Симвастатин

ЛСР-003486/08

Симвастатин

Симвастатин

таблетки, покрытые оболочкой

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, дозировкой 10 мг, содержится: активное вещество симвастатин — 10 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 20 мг, лактозы моногидрат — 95,18 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 10 мг, бутилгидроксианизол — 0,02 мг, аскорбиновая кислота — 2,5 мг, лимонная кислота — 1,3 мг, магния стеарат — 1 мг, Опадрай Ⅱ белый (макрогол (полиэтиленгликоль), поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид) — 4,2 мг.

В 1 таблетке, покрытой оболочкой, дозировкой 20 мг, содержится: активное вещество симвастатин — 20 мг; вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 40 мг, лактозы моногидрат — 190,46 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 20 мг, бутилгидроксианизол — 0,04 мг, аскорбиновая кислота — 5 мг, лимонная кислота — 2,5 мг, магния стеарат — 2 мг, Опадрай Ⅱ жёлтый (макрогол (полиэтиленгликоль), поливиниловый спирт, алюминиевый лак хинолинового жёлтого, тальк, титана диоксид, оксид железа жёлтый) — 8,4 мг

Таблетки 10 мг — круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета. ¹ Таблетки 20 мг — круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой жёлтого цвета.

Гиполипидемическое средство - ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

C10AA01

Гиперхолестеринемия:

• первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;

• комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемая специальной диетой и физической нагрузкой.

• Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия.

Ишемическая болезнь сердца:

для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

• Повышенная чувствительность к симвастатииу и/или вспомогательным компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;

• наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности «печёночных» траисаминаз в плазме крови неясной этиологии;

• сопутствующее лечение сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, вориконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы, боцепревиром, телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном и препаратами, содержащими кобицистат) (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными

  препаратами");

  • сопутствующее лечение гемфиброзилом, циклоспорином или даназолом;

  • заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);

  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

  • беременность, период грудного вскармливания, применение у женщин репродуктивного возраста, не использующих надёжные методы контрацепции.

назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после

трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с

повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при

состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжёлого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно — электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии; заболевания печени в анамнезе.

Симвастатин противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорождённых, матери которых принимали симвастатин.

Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Симвастатин должен быть отменён, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода. Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Симвастатина в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжёлых реакций, поэтому кормление грудью во время приёма препарата не рекомендуется.

До начала лечения Симвастатином пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения.

Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды.

Время приёма препарата не следует связывать с приёмом пищи.

Рекомендуемая доза Симвастатин для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. Максимальная суточная доза — 80 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приёме препарата в дозах до 20 мг в сутки.

У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза Симвастатина составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в три приёма (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).

При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском

развития ИБС эффективные дозы Симвастатина составляют 20–40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных — 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина — менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У больных пожилого возраста и у больных с лёгкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), ниацин в липидснижающих дозах (> 1 г/сутки) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза Симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки.

Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Симвастатином, суточная доза Симвастатина не должна превышать 20 мг.

Пищеварительная система: возможны боли в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности «печёночных» ферментов, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).

Нервная система и органы чувств: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отёк,

ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ,

лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.

Дерматологические реакции: редко кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко — рабдомиолиз.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие

рабдомиолиза), снижение потенции.

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.

Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжёлый побочный эффект) следует немедленно прекратить приём препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ.

Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжёлых случаях, с помощью гемодиализа.

Риск развития миопатии/рабдомиолиза увеличивается при одновременном применении симвастатина со следующими препаратами: Противопоказанные препараты

Противопоказано сопутствующее лечение сильными ингибиторами изофермента CYP3A4: итраконазолом, кетоконазолом, позаконазолом, вориконазолом, ингибиторами ВИЧ-протеазы, боцепревиром, телапревиром, эритромицином, кларитромицином, телитромицином, нефазодоном и препаратами, содержащими кобицистат (см. раздел «Противопоказания»). Если избежать лечения указанными препаратами нельзя, лечение симвастатином необходимо прервать на период их применения.

Гемфиброзил, циклоспорин, даназол.

Одновременное применение данных препаратов и симвастатина противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Другие препараты

Цитостатики, иммунодепрессанты, никотиновая кислота в дозе более 1 г/сутки: одновременное применение симвастатина с указанными препаратами повышает риск развития миопатии/рабдомиолиза.

Другие гиполипидемические препараты, способные вызывать развитие миопатии: риск развития миопатии повышается при совместном назначении Симвастатина с другими гиполипидемическими препаратами, которые не являются сильными ингибиторами CYP3A4, но способны вызвать миопатию в условиях монотерапии.

Другие фибраты: у пациентов, принимающих фибраты кроме гемфиброзила (см. раздел «Противопоказания») рекомендуемая доза Симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки. Никотиновая кислота: у пациентов, принимающих симвастатин и никотиновую кислоту в липидснижающих дозах (> 1 г/сутки) рекомендуемая доза Симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки.

Амиодарон: у пациентов, принимающих амиодарон, доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.

Дронедарон: у пациентов, принимающих дронедарон, доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов

Верапамил и дилтиазем: у пациентов, принимающих верапамил или дилтиазем, доза симвастатина не должна превышать 10 мг в сутки. Амлодипин: у пациентов, принимающих амлодипин, доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.

Ранолазин: у пациентов, принимающих ранолазин, доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки.

Непрямые антикоагулянты (например фенпрокумон, варфарин) Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (например, фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свёртываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии.

Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (МНО), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами,

рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию

антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приёма симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или МНО по вышеизложенной схеме. Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты. Дигоксип

При одновременном применении симвастатин повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Фузидовоя кислота, колхицин

Одновременное применение симвастатина с фузидовой кислотой или колхицином повышает риск развития миопатии.

Колестирамин и колестипол

снижают биодоступность симвастатина (применение Симвастатина возможно через 4 часа после приёма указанных

лекарственных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови препаратов,

метаболизирующихся изоферментом CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объёма сока (более 1 литра в день) при приёме Симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови. В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

В начале терапии Симвастатином возможно преходящее повышение активности «печёночных» трансаминаз. Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность «печёночных» трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), а таюке при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности «печёночных» трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) приём Симвастатина следует прекратить. Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А- редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжёлой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжёлых метаболических нарушений). Отмена гиполипидемических препаратов во время беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении концентрации холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания. Симвастатин с осторожностью назначают пациентам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени. До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Одновременный приём грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приёмом симвастатина, поэтому следует избегать их одновременного приёма.

Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.

Данные современных длительных клинических исследований не содержат информации относительно неблагоприятного воздействия симвастатина на хрусталик глаза человека.

Лечение симвастатином может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности.

Риск возникновения этой патологии возрастает у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью, у пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет), пациентов женского пола, пациентов с неконтролируемым гипертиреозом, а также у пациентов, получающих одновременно с Симвастатином одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, даназол, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы «азолов» (кетокеназол, интраконазол, позаконазол, вориконазол), ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир, бопренавир, телапревир) или препараты, содержащие кобицистат (см. разделы «Противопоказания», "Взаимодействие с другими

лекарственными препаратами").

У пациентов, принимающих симвастатин в дозе 80 мг в сутки, риск развития миопатии выше, чем при применении других статинов,

вызывающих сопоставимое снижение концентрации ХС ЛПНП, поэтому симвастатин в дозе 80 мг в сутки следует назначать только пациентам с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений, у которых терапия препаратом в более низких дозах не позволила достичь терапевтического эффекта, а предполагаемая польза лечения превосходит возможный риск. Все пациенты, начинающие терапию Симвастатином, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть

предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болей, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается

недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения активности КФК. При лечении Симвастатином возможно возрастание активности сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение активности КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. Препарат эффективен как в монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приёма следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек. Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

О неблагоприятном влиянии Симвастатина на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 и 20 мг.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Отпускают по рецепту

ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, ЗАО, Российская Федерация