивые к препарату: Acinetobacter spp., Bacteroides fragilis, Enterobacteriaceae, Methi-R Staphylococcus, Pseudomonas spp., Fusobacterium spp., Mycoplasma hominis, Nocardia, Enterococcus spp., Peptostreptococcus spp., Haemophilus influenzae, Vibrio cholerae.
Фармакокинетика
Более половины принятой дозы рокситромицина выводится в неизменённом виде, преимущественно через кишечник (более 50 % активного вещества), остальная часть — почками (10 %), лёгкими (15 %). Период полувыведения (T½) составляет 10,5-14 ч, у детей в возрасте от 1 месяца до 13 лет — до 20 ч.
У пожилых пациентов (старше 65 лет) T½ увеличивается. Однако, коррекции дозы не требуется, поскольку значения AUC и Сmax демонстрируют только умеренное увеличение после многократного приёма при сравнении с пациентами молодого возраста.
У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью после приёма внутрь 150 мг препарата наблюдается удлинение T½до 25 ч и увеличение значения Сmax, что может потребовать уменьшения дозы в 2 раза.
У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью Сmax не отличается от таковой у здоровых добровольцев.
У детей (во возрасте от 3 до 12 лет) при применении 2,5 мг/кг 2 раза в сутки в течение 6 дней Сmax достигалась через 2 ч и в среднем составляла 8,8 мкг/мл.
Показания
Противопоказания
С осторожностью
Беременность и лактация
Способ применения и дозы
Дети с массой тела более 40 кг: по 150 мг 2 раза в день.
Максимальная суточная доза для взрослых и детей с массой тела более 40 кг составляет 300 мг
У детей с весом тела менее 40 кг препарат применяют в зависимости от массы тела, вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса.
Дети с массой тела 18-26 кг — по 50 мг 2 раза в день.
Дети с массой тела 27-40 кг — по 100 мг 2 раза в день.
При одновременной почечной и печёночной недостаточности необходимо контролировать сывороточную концентрацию рокситромицина и, при необходимости, проводить коррекцию дозы.
У пожилых пациентов коррекции дозы рокситромицина не требуется (только если нет снижения функции почек).
При тяжёлой печёночной недостаточности необходимо применять 50 % от рекомендованной дозы.
При почечной недостаточности умеренной степени выраженности нет необходимости в коррекции дозы препарата. При тяжёлой почечной недостаточности рекомендуется контролировать плазменную концентрацию препарата и, при необходимости, доза должна быть уменьшена или удлинен интервал между приёмом препарата.
Длительность применения препарата Рокситромицин Сандоз® зависит от показаний к применению, тяжести инфекционного процесса и активности возбудителя. Длительность применения зависит от показаний и тяжести инфекционного процесса, не должна превышать 10 дней. От 5 до 10 дней при заболеваниях дыхательных путей и ЛОР-органов; при стрептококковой инфекции — 10 дней.
Побочные эффекты
Инфекционные и паразитарные заболевания, инфекции
частота неизвестна: развитие суперинфекции (при длительном применении), колит, вызванный Clostridium difficile (псевдомембранозный колит), грибковая инфекция.
Со стороны системы крови и лимфатической системы нечасто: эозинофилия;
частота неизвестна: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы
частота неизвестна: анафилактический шок.
Со стороны нервной системы
часто: головокружение, головная боль;
частота неизвестна: парестезия, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны органов чувств
частота неизвестна: транзиторная глухота, нарушение вкуса (дисгевзия), потеря вкуса, нарушение обоняния, потеря обоняния (аносмия), снижение слуха, шум в ушах (тиннит), вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, которая может привести к остановке сердца, в том числе по типу «пируэт».
Со стороны дыхательной системы частота неизвестна: бронхоспазм.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, рвота, диспепсия, боль в эпигастральной области живота, диарея;
частота неизвестна: диарея с примесью крови, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
частота неизвестна: холестатический или гепатоцеллюлярный острый гепатит.
часто: сыпь;
нечасто: крапивница, многоморфная эритема;
частота неизвестна: ангионевротический отёк, пурпура, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели
частота неизвестна: повышение активности «печёночных» трансаминаз,
повышение концентрации щелочной фосфатазы в сыворотке крови.
Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются или Вы заметили
другие побочные явления, не указанные в инструкции, обязательно сообщите об этом лечащему врачу.
Передозировка
Взаимодействие
Противопоказанные комбинации
Одновременное применение рокситромицина с эрготамином и его производными противопоказано, так как возможно снижение перфузии тканей конечностей, что может привести к их некрозу.
Не рекомендуемые комбинации
При применении рокситромицина с препаратами, метаболизирующимися при помощи изофермента CYP3A, такими как астемизол, цизаприд или пимозид, повышается плазменная концентрация последних и увеличивается риск удлинения интервала QT и/или развития аритмии (по типу «пируэт»). Несмотря на то, что рокситромицин слабо ингибирует изофермент CYP3A, нельзя исключить его влияния на метаболизм указанных препаратов. Поэтому во избежание возникновения фатальных побочных эффектов не рекомендуется одновременное применение рокситромицина и астемизола, цизаприда или пимозида.
Некоторые макролиды фармакокинетически взаимодействуют с терфенадином, приводя к повышению концентрации в плазме крови последнего, что может стать причиной развития желудочковой аритмии (обычно по типу «пируэт»). Несмотря на то, что такая реакция не была продемонстрирована при применении рокситромицина и исследования с малым количеством здоровых добровольцев не выявили фармакокинетического взаимодействия рокситромицина и терфенадина или соответствующих изменений на электрокардиограмме (ЭКГ), одновременное применение препаратов не рекомендуется.
Комбинации препаратов, при применении которых следует соблюдать осторожность
При одновременном применении рокситромицина с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами IA (напр., прокаинамид) и III классов (^например, амиодарон), трициклическими антидепрессантами, метадоном, макролидами, некоторыми противогрибковыми препаратами (флуконазол), фторхинолонами (моксифлоксацин), антипсихотическими средствами (нейролептиками) (например, клозапин, рисперидон), некоторыми противовирусными препаратами (телапревир), циталопрамом), возможно возникновение тяжёлых аритмий, в частности по типу «пируэт», поэтому следует соблюдать осторожность.
Клинически значимого взаимодействия рокситромицина с варфарином не выявлено. Сообщалось о повышении протромбинового времени и Международного нормализованного отношения (MHO) при одновременном применении с антагонистами витамина K, поэтому в период лечения необходимо контролировать MHO.
Исследование in vitro показали, что рокситромицин может вытеснять дизопирамид из связи с белками плазмы приводя к его повышению в сыворотке крови. Поэтому при одновременном применении рокситромицина и дизопирамида рекомендуется контролировать ЭКГ, и если возможно, плазменную концентрацию последнего.
Исследования показали, что рокситромицин может увеличить абсорбцию дигоксина. Этот эффект, общий для всех макролидов, может, очень редко приводить к интоксикации сердечными гликозидами. Это может проявляться такими симптомами, как тошнота, рвота, диарея, головная боль и головокружение, нарушение ритма сердца. Поэтому, при одновременном применении рокситромицина и дигоксина (или другого сердечного гликозида) необходимо контролировать ЭКГ и плазменную концентрацию дигоксина. Одновременное применение рокситромицина с ингибиторами гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (статинами) повышает риск развития рабдомиолиза вследствие повышения плазменной концентрации статинов, поэтому применять данную комбинацию препаратов следует под тщательным наблюдением врача.
Рокситромицин увеличивает AUC (площадь под кривой «концентрация–время») мидазолама в среднем на 47 %, что усиливает и увеличивает продолжительность действия мидазолама.
Рокситромицин незначительно повышает плазменную концентрацию теофиллина, что не требует коррекции дозы.
Рокситромицин может увеличивать AUC бромокриптина, что может приводить к увеличению риска развития побочных эффектов. Рокситромицин увеличивает плазменную концентрацию циклоспорина на 50 %.
Рокситромицин может увеличивать плазменную концентрацию рифабутина. У женщин при одновременной терапии гормональными контрацептивами, содержащими эстроген и прогестерон, увеличивается риск развития побочных эффектов.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия рокситромицина с карбамазепином, ранитидином, гидроксидом алюминия и магния. При одновременном применении с колхицином наблюдалось повышение плазменных концентраций колхицина, что может приводить к увеличению риска развития его побочных эффектов, в том числе нефротоксическое действие.
При одновременном применении с агонистами дофаминовых рецепторов (в том числе бромокриптин, перголид, лисурид, каберголин) наблюдалось повышение плазменных концентраций последних, что может усиливать фармакодинамическое действие и повышать риск развития их побочных эффектов.
При одновременном применении с циклоспорином отмечалось повышение плазменных концентраций циклоспорина на 50 %, которое постепенно снижалось после прекращения приёма рокситромицина.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 50 мг, 150 мг, 300 мг.
Хранение
Срок годности
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Рокситромицин Сандоз: