БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА

БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

1 таблетка содержит:

действующее вещество:

Бисопролола фумарат 2,5 мг

вспомогательных веществ:

целлюлоза микрокристаллическая 5,0 мг

крахмал кукурузный 5,05 мг

магния стеарат 0,45 мг

кросповидон 1,8 мг

кремния диоксид коллоидный 0,45 мг

кальция гидрофосфат безводный 72,25 мг

состав оболочки:

макрогол 400 1,234 мг

титана диоксид 1,142 мг

диметикон 100 0,115 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.

Хроническая сердечная недостаточность.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим β-адреноблокаторам, шок (в том числе кардиогенный), острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии, атриовентрикулярная (AV) блокада Ⅱ–Ⅲ степени, синоатриальная блокада, синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин), выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст., особенно при инфаркте миокарда); тяжёлые формы бронхиальной астмы, выраженные нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно, феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов), метаболический ацидоз, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Тяжёлые нарушения функции печени, тяжёлые нарушения функции почек (КК менее 20 мл/мин), гипертиреоз, AV блокада Ⅰ степени, псориаз, аллергические реакции (в анамнезе), проведение десенсибилизирующей терапии, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, рестриктивная кардиомиопатия, врождённые пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение 3 месяцев, строгая диета, стенокардия Принцметала, нарушения периферического кровообращения, общая анестезия, бронхоспазм, тяжёлые формы хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ).

Применение во время беременности возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребёнка.

Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребёнка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные терапевтические меры. Следует обследовать новорождённого после родов. В первые три дня жизни могут возникнуть симптомы брадикардии и гипогликемии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому при необходимости применения препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, утром натощак, не разжёвывая, однократно.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Начало лечения ХСН требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения является стабильная ХСН без признаков обострения.

Лечение ХСН начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась. Рекомендуемая начальная доза 1,25 мг 1 раз в день на протяжении 1-й недели (возможно применение бисопролола в таблетках, покрытых плёночной оболочкой, 2,5 мг с риской, других производителей); в течение 2-й недели — 2,5 мг/сут, в течение 3-й недели — 3,75 мг; с 4-й по 8-ю неделю — 5 мг, 9-12 нед. — 7,5 мг; далее — 10 мг.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с 1-го дня применения препарата.

Во время фазы титрования или после неё могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется прежде всего провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы или полная отмена препарата.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы либо продолжить лечение.

Во всех случаях режим приёма и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая значения ЧСС и терапевтический ответ на проводимую терапию.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА у пациентов с ХСН, сопряжённой с сахарным диабетом I типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врождёнными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев (см. раздел «С осторожностью»).

У пациентов с нарушением функции почек при клиренсе креатинина (КК) менее 20 мл/мин, или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, астения; нечасто — мышечная слабость; редко — спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, миастения, парестезия в конечностях (у пациентов с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги (в том числе икроножных мышц).

Нарушения со стороны сердца

Очень часто — синусовая брадикардия; часто — развитие (усугубление) ХСН (отечность лодыжек, стоп; одышка), выраженное снижение АД; нечасто — нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, ортостатическая гипотензия; очень редко — ощущение сердцебиения, боль в груди.

Нарушения со стороны сосудов

Часто — проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно).

Желудочно-кишечные нарушения

Часто — сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея; редко — нарушения функции печени (тёмная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Нечасто — заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм; редко — аллергический ринит.

Эндокринные нарушения

Редко — гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом 2 типа), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоз.

Нарушения со стороны органа зрения

Редко — нарушение зрения, уменьшение секреции слёзной жидкости, сухость и болезненность глаз; очень редко — конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта

Редко — нарушения слуха.

Нарушения со стороны иммунной системы

Редко — аллергические реакции (кожный зуд, сыпь, крапивница).

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Редко — повышенное потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза; очень редко — алопеция.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Редко — гепатит.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы

Редко — ослабление либидо, снижение потенции.

Лабораторные и инструментальные данные

Редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ)), аспартатаминотрансферазы (ACT), концентрации билирубина, триглицеридов.

Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния

Внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия плода.

Общие нарушения и реакции в месте введения

Нечасто — боль в спине, артралгия, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Симптомы

Аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение АД, острая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги, гипогликемия.

Лечение

Промывание желудка и назначение адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — внутривенное введение эпинефрина (адреналина) или временная постановка кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженном снижении АД — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отёка лёгких — внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при неэффективности — введение эпинефрина (адреналина), допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — внутривенно диазепам; при бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бета₂-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, то с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная установка кардиостимулятора.

При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Не рекомендуемые комбинации:

Антиаритмические средства Ⅰ класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил, дилтиазем), при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим (3-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде.

Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности:

БКМК, производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин), при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства Ⅲ класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС).

Аллергены, применяемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приёма внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия (Na ) и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов Na⁺).

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и повышает антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови; рифампицин уменьшает T_½.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии.

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и, таким образом, к развитию брадикардии.

Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на альфа- и бета-адренорецепторы (например, норадреналин, адреналин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

У пациентов, принимающих препарат БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА, перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощённым бронхолёгочным анамнезом.

У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.

При применении у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада).

При гипертиреозе бисопролол может замаскировать определённые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с гипертиреозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приёме клонидина его приём может быть прекращён только через несколько дней после отмены препарата БИСОПРОЛОЛ-ПРАНА.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1–2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие p-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные β-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV блокады, тяжёлых нарушений функции печени и почек (КК менее 20 мл/мин) необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития синдрома «отмены» (тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда). Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3–4 дня) из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Пациентам рекомендуется принимать подобранную врачом дозу препарата, если не возникают побочные реакции.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы бета-2-адреномиметиков.

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат (особенно в начале лечения, в связи с возможностью развития головокружения).

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, по 2,5 мг.

Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Пранафарм, ООО, Российская Федерация