Азитромицин-Розлекс

капсулы

1 капсула содержит:

Действующее вещество: азитромицина дигидрат 262,05 мг/524,10 мг, в пересчёте на азитромицин 250,00 мг/500,00 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 109,20 мг/40,20 мг; магния стеарат 3,75 мг/5,70 мг.

Состав оболочки капсулы:

Капсула твёрдая желатиновая № 0/00:

Корпус капсулы: желатин до 100 %; вода очищенная 14,50 %; титана диоксид (E171) 3,30 %; натрия лаурилсульфат 0,10 %.

Крышечка капсулы: желатин до 100 %; вода очищенная 14,50 %; титана диоксид (E171) 2,20 %/1,84 %; краситель хинолиновый жёлтый (E104) 0,25 %/0,52 %, натрия лаурилсульфат 0,10 %, краситель пунцовый Понсо 4R (E124) 0,05 %/-.

Дозировка 250 мг

Твёрдые желатиновые капсулы № 0. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы оранжевого цвета.

Дозировка 500 мг

Твёрдые желатиновые капсулы № 00. Корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы жёлтого цвета.

Содержимое капсул — порошок белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (фарингит/тонзиллит, синусит, средний отит);
• инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванные атипичными возбудителями);
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
• инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);
• начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans).

• Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата;
• тяжёлая печёночная недостаточность (класс C по Чайлд-Пью);
• детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг;
• одновременный приём с эрготамином и дигидроэрготамином.

• Миастения;
• нарушение функции печени лёгкой и средней степени тяжести;
• терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин;
• у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врождённым или приобретённым удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или тяжёлой сердечной недостаточностью;
• одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Внутрь, 1 раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.

Взрослым (включая пациентов пожилого возраста) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей по 1 капсуле (500 мг) или 2 капсулы (250 мг) 1 раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза 1,5 г)./p>

При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующей эритеме (erythema migrans): 1 раз в сутки в течение 5 дней: 1-й день — 1,0 г (2 капсулы по 500 мг или 4 капсулы по 250 мг), затем со 2-го по 5 день — по 1 капсуле (500 мг) или 2 капсулы (250 мг) (курсовая доза 3,0 г)./p>

При инфекциях мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит)

Неосложнённый уретрит/цервицит — 1,0 г (2 капсулы по 500 мг или 4 капсулы по 250 мг) однократно./p>

Особые группы пациентов

При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10–80 мл/мин коррекция дозы не требуется./p>

При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени лёгкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется./p>

Пациенты пожилого возраста: коррекция дозы не требуется. Поскольку пациенты пожилого возраста уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении азитромицина, в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт»./p>

Частота побочных эффектов, приведённых ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/1 0000), в том числе отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Инфекционные заболевания

нечасто: кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота: псевдомембранозный колит.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

нечасто: лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

нечасто: анорексия.

Аллергические реакции

нечасто: ангионевротический отёк, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота: анафилактическая реакция.

Нарушения со стороны нервной системы

часто: головная боль; нечасто: головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, бессонница, нервозность; редко: ажитация;

неизвестная частота: гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Нарушения со стороны органа зрения

нечасто: нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

нечасто: расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота: нарушение слуха, в том числе глухота и/ или шум в ушах.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

нечасто: ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; неизвестная частота: понижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Нарушения со стороны дыхательной системы

нечасто: одышка, носовое кровотечение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

очень часто: диарея; часто -тошнота, рвота, боль в животе; нечасто: метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желёз;

очень редко: изменение цвета языка, панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

нечасто: гепатит; редко: нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота: печёночная недостаточность (в редких случаях — с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжёлой степени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

нечасто: кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко: реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота: синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата

нечасто: остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота: артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

нечасто: дизурия, боль в области почек; неизвестная частота: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

нечасто: метроррагии, нарушение функции яичек.

Прочие

нечасто: отёк, астения, недомогание, ощущение усталости, отёк лица, боль в груди, лихорадка, периферические отёки.

Лабораторные данные

часто: снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто: повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Антацидные препараты

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приёма этих препаратов и еды.

Цетиризин

Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.

Диданозин (дидезоксиинозин)

Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо.

Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Зидовудин

Одновременное применение азитромицина (одноразовый приём 1000 мг и многократный приём 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови.

Клиническое значение этого факта неясно.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома P450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома P450.

Алкалоиды спорыньи

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов цитохрома P450.

Аторвастатин

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако, в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Карбамазепин

В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.

Циметидин

В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.

Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)

В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).

Циклоспорин

В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (C_max) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC_0–5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.

Эфавиренз

Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Флуконазол

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение C_max азитромицина (на 18 %), что не имело клинического значения.

Индинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).

Метилпреднизолон

Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.

Нелфинавир

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.

Рифабутин

Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения.

Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно- следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

Силденафил

При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и C_max силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Терфенадин

В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

Теофиллин

Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.

Триазолам/мидазолам

Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.

Триметоприм/сулъфаметоксазол

Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на C_max, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола.

Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

В случае пропуска приёма одной дозы азитромицина — пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с перерывами в 24 часа.

Азитромицин следует принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приёма антацидных препаратов.

Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушениями функции печени лёгкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печёночной недостаточности тяжёлой степени. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печёночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10–80 мл/мин коррекции дозы не требуется, терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Азитромицин не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.

При длительном приёме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде лёгкой диареи, так и тяжёлого колита.

При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приёма азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.

При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врождённым или приобретённым удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или тяжёлой сердечной недостаточностью.

Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Как и в случае применения эритромицина и других макролидов, отмечены единичные случаи серьёзных аллергических реакций, включая ангионевротический отёк и анафилаксию (редко с летальным исходом), дерматологических реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) (см. раздел «Побочное действие»). Некоторые из реакций имели рецидивирующий характер и требовали более длительного наблюдения и лечения. При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь ввиду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции.

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы 250 мг, 500 мг.

Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Антибиотик-азалид

• АТХ

  J01FA10

• Действующее вещество

  Азитромицин