Метопролол

Метопролол

таблетки

На одну таблетку:

активное вещество: метопролола тартрат — 100,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 180,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 62,0 мг, кроскармеллоза натрия — 16,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 12,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 16,0 мг, магния стеарат — 8,0 мг, кремния диоксид коллоидный — 6,0 мг.

Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоские, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами);
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика — комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;
• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);
• гипертиреоз (комплексная терапия);
• профилактика приступов мигрени.

• Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим ингредиентам препарата;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• кардиогенный шок;
• атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени (без искусственного водителя ритма);
• синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла;
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 уд./мин);
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• гиперреактивность бронхов (например, при тяжёлой бронхиальной астме пациентам, получающим постоянную или интермиттирующую терапию инотропными препаратами, действующими на бета-адренорецепторы, хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) в стадии обострения);
• стенокардия Принцметала;
• артериальная гипотензия (в случае применения при вторичной профилактике инфаркта миокарда — систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
• при подозрении на острый инфаркт миокарда (ЧСС меньше 45 уд/мин, интервал PQ более 0,24 сек. или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.);
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);
• период грудного вскармливания;
• одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
• одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции печени и/или почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, AV блокада Ⅰ степени, тиреотоксикоз, депрессия (в том числе и в анамнезе), псориаз, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на адреналин), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь лёгких, эмфизема лёгких, хронический обструктивный бронхит, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), пожилой возраст.

См. также раздел «Особые указания».

При беременности Метопролол назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Бета-адреноблокаторы уменьшают проницаемость плаценты, что может привести к преждевременным родам или внутриутробной гибели плода.

Риск осложнений со стороны сердца и лёгких возрастает в послеродовой период у тех новорождённых, чьи матери получали метопролол. Приём препарата следует прекратить за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорождёнными в течение 48–72 ч после рождения.

Метопролол выделяется в грудное молоко. Дети, находящиеся на грудном вскармливании, должны находиться под врачебным контролем в связи с возможным развитием симптомов блокады бета-адренорецепторов.

При необходимости применения препарата Метопролол грудное вскармливание рекомендуют отменить.

Препарат Метопролол следует принимать внутрь, во время или сразу после приёма пищи, таблетки можно делить пополам (но не разжёвывать) и запивать жидкостью.

Артериальная гипертензия:

Начальная суточная доза составляет 50–100 мг в 1–2 приёма (утром и вечером) (½ таблетки по 100 мг — 1 таблетка). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть повышена до 100–200 мг или дополнительно применяют другие гипотензивные препараты. Максимальная суточная доза — 200 мг.

При аритмии, для профилактики приступов стенокардии и мигрени:

100–200 мг в сутки в два приёма (утром и вечером).

Вторичная профилактика инфаркта миокарда:

200 мг в сутки в два приёма (утром и вечером).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией:

100 мг в сутки в два приёма (утром и вечером).

При гипертиреозе — по 150–200 мг в сутки в 2 приёма (утром и вечером).

Пожилым пациентам рекомендуется начинать лечение с 50 мг (½ таблетки по 100 мг) в сутки.

При нарушениях функции почек не требуется коррекции дозы.

При печёночной недостаточности может потребоваться коррекция дозы в зависимости от клинического состояния пациента.

Если возникает необходимость прервать или прекратить лечение препаратом Метопролол после продолжительной терапии, дозировка препарата должна быть постепенно уменьшена в 2 раза в течение минимум 2-х недель.

При появлении синдрома «отмены» снижение дозы должно происходить медленнее. Резкое прекращение приёма препарата может вызвать ишемию миокарда и может привести к обострению течения стенокардии или инфаркту миокарда, а также усилить артериальную гипертензию.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко — менее 0,01 %.

Со стороны кроветворной системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), «похолодание» конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, периферические отёки, боли в области сердца; редко — другие нарушения проводимости миокарда, аритмия; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжёлыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головная боль, головокружение; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, снижение концентрации внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит, нарушение слуха и шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны печени: редко — нарушения функции печени, повышение активности «печёночных» трансаминаз; очень редко — гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, повышенное потоотделение; редко — алопеция; очень редко — фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм; редко — ринит.

Со стороны эндокринной системы: редко — гипо-, гипергликемия у пациентов сахарным диабетом 1 типа, маскировка симптомов тиреотоксикоза.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко — артралгия.

Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела; редко — усугубление течения латентнопротекающего сахарного диабета.

