Справочник лекарств

    Ондансетрон

    Ondansetron

    Регистрационный номер

    Торговое наименование

    Ондансетрон

    Международное непатентованное наименование

    Лекарственная форма

    таблетки, покрытые плёночной оболочкой

    Состав

    1 таблетка покрытая плёночной оболочкой, содержит:

    активное вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 10 мг (8 мг в пересчёте на ондансетрон).

    вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (крахмала натрия гликолят), целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

    состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), титана диоксид, полисорбат 80 (твин 80), краситель азорубин (кармуазин).

    Описание

    Таблетки покрытые плёночной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе видны два слоя: розовый и белый.

    Код АТХ

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Ондансетрон является селективным антагонистом 5-НТ3- рецепторов (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение уровня серотонина, который путём активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5-НТ3 — рецепторы, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания n.vagus в кишечнике и в центрах центральной нервной системы (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

    Фармакокинетика

    Ондансетрон полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте после приёма внутрь и подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 часа после приёма внутрь. Биодоступность несколько увеличивается при одновременном приёме пищи, но не изменяется при приёме антацидов. Связь с белками плазмы — 70-76 %.

    Объём распределения составляет 140 л. Период полувыведения (T½) составляет 3 часа, у пожилых больных может достигать 5 часов, а при выраженной печёночной недостаточности 15–20 часов. Из системного кровотока элиминируется главным образом в результате метаболизма в печени, который протекает при участии нескольких микросомальных ферментов (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутствие фермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. В неизменённом виде с мочой выводится менее 5 % от введённой дозы. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приёме.

    У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15–60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и объём распределения ондансетрона, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T½ (до 5,4 ч). Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе. У пациентов с тяжёлым нарушением функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается период его полувыведения (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приёме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.

    Показания

    - Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией;

    - профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

    Противопоказания

    - Повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата;

    - беременность и период кормления грудью;

    - детский возраст до 12 лет (для данной дозировки).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Противопоказано.

    Способ применения и дозы

    Цитостатическая терапия

    Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.

    Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-24 мг.

    При умеренной эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

    Взрослым и детям старше 12 лет назначают 8 мг внутрь за 1–2 часа до начала проведения основной терапии, затем ещё 8 мг через 12 часов.

    Данные по применению при радиотерапии у детей до 12 лет отсутствуют.

    При высокоэметогенной химиотерапии:

    Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1–2 часа до начала проведения химиотерапии.

    Для профилактики поздней или длительной рвоты возникающей через 24 часа, следует продолжить приём ондансетрона в дозе 8 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

    Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

    Взрослым назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии.

    Детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально.

    Пациенты пожилого возраста

    Изменения дозировки не требуется.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг в сутки.

    Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/дебрисоквина.

    Коррекции суточной дозы или частоты приёма ондансетрона не требуется.

    Побочное действие

    Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отёк, анафилаксия.

    Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, иногда бессимптомное преходящее повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

    Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

    Прочие: «прилив» крови к лицу, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, редко — гипокалиемия, гиперкреатининемия.

    Передозировка

    В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром P450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

    - с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;

    - с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и её соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).

    Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом (Диприваном).

    Особые указания

    Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.

    Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем, его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.

    В связи с наличием в составе лактозы пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактозы или глюкозно-галактозная мальабсорбция принимать препарат не рекомендуется.

    Форма выпуска

    Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 8 мг.

    По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной светозащитной и фольги алюминиевой печатной. Одна или две контурные упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

    Хранение

    Список Б.

    При температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте.

    Хранить в недоступном для детей месте!

    Срок годности

    2 года.

    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска из аптек

    Отпускают по рецепту

    Производитель

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ондансетрон: