Анаприлин Медисорб

таблетки

1 таблетка содержит:

действующее вещество: пропранолола гидрохлорид (анаприлин) 40 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; сахароза (сахар); повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), тальк, кальция стеарат.

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, с фаской с двух сторон.

- Артериальная гипертензия;

- стенокардия напряжения;

- нестабильная стенокардия;

- синусовая тахикардия (в том числе при гипертиреозе);

- наджелудочковая тахикардия;

- тахисистолическая форма фибрилляций предсердий;

- наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

- профилактика повторного инфаркта миокарда;

- феохромоцитома (при одновременном применении с альфа-адреноблокаторами)

- эссенциальный тремор;

- мигрень (профилактика приступов);

- в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатистических лекарственных средств);

- симпато-адреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;

- атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ степени;

- синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную (синоатриальную) блокаду);

- брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);

- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);

- неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;

- острая сердечная недостаточность;

- острый инфаркт миокарда;

- кардиогенный шок;

- отёк лёгких;

- стенокардия Принцметала;

- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

- тяжёлые заболевания периферических сосудов (синдром Рейно);

- окклюзионные заболевания периферических сосудов (осложнённые гангреной, «перемежающей хромотой» или болью в покое);

- вазомоторный ринит;

- метаболический ацидоз (в том числе диабетический кетоацидоз);

- бронхиальная астма;

- склонность к бронхоспастическим реакциям;

- хроническая обструктивная болезнь лёгких (в том числе в анамнезе);

- феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

- спастический колит;

- сахарный диабет;

- одновременный приём с антипсихотическими средствами (нейролептики), анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.), ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»;

- дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит сахарозу);

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Почечная и/или печёночная недостаточность, гиперфункция щитовидной железы, миастения, сердечная недостаточность, феохромоцитома, псориаз, отягощённый аллергологический анамнез, нарушения периферического кровообращения, пожилой возраст, атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, респираторные заболевания.

Пропранолол не рекомендуется применять во время беременности и в период грудного вскармливания. Поэтому перед началом приёма препарата у женщин детородного возраста следует исключить беременность, а во время лечения они должны использовать надёжные методы контрацепции. В случае подтверждения факта беременности во время лечения препаратом, следует как можно скорее прекратить его приём и перевести пациентку на приём других препаратов, при применении которых риск для ребёнка будет наименьшим.

Беременность

При беременности препарат применяют только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развитием у новорождённого брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания).

Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета₁-адреноблокаторы. Лечение необходимо прерывать за 48–72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода, а также обеспечивать строгое наблюдение за новорождённым в течение первых 3 суток после родоразрешения.

Период грудного вскармливания

Пропранолол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Для обеспечения указанных ниже режимов дозирования при необходимости применения пропранолола в дозах 10 мг, 20 мг или 30 мг следует назначать препараты пропранолола других производителей в лекарственной форме "таблетки 10 мг".

Внутрь, до еды, не разжёвывая и запивая небольшим количеством жидкости.

При артериальной гипертензии: внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 320 мг.

При стенокардии, нарушениях сердечного ритма: в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80–120 мг за 2–3 приёма. Максимальная суточная доза — 240 мг.

Для профилактики приступов мигрени, при эссенциальном треморе, симпатоадреналовых кризах на фоне диэнцефального синдрома: в начальной дозе 40 мг 2–3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут с недельным интервалом.

Профилактика повторного инфаркта миокарда: терапию начинают между 5-ым и 21-ым днем после перенесённого инфаркта миокарда в дозе 40 мг 3–4 раза в сутки, в течение 2–3 дней, далее в дозе 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости можно назначать 180-240 мг в сутки в разделённых дозах.

При феохромоцитоме (применять только совместно с альфа-адреноблокаторами): в предоперационном периоде: рекомендуется принимать 30–60 мг ежедневно в течение трёх дней. В неоперабельных случаях злокачественного развития болезни: 30 мг в сутки.

В качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза - в дозе 10–20 мг 3–4 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение дозы до 120–160 мг в сутки в 2–3 приёма.