Лабораторные показатели: очень редко — снижение концентрации холестерина высокой плотности и повышение триглицеридов в плазме крови.

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение артериального давления, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке — кардиогенный шок, потеря сознания, кома, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия, гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания.

Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин-2 ч после приёма препарата. При передозировке или угрожающем снижении ЧСС и/или артериального давления лечение препаратом Метопролол необходимо прекратить немедленно.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении артериального давления — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности — в/в, с интервалом в 2–5 мин; бета-адреномиметики — до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5–2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин).

В качестве последующих мер, возможно, постановка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета₂-адреномиметики. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.

Бета-адреностимуляторы, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками) ослабляют антигипертензивный эффект метопролола.

При одновременном применении с гипогликемическими средствами для приёма внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление её выраженности и продолжительности; маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия/ повышенное потоотделение, повышение артериального давления).

При одновременном применении с гипотензивными средствами, диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкое снижение артериального давления (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); увеличивается риск брадикардии при сочетании с мефлохином; выраженное снижение АД и брадикардия при сочетании с эпинефрином; выраженное урежение ЧСС и угнетение атриовентрикулярной проводимости вплоть до полной блокады — при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином и сердечными гликозидами, средствами, для общей анестезии (наряду с кардиодепрессивным и антигипертензивным эффектами).

Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.

Лекарственные препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP2D6, могут оказывать влияние на концентрацию метопролола в плазме крови. Концентрация метопролола в плазме крови может возрасти при одновременном приёме с другими препаратами, являющимися субстратом для изофермента CYP2D6, например, антиаритмическими препаратами, антигистаминными препаратами, антагонистами H₂-рецепторов, антидепрессантами (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, например, пароксетин, флуоксетин, сертралин), нейролептиками и ингибиторами циклооксигеназы-2.

Антиаритмические препараты I класса могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта с развитием выраженных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушением функции левого желудочка (следует избегать данной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости).

Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у пациентов с «быстрым» метаболизмом, приводя к значительному повышению концентрации метопролола в плазме крови и усилению его бета-адреноблокирующего действия.

Сочетание с амиодароном повышает риск развития выраженной синусовой брадикардии (в том числе через продолжительное время после отмены амиодарона, вследствие его длительного периода полувыведения).

Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Дифенгидрамин снижает клиренс метопролола, усиливая его действие.

Одновременное применение с высокими дозами фенилпропаноламина может привести к парадоксальному повышению АД (вплоть до гипертонического криза).

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина), особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Усиливает и пролонгирует действие антидеполяризующих, миорелаксантов; удлиняет антикоагуляционный эффект кумаринов.

При совместном применении с анксиолитиками и препаратами, обладающими снотворной активностью, антигипертензивный эффект усиливается, с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему.

Отмечается увеличение риска нарушений периферического кровообращения — с алкалоидами спорыньи.

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

Контроль состояния пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за частотой сердечных сокращений (ЧСС) и артериальным давлением, концентрацией глюкозы крови у пациентов сахарным диабетом.

При необходимости для пациентов с сахарным диабетом дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально.

Следует обучить пациента методике подсчёта ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.

При приёме дозы выше 200 мг в сутки уменьшается кардиоселективность.

При сердечной недостаточности лечение Метопрололом начинают только после достижения стадии компенсации.

Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (на фоне отягощённого аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).

У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжёлой форме.

Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.

Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 14 дней. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить пациентам со стенокардией.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55–60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.

Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.

При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии должна быть назначена терапия бета₂-адреномиметиком. Необходимо назначать минимально эффективную дозу метопролола, при этом может потребоваться увеличение дозы бета₂-адреномиметика.

Пациентам с феохромоцитомой, параллельно с препаратом Метопролол, следует назначать альфа-адреноблокатор.

При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о проводимой терапии (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмены препарата не рекомендуется.

Следует избегать назначения высоких доз Метопролола сразу без предварительного титрования пациентам, подвергающимся некардиологическим операциям, так как у пациентов с факторами сердечно-сосудистого риска это было ассоциировано с брадикардией, артериальной гипотензией и инсультом, в том числе со смертельным исходом.

Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения артериального давления или брадикардии.

У пожилых пациентов рекомендуется регулярно осуществлять контроль функции печени.

Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд/мин), выраженного снижения АД (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжёлых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.

Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами, принимающими Метопролол; в случае развитии депрессии, вызванной приёмом бета-адреноблокаторов, рекомендуется прекратить терапию.

В период терапии необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 100 мг.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

Озон, ООО, Российская Федерация