БЕТАМАКС

БЕТАМАКС

таблетки

Одна таблетка содержит:

действующее вещество: сульпирид — 50 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; метилцеллюлоза; крахмал картофельный; крахмал картофельный, высушенный; кремния диоксид коллоидный, безводный; магния стеарат; тальк.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения).

Тяжёлые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромом аутизма.

• Гиперчувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата;
• острое отравление алкоголем, снотворными средствами, наркотическими анальгетиками;
• пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
• гиперпролактинемия;
• известная феохромоцитома или подозрение на неё;
• острая порфирия;
• врождённая галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы);
• одновременное применение с леводопой, каберголином, кинаголидом и ротиготином;
• одновременное применение с мехитазином, циталопрамом и эсциталоирамом;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 6 лет.

• У пациентов с предрасположенностью к развитию нарушений сердечного ритма в связи с тем, что сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжёлых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой аритмии типа «пируэт»:
  • с брадикардией менее 55 ударов в минуту;
  • с нарушениями электролитного баланса, в частности с гипокалиемией;
  • с врождённым удлинением интервала QT;
  • одновременно получающих препараты, способные вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту); гипокалиемию; замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
• У пациентов со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»),
• У пациентов пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств).
• Агрессивное поведение или ажитация с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов).
• У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»).
• У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»).
• У пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел «Особые указания»).
• У пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел «Особые указания»).
• При сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии, требуется контроль концентрации глюкозы в крови);
• При беременности (ограниченный опыт применения) (см. раздел «Беременность и период грудного вскармливания»).
• При почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. раздел «Способ применения и дозы»).
• При эпилепсии или судорожных припадках в анамнезе (риск снижения порога судорожной готовности) (см. раздел «Особые указания»).
• При одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
• На фоне терапии нейролептиками, в том числе препаратом БЕТАМАКС, отмечались лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Развитие необъяснимых инфекций или повышение температуры тела могут являться признаками нарушений со стороны крови, что требует немедленного выполнения гематологических исследований.
• У пациентов, имеющих в анамнезе указания на глаукому, кишечную непроходимость, врождённый стеноз пищеварительного тракта, задержку мочеиспускания или гиперплазию предстательной железы (так как препарат обладает м-холиноблокирующими свойствами).
• У пациентов (особенно пожилых пациентов) с артериальной гипертензией в связи с риском развития гипертонического криза (пациенты должны находиться под медицинским наблюдением).

Эксперименты на животных не выявили тератогенного действия. У человека имеются очень ограниченные клинические данные по приёму сульпирида во время беременности.

В связи с ограниченностью опыта приёма препарата беременными женщинами применение сульпирида во время беременности не рекомендуется.

Новорождённые, которые во время третьего триместра беременности подвергались внутриутробному воздействию антипсихотических препаратов, включая БЕТАМАКС, имеют риск развития у них после рождения нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы или синдром «отмены», которые могут варьировать по тяжести и продолжительности (см. раздел «Побочное действие»). Сообщалось о развитии ажитации, мышечного гипертонуса, мышечной гипотонии, тремора, сонливости, дыхательных расстройств или нарушений питания. Поэтому новорождённые должны находиться под постоянным медицинским наблюдением.

Период грудного вскармливания

Сульпирид проникает в грудное молоко человека. Поэтому кормление грудью во время лечения сульпиридом не рекомендуется.

Применяют внутрь, не разжёвывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи.

Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз.

Минимальная эффективная доза подбирается путём постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

Не рекомендуется применять препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата.

Тревожные состояния у взрослых: суточная доза составляет от 50 мг до 150 мг в течение 4-х недель максимально.

Тяжёлые нарушения поведения у детей старше 6 лет: первоначальная доза составляет 1–2 мг/кг/день, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 5 мг/кг/день. Суточный приём препарата делится на 2–3 одинаковые дозы. Максимальная суточная доза для детей и подростков не должна превышать 10 мг/кг массы тела.

Дозы для пациентов пожилого возраста

Начальная доза сульпирида должна составлять ¼–½ дозы для взрослых.

Дозы для пациентов с нарушениями функции почек

В связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между приёмом отдельных доз в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе 30–60 мл/мин дозу следует уменьшать на 30 %, а интервалы между приёмами препарата следует увеличивать в 1,5 раза; при клиренсе 10–30 мл/мин дозу следует уменьшать в 2 раза, а интервалы между приёмами следует увеличивать в 2 раза; при клиренсе менее 10 мл/мин дозу следует уменьшать на 70 %, а интервалы между приёмами — увеличивать в 3 раза.

Классификация нежелательных реакций (HP) по частоте развития, согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (≥10 %); часто (≥1 % и <10 %); нечасто (≥0,1 % и <1 %); редко (≥0,01 % и <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития HP).

HP, вызываемые сульпиридом, подобны HP других нейролептиков, но частота их развития, в основном, меньше.

Нарушения со стороны сердца

Редко: желудочковые нарушения ритма, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия.

Частота неизвестна: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановка сердца, внезапная смерть.

Нарушения со стороны сосудов

Нечасто: ортостатическая гипотензия.

Частота неизвестна: венозные тромбоэмболические осложнения. Включая тромбоэмболию лёгочной артерии и тромбоз глубоких вен, иногда фатальные, повышение артериального давления (см. раздел «Особые указания»).

Нарушения со стороны эндокринной системы

Часто: гиперпролактинемия.

Общие расстройства

Часто: увеличение массы тела.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Часто: повышение активности «печёночных» ферментов.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто: седация или сонливость, экстрапирамидные расстройства (эти симптомы обычно обратимы после назначения противопаркинсонических препаратов), паркинсонизм, тремор, акатизия.

Нечасто: мышечный гипертонус, дискинезия, мышечная дистония.

Редко: окулогирный криз.