Особые группы пациентов

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Биодоступность пропранолола может быть увеличена у пациентов с нарушениями функции печени, что может потребовать коррекции дозы. У пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени начальная доза препарата не должна превышать 20 мг 3 раза в сутки под контролем ЧСС.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

При нарушениях функции почек необходимо снизить начальную дозу препарата или увеличить интервал между приёмами препарата (возможно увеличение концентрации пропранолола в плазме крови).

Указанные ниже нежелательные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — нейтропения; редко — тромбоцитопения; частота неизвестна — агранулоцитоз, лейкопения.

Эндокринные нарушения: частота неизвестна — снижение функции щитовидной железы.

Нарушения метаболизма и питания: часто — снижение аппетита; нечасто — гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом 1 типа), гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), повышение концентрации триглицеридов и холестерина.

Психические нарушения: очень часто — расстройства сна (бессонница, сонливость); часто — ажитация (длительное возбуждение, сопровождаемое тревогой), ночные кошмары, раздражительность; частота неизвестна — депрессия, судороги, кататония, снижение скорости психомоторных реакций.

Нарушения со стороны нервной системы: редко — психоз, эмоциональная лабильность, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, парестезия, головокружение; частота неизвестна — головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — сухость слизистой оболочки глаз (уменьшение секреции слёзной жидкости), нарушение остроты зрения; частота неизвестна — кератоконъюнктивит.

Нарушения со стороны сердца: нечасто — атриовентрикулярная блокада; редко — брадикардия, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, аритмии, боль в груди.

Нарушения со стороны сосудов: часто — похолодание конечностей; редко — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, ангиоспазм, мезентриальный тромбоз, болезнь Рейно.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — бронхит; часто — бронхиолит; редко — ринит, заложенность носа, бронхоспазм (иногда с летальным исходом), ларингоспазм; частота неизвестна — одышка.

Желудочно-кишечные нарушения: нечасто — тошнота, рвота, диарея, боли в эпигастральной области, изменения вкуса; частота неизвестна — сухость слизистой оболочки полости рта, ишемический колит, запор.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушения функции печени (тёмная моча, желтушность склер или кожи, холестаз).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — алопеция; частота неизвестна — обострение течения псориаза, повышенное потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, кожная сыпь, кожный зуд.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: частота неизвестна — артралгия, мышечная слабость, боль в спине или суставах.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: частота неизвестна — снижение потенции, снижение либидо, болезнь Пейрони.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частота неизвестна — боль в грудной клетке, синдром «отмены», астенический синдром (слабость), повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна — повышение активности «печёночных» трансаминаз и концентрации билирубина, повышение титра антинуклеарных антител, гиперкалиемия.

В ходе пострегистрационного применения были получены сообщения о случаях развития гиперплазии дёсен при применении пропанолола. Данные о частоте возникновения данной нежелательной реакции отсутствуют.

Симптомы: брадикардия, снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, замедление внутрижелудочковой проводимости, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, возможны судороги, поскольку пропранолол проникает через гематоэнцефалический барьер, головокружение или обморок, цианоз ногтей пальцев или ладоней.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости — в/в вводят 1–2 мг атропина, при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при снижении АД пациент должен находиться в положении I ренделенбурга. Если нет признаков отёка лёгких, в/в вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности — эпинефрин, допамин, добутамин; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме — ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы.

Антигипертензивный эффект препарата усиливается при одновременном применении с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими гипотензивными средствами (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, антагонисты рецепторов ангиотензина II, альфа-адреноблокаторы).

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин. гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счёт снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, усиление вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены пропранолола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.

Одновременное применение с БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин. нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастания риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

Пропранолол следует отменить за несколько дней до прекращения применения клонидина (см.раздел «Особые указания»).

Препараты, вызывающие ортостатическую гипотензию (нитраты, ингибиторы фосфодиэстеразы 5, трициклические антидепрессанты, нейролептики, агонисты дофаминовых рецепторов, леводопа, амифостин, баклофен и другие) могут усилить действия бета-адреноблокаторов. Антигипертензивный эффект препарата ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простогландинов почками), эстрогены (задержка натрия), ингибиторы МАО.

Циметидин увеличивает биодоступность пропранолола.

Пропранолол повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.

