Небилонг АМ

таблетки

Каждая таблетка содержит:

I слой: активное вещество: амлодипина безилат в пересчёте на амлодипин — 5,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 97,550 мг, кальция гидрофосфат 49,000 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 4,000 мг, магния стеарат 2,000 мг;

II слой: активное вещество: небиволола гидрохлорид в пересчёт на небиволол 5,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 57,000 мг, лактоза 60,190 мг, бетадекс — 30,000 мг, кроскармеллоза 24,000 мг, докузат натрия 2,000 мг, повидон — 5,000 мг, кремния диоксид коллоидный 2,000 мг, тальк 2,000 мг, магния стеарат 2,000 мг, краситель хинолиновый жёлтый — 0,250 мг.

Плоскоцилиндрические круглые двухслойные таблетки (один слой белого цвета, другой слой жёлтого цвета) с фаской, на одной стороне риска.

Артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

- повышенная чувствительность к небивололу и к другим бета-адреноблокаторам, амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также к другим компонентам препарата;

- тяжёлые нарушения функции печени;

- острая сердечная недостаточность;

- кардиогенный шок;

- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);

- синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;

- атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени (без искусственного водителя ритма):

- тяжёлые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ);

- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов):

- депрессия;

- метаболический ацидоз;

- брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.);

- тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.)

- тяжёлые нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно);

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

- одновременный приём с флоктафенином, сультопридом (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными препаратами);

- острый инфаркт миокарда (в течение первых 28 дней);

- нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

- обструкция выносящего тракта левого желудочка;

- клинически значимый стеноз аорты;

почечная недостаточность, нарушения функции печени, сахарный диабет, гипертиреоз. эпизоды бронхоспазма в анамнезе, аллергические заболевания в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление аллергических реакций и снижение терапевтическою ответа на адреналин), псориаз, атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), периферический атеросклероз, феохромоцитома (на фоне терапии альфа-адреноблокаторами), артериальная гипотензия, аортальный стеноз, митральный стеноз, ХСН неишемической этиологии Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA, острый инфаркт миокарда (после первых 28 дней).

Амлодипин

В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие о выделении амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БМКК — производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Небиволол

При беременности препарат назначают только по строгим показаниям, когда польза для матери превышает риск для плода (в связи с возможным развитием у новорожденною брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Лечение необходимо прерывать за 48–72 часа до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечивать строгое наблюдение за новорождённым в течение 48–72 часов после родоразрешения.

Нет данных о выделении небиволола в грудное молоко. Поэтому приём препарата не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если применение препарата небиволол в период лактации необходимо, то грудное вскармливание следует прекратить.

Внутрь, 1 раз в сутки, не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости. В начале терапии следует принимать по 1 таблетке в сути.

При недостаточной выраженности терапевтического эффекта через 2 недели дозу можно увеличить до 2-х таблеток.

Максимальная суточная доза — 2 таблетки в сутки.

Частота побочных реакций, приведённых ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%: редко не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01 %., включая отдельные сообщения.

Амлодипин

Со стороны центральной нервной системы: часто — головная боль (особенно в начале лечения), головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница. лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность; очень редко — мигрень, апатия, ажитация, атаксия, амнезия, везения, повышенное потоотделение.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; нечасто рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия дёсен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения XСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, отёк лёгких, отёки нижних конечностей.

Со стороны кроветворной и лимфатической систем: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — учащённое мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: нечасто гинекомастия, импотенция.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит; очень редко — кашель.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто мышечные судороги, миалгия, артралгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень, редко — алопеция, ксеродермия,- холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: очень редко — кожный зуд, сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулёзная сыпь, крапивница), ангионевротический отёк, мультиформная эритема.

Со стороны органов чувств: нечасто — звон в ушах, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах; очень редко паросмия.

Со стороны обмена веществ: очень редко — гипергликемия.

Прочие: нечасто — снижение массы тела, увеличение массы тела, носовое кровотечение.

Небиволол

Со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто: депрессия, яркие сновидения, спутанность сознания, бессонница; очень редко: синкопе, галлюцинации, амнезия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, запор/диарея; нечасто — метеоризм, диспепсия, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения (ощущение «холода» в конечностях, цианоз), одышка, нарушения ритма сердца, синдром Рейно, периферические отёки, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение АД.

Со стороны кожных покровов: нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд, гиперемия кожных покровов; очень редко: усугубление течения псориаза, алопеция:

В отдельных случаях: ангионевротический отёк.

Со стороны дыхательной системы: нечасто: бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний лёгких в анамнезе), бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе.

Прочие: фотодерматоз, гипергидроз, нарушения зрения (сухость глаз), сексуальная дисфункция.

Амлодипин

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и легального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, возвышенное положение нижних конечностей, мониторинг показателей работы сердца и лёгких, контроль объёма циркулирующей крови (ОЦК) и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Небиволол

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, тяжёлые нарушения внутрисердечной проводимости, шок, асистолия, остановка дыхания, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, цианоз, гипогликемия, гиперкалиемия.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля. В случае выраженною снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введении жидкости и вазопрессоров.

При брадикардии вводят в/в 0,5–2 мг атропина, при отсутствии положительною эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного искусственного водителя ритма. При AV блокаде (Ⅱ–Ⅲ ст.) рекомендуется внутривенно введение бета-адреномиметиков, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме вводят внутривенно бета₂-адреномиметики. При судорогах — внутривенное введение диазепама. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).

Амлодипин

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ и нитратами, а так же усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокагорами, нейролептиками.

Эритромицин при совместном применении повышает С_max амлодипина у молодых пациентов на 22 %, а у пожилых — на 50%.

Бета-адреноблокаторы при одновременном назначении с амлодипином могут вызван, обострение течения хронической сердечной недостаточности.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный приём 100 мг силденафила у пациентов артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.

Антиретровирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.

Нейролептики и изофлуран — усиление антигипертензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не окатывает существенного влияния па действие варфарина (протромбиновое время). Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный приём 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Алюминий — или магнийсодержащие антациды: их однократный приём не оказывай существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Небиволол

Флоктафенин: в случае шока или артериальной гипотензии, вызванных приёмом флоктафенина, бета-адреноблокаторы ослабляют компенсаторные механизмы сердечно-сосудистой системы.

Сультоприд: повышение риска возникновения желудочковой аритмии, особенно по типу «пируэт».

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с БМКК (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие па сократимость миокарда и AV проводимость. Противопоказано в/в введение верапамила на фоне приёма небиволола. При одновременном применении с гипотензивными средствами, нитроглицерином или БМКК может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении с антиаритмическими средствами повышаемся риск кардиодепрессивного действия и брадикардии при сочетании с любым антиаритмическим средством. С амиодароном также повышается риск атриовентрикулярной блокады. Риск желудочковой аритмии, вызываемой соталолом, повышается амиодароном, дропедароном, прокаинамидом и хинидином (избегать совместного применения).

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.

Глюкокортикостероиды и эстрогены, гестагены ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов.

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, этанола, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих небиволол.

Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску развития брадикардии.

При одновременном применении небиволол не оказывал влияния па фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении с циметидином концентрация, небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарат отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния па фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с пикардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались, однако это не имеет клиническою значения.

Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влиял на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют активность небиволола.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приёма внутрь, могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия, тремор).

В период терапии препаратом Небилонг AM необходимо контролировать массу тела и потребление поваренной соли, показано назначение соответствующей диеты (в состав препарата входит амлодипин).

Необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии дёсен).

Контроль АД и ЧСС в начале приёма препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4–5 месяцев). Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слёзной жидкости. Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку небиволол может маскировать определённые симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств.

Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4–5 мес (у больных с сахарным диабетом).

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с ХОБЛ, поскольку может усилиться бронхоспазм.

При гиперфункции щитовидной железы препарат нивелирует тахикардию.

Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих пациентов.

На фоне терапии бета-адреноблокаторами возможно обострение течения псориаза. Пациентам с этим заболеванием Небилонг AM следует назначать с осторожностью.

У пациентов с нарушениями периферического кровообращения необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Небилонг AM.

Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать Небилонг AM до тех пор, пока не назначено лечение альфа-адреноблокаторами. При этом необходимо контролировать АД. Рекомендуется прекратить терапию препаратом Небилонг AM при развитии депрессии, вызванной приёмом бета-адреноблокатора (за счёт содержания в нем небиволола).

Особое внимание требуется в случаях проведения хирургического вмешательства под общей анестезией у больных, принимающих бета-адреноблокаторы. Таким пациентам следуй отменить Небилонг AM за 48 часов до оперативного вмешательства, предупредить врача- анестезиолога, что пациент принимает препарат Небилонг AM. В качестве средства для общей анестезии следует выбрать препарат с минимальным отрицательным инотропным действием.

При указаниях в анамнезе на анафилактические реакции, независимо от причины их возникновения, особенно при проведении десенсибилизирующей терапии, лечение препаратом Небилонг AM (за счёт содержания в нем небиволола) может повышать риск возникновения аллергических реакций и способствовать развитию резистентности к лечению эпинефрином (адреналином) в обычных дозах.

В период терапии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки по 5,0 мг + 5,0 мг.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Гипотензивное средство комбинированное (бета1-адреноблокатор селективный + БМКК)

• АТХ

  C07FB

• Действующее вещество

  Амлодипин + Небиволол