Азитромицин Сандоз

Азитромицин Сандоз

порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь

Состав на 1 дозу

¹ содержание регулируется, если результат количественного определения на основе «как есть» составляет не более 99 %.

² количество корректируется в зависимости от начальной массы влитого действующего вещества (корректировка массы).

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета со специфическим карамельным запахом.

Готовая к применению суспензия: однородная суспензия от белого до белого с желтоватым оттенком цвета со специфическим карамельным запахом.

Инфекционные заболевания, вызываемые микроорганизмами, чувствительными к азитромицину:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
• инфекции нижних дыхательных путей: пневмония (в том числе вызванная атипичными возбудителями), острый бронхит, обострение хронического бронхита;
• инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (болезнь Лайма) — начальная стадия, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы.

• Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, а также другим компонентам препарата;
• нарушение функции почек (КК менее 40 мл/мин);
• нарушение функции печени тяжёлой степени (нет данных по эффективности и безопасности);
• период грудного вскармливания;
• детский возраст (до 6 мес.);
• фенилкетонурия;
• одновременный приём эрготамина и дигидроэрготамина;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность, миастения, нарушения функции печени лёгкой и умеренной степени тяжести, нарушения функции почек лёгкой и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина (КК) более 40 мл/мин), пожилые пациенты; у пациентов с врождённым или приобретённым удлинением интервала QT, получающих терапию антиаритмическими средствами классов IA, III, цизапридом, при гипокалиемии или гипомагниемии, клинически значимой брадикардии, аритмии или тяжёлой сердечной недостаточности; одновременное применение терфенадина, варфарина, дигоксина, сахарный диабет; одновременное применение с циклоспорином, антипсихотическими препаратами, такими как пимозид; антидепрессанты, такие как циталопрам; и фторхинолоны, такие как моксифлоксацин и левофлоксацин.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание (выделяется с грудным молоком).

Внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

После приёма препарата ребёнку необходимо обязательно предложить выпить несколько глотков воды, чтобы он смог проглотить остатки суспензии.

Перед каждым приёмом препарата содержимое флакона тщательно взбалтывают до получения однородной суспензии. Если необходимый объём суспензии не был отобран из флакона в течение 20 мин после взбалтывания, суспензию следует взболтать снова, отобрать необходимый объём и дать ребёнку.

Необходимую дозу отмеряют с помощью шприца для дозирования с ценой деления 1 мл, вложенного в картонную упаковку вместе с флаконом.

После использования шприц (предварительно разобрав) промывают проточной водой. Сушат и хранят в сухом месте до следующего приёма препарата.

При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов. кожи и мягких тканей: из расчёта 10 мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг).

Для точного дозирования в соответствии с массой тела ребёнка следует использовать приведённые ниже таблицы.

Суспензия 100 мг/5 мл

Суспензия 200 мг/5 мл

При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, препарат применяют в дозе 20 мг/кг/сут в течение 3 дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) — мигрирующей эритеме (Erythema migrans): в 1-ый день в дозе 20 мг/кг/сут, затем со 2-ого по 5-ый день в дозе 10 мг/кг/сут (курсовая дозы 60 мг/кг).

Пациенты с нарушением функции почек: при применении у пациентов с нарушениями функции почек лёгкой и умеренной степени тяжести (КК более 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени: при применении у пациентов с нарушениями функции печени лёгкой и умеренной степени тяжести коррекция дозы не требуется.

У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется.

Способ приготовления суспензии

Суспензия 100 мг/5 мл: необходимо тщательно встряхнуть сухой порошок. В порошок добавляют 10,0 мл очищенной воды. Для введения кончик шприца помещают в горлышко флакона, при этом пробка должна быть открыта.

К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 20 мл суспензии (номинальный объём), с помощью шприца для дозирования добавляют 10 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объём полученной суспензии составит около 25 мл, что превышает номинальный объём приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 30 °C не более 5 дней.

Суспензия 200 мг/5 мл: необходимо тщательно встряхнуть сухой порошок.

К содержимому флакона, предназначенного для приготовления 15 мл суспензии (номинальный объём), с помощью шприца для дозирования добавляют 7,5 мл воды. Взбалтывают до получения однородной суспензии. Объём полученной суспензии составит около 20 мл, что превышает номинальный объём приблизительно на 5 мл. Это предусмотрено для компенсации неизбежных потерь суспензии при дозировании препарата. Приготовленную суспензию можно хранить при температуре не выше 30 °C не более 5 дней.

В порошок добавляют количество воды, указанное ниже:

• для 15 мл (600 мг) (восстановленная суспензия): добавляют 7,5 мл воды; для 20 мл (800 мг) (восстановленная суспензия): добавляют 10,0 мл воды;
• для 22,5 мл (900 мг) (восстановленная суспензия): добавляют 11,0 мл воды; для 30 мл (1200 мг) (восстановленная суспензия): добавляют 15,0 мл воды;
• для 37,5 мл (1500 мг) (восстановленная суспензия): добавляют 18,5 мл воды.

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000) и очень редко (<1/10 000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Инфекционные заболевания

нечасто: кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта и гениталий, пневмония, грибковые инфекции, бактериальные инфекции, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит, вагинальные инфекции;

очень редко: псевдомембранозный колит.

Со стороны обмена веществ и питания

нечасто: анорексия.

Аллергические реакции

часто: кожный зуд, кожная сыпь;

нечасто: реакции гиперчувствительности, реакция фотосенсибилизации, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отёк;

очень редко: анафилактическая реакция, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны крови и лимфатической системы

нечасто: эозинофилия, лейкопения, нейтропения;

частота неизвестна: тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы

часто: головная боль, головокружение, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, нервозность;

нечасто: гипестезия, сонливость, бессонница;

редко: ажитация;

очень редко: тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния (аносмия) и вкусовых ощущений, миастения, беспокойство;

частота неизвестна: бред, галлюцинации.

Со стороны органов чувств

нечасто: нарушение чёткости зрения, нарушения слуха, вертиго;

частота неизвестна: нарушения слуха, включая глухоту и/или звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

нечасто: ощущение сердцебиения, ощущение жара и «приливов» крови к коже лица;

редко: снижение артериального давления, увеличение интервала QT, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

очень часто: диарея, тошнота, метеоризм, боль в области живота;

часто: диспепсия, рвота;

нечасто: запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота;

очень редко: сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, гиперсекреция слюнных желёз, изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

нечасто: повышение активности «печёночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина, гепатит;

редко: нарушение функции печени;

очень редко: холестатическая желтуха, печёночная недостаточность (в редких случаях с легальным исходом, в основном на фоне тяжёлого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

часто: артралгия;

нечасто: остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее;

Со стороны почек и мочевыводящих путей

нечасто: повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; очень редко: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, дизурия, боль в почках;

Со стороны половых органов и молочной железы

нечасто: метроррагия, нарушения функции яичек.

Прочее

нечасто: отёки, боль в груди, периферические отёки, отёки лица, астения, недомогание, слабость, боль в месте введения, подъём температуры, дерматит, сухость кожи, потливость, одышка, носовое кровотечение.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований

часто: уменьшение числа лимфоцитов, увеличение числа эозинофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови, увеличение числа базофилов, увеличение числа моноцитов, увеличение числа нейтрофилов;

нечасто: изменение концентрации калия, увеличение концентрации щелочной фосфатазы в плазме крови, увеличение содержания хлоридов, увеличение концентрации глюкозы, увеличение числа тромбоцитов, снижение гематокрита, увеличение концентрации бикарбонатов, изменение содержания натрия.

Симптомы: сильная тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: провести промывание желудка и другие меры неотложной помощи, для снижения абсорбции азитромицина, назначить активированный уголь, магний- или кальций-содержащие антациды, обеспечить достаточное поступление жидкости при адекватном диурезе.

Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию (С_max) в плазме крови на 30 %, поэтому азитромицин следует принимать, по крайней мере, за 1 ч до или через 2 ч после приёма этих препаратов или еды.

Азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, цетиризина, силденафила, аторвастатина, рифабутина и метилпреднизолона в плазме крови при одновременном применении.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами (варфарин, другие антикоагулянты кумаринового типа) азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При необходимости одновременного применения с циклоспорином рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови, необходима коррекция дозы циклоспорина.

При одновременном применении дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике.

При одновременном применении с зидовудином азитромицин оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита.

Однако приём азитромицина повышает концентрацию фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническая значимость данного наблюдения неясна, но она может быть полезной для пациентов.

Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (750 мг три раза в сутки) вызывает повышение концентраций азитромицина. Клинически значимые нежелательные явления не наблюдались, коррекция дозы не требуется.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами цитохрома P450, не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам, азитромицин не является индуктором и ингибитором изоферментов цитохрома P450.

Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).

Макролиды замедляют выведение, повышают концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также лекарственных средств, подвергающихся микросомальному окислению (циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, гипогликемические лекарственные средства для приёма внутрь), однако, при применении азалидов (в том числе азитромицина) такого вида взаимодействия не отмечалось.

Линкозамиды ослабляют, а тетрациклин и хлорамфеникол усиливают эффективность азитромицина.

Были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимающих азитромицин и статины.

При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения, несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.

При применении препарата у пациентов с сахарным диабетом, а также при низкокалорийной диете необходимо учитывать, что в состав суспензии входит сахароза (0,32 ХЕ/5 мл).

В случае пропуска приёма дозы пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 ч.

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжёлой печёночной недостаточности.

Сообщалось о возникновении редких серьёзных аллергических реакций, таких как ангионевротический отёк и анафилаксия (редко с летальным исходом), как и в случаях с эритромицином и другими макролидами. Некоторые из этих реакций на азитромицин становились причиной рецидивирующих симптомов и нуждались в длительном наблюдении и лечении.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печёночная энцефалопатия, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При умеренных нарушениях функции почек (КК более 40 мл/мин) терапию препаратом следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии препаратом следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.

Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и удобный режим дозирования.

Сообщалось об усилении симптомов тяжёлой миастении и случаях развития миастенического синдрома у пациентов, получающих лечение азитромицином. Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.

При длительном приёме препарата возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде лёгкой диареи, так и тяжёлого колита. При развитии диареи на фоне приёма азитромицина, а также в течение 2 месяцев после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Азитромицин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени лёгкой и умеренной степени тяжести; у пациентов с нарушениями функции почек лёгкой и умеренной степени тяжести.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления суспензии для приёма внутрь 100 мг/5 мл, 200 мг/5 мл.

При температуре не выше 30 °C

Восстановленную суспензию хранят при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года

Срок годности восстановленной суспензии 5 дней.

Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

S.C. SANDOZ, Румыния