Одновременное применение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов к плазме крови.

Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.

При одновременном применении аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих пропранолол.

При одновременном применении с амиодароном, верапамилом и дилтиаземом усиливается выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

При совместном применении фенитоина при внутривенном введении, лекарственных средств для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышается выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Пропранолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).

Антигипертензивный эффект пропранолола ослабляют глюкокортикостероиды.

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца или сердечной недостаточности.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.

Одновременное применение с анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др.) усиливает антигипертензивное действие бета-адрсноблокаторов.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

При одновременном применении сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме (тормозит метаболизм).

При совместном применении рифампицин укорачивает период полувыведения пропранолола.

Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с не леченой хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.

Перед применением препарата пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретические средства.

Контроль над пациентами, принимающими препарат, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), запись электрокардиограммы.

У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4–5 месяцев).

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС менее 60 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжёлых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение.

С осторожностью применять препарат у пациентов с атриовентрикулярной блокадой Ⅰ степени. Следует обучить пациента методике подсчёта ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 60 уд./мин.

Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приёмом бета-адреноблокаторов.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.

Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным — приём препарата возможен в течение нескольких лет.

Прекращение лечения должно осуществляться постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена препарата может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену производят постепенно, снижая дозу на 25 % каждые 3–4 дня в течение 2 недель и более.

При решении вопроса о применении пропранолола у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу и возможный риск обострения течения псориаза.

При тиреотоксикозе пропранолол может маскировать определённые клинические признаки гиперфункции щитовидной железы (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

На фоне терапии пропранололом были зарегистрированы отдельные сообщения о развитии миастении. При появлении мышечной слабости необходима консультация врача.

У пациентов с сахарным диабетом, применение препарата проводят под контролем концентрации глюкозы в крови (1 раз в 4–5 месяцев). С осторожностью применять одновременно с гипогликемическими средствами, поскольку во время продолжительных перерывов в приёме пищи, а также на фоне терапии инсулином может развиться гипогликемия. Причем такие её симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счёт действия препарата. Пациента следует проинструктировать, что основным симптомом гипогликемии во время лечения препаратом является повышенное потоотделение. Также существует опасность возникновения гипергликемии на фоне приёма гипогликемических средств для приёма внутрь.

При одновременном приёме клонидина его приём может быть прекращён только через несколько дней после отмены препарата.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Пропранолол может быть причиной тяжёлой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжёлую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.

При феохромоцитоме применяют только в сочетании с альфа-адреноблокаторами.

Противопоказано одновременное применение с антипсихотическими препаратами (нейролептиками) и транквилизаторами.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие пропранолола, поэтому пациенты, принимающие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии и брадикардии.

Следует избегать внутривенного введения верапамила и дилтиазема на фоне терапии пропранололом.

С осторожностью применять совместно с психоактивными лекарственными средствами, например ингибиторами МАО, при их курсовом применении более 2 недель.

За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром необходимо прекратить приём препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развитие артериальной гипотензии). Необходимо предупредить врача-анестезиолога, что пациент принимает пропранолол. Если пациент принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственный препарат для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курящих ниже, чем у некурящих пациентов.

Следует отменить пропранолол перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Следует приостановить терапию препаратом при респираторной инфекции нижних дыхательных путей, сопровождаемой затруднённым дыханием. Допускается применение бета₂-агонистов и ингаляционных глюкокортикостероидов. Возобновление применения препарата возможно только после полного выздоровления пациента. При повторной инфекции, а также в случае изолированного бронхоспазма, применение препарата должно быть прекращено совсем.

Во время лечения не рекомендуется принимать алкоголь (этанол).

Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у пациентов с нарушениями периферического кровообращения, так как возможно усугубление данных симптомов.

Следует избегать употребления натуральной лакрицы: пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность пропранолола.

Пропранолол может давать положительный результат при проведении допинг-теста.

Влияние пропранолола на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось. Из-за возможного появления побочных эффектов, таких как головокружение, сонливость, снижение скорости психомоторных реакций, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 40 мг.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Бета-адреноблокатор

• АТХ

  C07AA05

• Действующее вещество

  Пропранолол