Частота неизвестна: злокачественный нейролептический синдром, гипокинезия, поздняя дискинезия (как и при приёме всех нейролептиков в течение более 3-х месяцев; при этом приём противопаркинсонических препаратов неэффективен или может спровоцировать усиление симптомов), судороги.

Нарушения со стороны половых органов и молочных желёз

Часто: болезненность молочных желёз, галакторея.

Нечасто: увеличение молочных желёз, аменорея, оргазмическая дисфункция (нарушения оргазма), эректильная дисфункция.

Частота неизвестна: гинекомастия.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Часто: макулезно-папулёзная сыпь.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто: лейкопения.

Частота неизвестна: нейтропения, агранулоцитоз.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния

Частота неизвестна: экстрапирамидные симптомы, синдром «отмены» у новорождённых (см. раздел «Беременность и период грудного вскармливания»).

Нарушения со стороны иммунной системы

Частота неизвестна: анафилактические реакции (крапивница, одышка, чрезмерное снижение артериального давления, анафилактический шок).

Нарушение психики

Часто: бессонница.

Частота неизвестна: спутанность сознания.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: гиперсаливация.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: кривошея, тризм.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Частота неизвестна: гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Симптомы

Опыт по передозировке сульпирида ограничен. Специфические симптомы отсутствуют, могут наблюдаться: дискинезия со спастической кривошеей, высовывание языка и тризм. У некоторых пациентов — жизнеугрожающий синдром паркинсонизма и кома. Сульпирид частично выводится при гемодиализе.

Лечение

В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию, при тщательном контроле дыхательной функции и постоянном контроле сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT и развитие желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления пациента, при развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокирующие препараты.

Противопоказанные комбинации

• С леводопой

Взаимный антагонизм эффектов леводопы и нейролептиков.

• С агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом, ропиниролом, ротиготином)

Взаимный антагонизм между агонистами дофаминовых рецепторов и нейролептиками (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания»).

Нерекомендуемые комбинации

• С этанолом

Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приёма алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих этанол.

• С препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт»:
  • препараты, вызывающие брадикардию: бета-адреноблокаторы; урежающие частоту сердечных сокращении блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин, сердечные гликозиды;
  • препараты, вызывающие гипокалиемию: диуретики, снижающие концентрацию калия в крови: слабительные, стимулирующие перистальтику кишечника: амфотерицин B при внутривенном применении, глюкокортикостероиды: тетракозактид (перед применением сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована);
  • антиаритмические препараты IA класса, такие как хинидин, дизопирамид;
  • антиаритмические препараты III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетелид, ибутилид;
  • другие препараты, такие как пимозид; амисульприд; сультоприд; тиаприд; галоперидол; тиоридазин; метадон: хлорпромазин; дроперидол; циамемазин; пипотиазин; сертиндол; левомепромазин; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд; вводимый внутривенно эритромицин; вводимый внутривенно винкамин, вводимый внутривенно спирамицин; моксифлоксацин; левофлоксацин; мизоластин; дифеманил; галофантрин; пентамидин; лумефантрин; спарфлоксацин, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин
  • селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам).

Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.

Взаимодействие, которое следует принимать во внимание

• С гипотензивными препаратами, нитратами и производными нитратов Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.
• С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов с седативным действием; барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); гипотензивные средства центрального действия клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия); баклофен; талидомид.

Возможно выраженное усиление угнетающего действия ЦНС и снижение психомоторной реакции.

• антацидами и сукральфатом

При одновременном применении снижается абсорбция сульпирида. Поэтому при одновременном применении сульпирида и антацидов или сукральфата требуется, как минимум, двухчасовой перерыв между их приёмом.

• С препаратами лития

Увеличивается риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций. При первых симптомах нейротоксичности следует прекратить приём обоих препаратов.

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром, который является потенциально летальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков, характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлению гипертермии и являться ранними предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития злокачественного нейролептического синдрома остаётся невыясненным. Предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается также врождённая предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое поражение головного мозга.

Удлинение интервала QT

Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжёлых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. раздел «Побочное действие»).

Перед применением препарата, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжёлых нарушений ритма (брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, гипомагниемия, замедления внутрижелудочковой проводимости и врождённого удлинённого интервала QT или удлинения интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).

Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность. Гипокалиемия и гипомагниемия должны быть скорректированы до начала применения препарата; кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение и постоянный контроль содержания электролитов в крови и ЭКГ.

За исключением случаев срочного вмешательства, пациентам, которым требуется лечение нейролептиками, рекомендуется проводить оценку состояния и снятие ЭКГ.

Экстрапирамидный синдром

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Инсульт

В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведённых у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приёме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6–1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо.

В ходе 10-недельного плацебо-контролируемого исследования частота смертельных исходов при приёме атипичных нейролептиков такими пациентами составляла 4,5 %, а при приёме плацебо — 2,6 %. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими препаратами, лечение обычными антипсихотическими препаратами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, неясна.

Венозные тромбоэмболические осложнения

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, иногда летальных. Поэтому сульпирид следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).

Пациенты с эпилепсией

В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.

Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие агонисты дофаминовых рецепторов

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Пациенты с нарушением почечной функции

Следует применять меньшие дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета Так как сообщалось о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические средства, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначают лечение сульпиридом, необходимо мониторировать концентрацию глюкозы в крови.

Употребление этанола

Употребление алкогольных напитков, содержащих этанол, или применение лекарственных средств, содержащих этанол, в ходе лечения препаратом БЕТАМАКС строго запрещается.

Во время лечения препаратом БЕТАМАКС запрещается управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими сохранения внимания и скорости психомоторных реакций (так как при применении даже в рекомендованных дозах препарат может вызывать седацию).

Таблетки 50 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Гриндекс, АО, Латвия