Биол^®

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

действующее вещество: бисопролола фумарат (гемифумарат) 2,5 мг;

вспомогательные вещества: кальция дигидрофосфат 53,42 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20,62 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 5,16 мг, кроскармеллоза натрия 1,76 мг, кремния диоксид коллоидный 0,77 мг, магния стеарат 0,77 мг;

состав оболочки: Опадрай Ⅱ белый 3,50 мг: лактозы моногидрат 1,26 мг, гипромеллоза 0,98 мг, титана диоксид (E171) 0,92 мг, макрогол — 4000 0,34 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой "BIS 2,5" на другой стороне.

Хроническая сердечная недостаточность.

- Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;

- острая сердечная недостаточность и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения внутривенной инотропной терапии;

- кардиогенный шок;

- коллапс;

- атриовентрикулярная (AV) блокада Ⅱ и Ⅲ степени, без кардиостимулятора;

- синдром слабости синусового узла;

- синоатриальная блокада;

- тяжёлая брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин до начала лечения);

- тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст);

- кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

- тяжёлые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких (ХОБЛ) в анамнезе;

- выраженные нарушения периферического кровообращения;

- синдром Рейно;

- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

- метаболический ацидоз;

- сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда;

- непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Бронхоспазм (бронхиальная астма, обструктивные заболевания дыхательных путей), проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, нарушения периферического кровообращения (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов), общая анестезия, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада Ⅰ степени, миастения, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина КК менее 20 мл/мин), тяжёлые нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врождённые пороки сердца или гемодинамически значимый клапанный порок сердца, хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, депрессия (в том числе в анамнезе), феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов), строгая диета, отягощённый аллергологический анамнез.

Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или новорождённого. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведёт к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорождённого ребёнка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.

Препарат Биол^® не следует применять во время беременности, применение возможно только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребёнка. В том случае, когда лечение препаратом Биол^® рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием плода, и, в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорождённого после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.

Период грудного вскармливания

Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому применение препарата Биол^® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Таблетки Биол^® следует принимать внутрь один раз в сутки с небольшим количеством жидкости утром до завтрака, во время или после него, не разжёвывая.

Во всех случаях режим приёма и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.

Начало лечения ХСН препаратом Биол^® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Биол^® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков декомпенсации.

Лечение ХСН препаратом Биол^® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.

Максимальная суточная доза при ХСН составляет 10 мг препарата Биол^® 1 раз в день.

При суточной дозе 10 мг возможно применение препарата Биол^® с дозировкой 5,0 мг или 10,0 мг.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания выраженности ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Во время фазы титрования или после неё может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Биол^® или его отмена Лечение препаратом Биол^® следует прерывать только в случае крайней необходимости. После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы или восстановить приём препарата Биол^®, если препарат был отменён.

Продолжительность лечения

Лечение ХСН препаратом Биол^® обычно является длительным.

Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если необходимо прекращение лечения, то дозировку препарата следует снижать постепенно.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени:

- при нарушении функции печени или почек лёгкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу препарата Биол^®.

- при тяжёлых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжёлыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких пациентов должно осуществляться с особой осторожностью.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Биол^® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, тяжёлыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врождёнными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Частота побочных реакций, приведённых ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения); очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1%, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1%; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1%; очень редко — менее 0,01 %, включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень часто: урежение ЧСС (брадикардия, особенно у пациентов с ХСН), ощущение сердцебиения.

Часто: выраженное снижение АД (особенно у пациентов с ХСН), усугубление симптомов течения ХСН, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, ощущение похолодания в конечностях (парестезии).

Нечасто: нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ортостатическая гипотензия, боль в груди.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, головная боль, астения, повышенная утомляемость, нарушения сна, депрессия, беспокойство.

Редко: спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, «кошмарные» сновидения, галлюцинации, миастения, тремор, судороги мышц.

Обычно эти явления носят лёгкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 недель после начала лечения.

Со стороны органов чувств

Редко: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), шум в ушах, снижение слуха, боль в ухе.

Очень редко: сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, нарушения вкуса.

Со стороны дыхательной системы

Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей.

Редко: аллергический ринит, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы

Часто: тошнота, рвота, диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, боль в животе.

Редко: гепатит, повышение активности «печёночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT)), повышение концентрации билирубина.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Нечасто: артралгия, боль в спине.

Со стороны кожных покровов

Редко: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции.

Очень редко: алопеция, бета-адреноблокаторы могут обострять течение псориаза.

Аллергические реакции

Редко: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны мочеполовой системы

Очень редко: нарушение потенции, ослабление либидо.

Лабораторные показатели

Редко: повышение концентрации триглицеридов в крови.

В отдельных случаях: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие

Симптомы

Аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги. Чувствительность к однократному приёму высокой дозы бисопролола отличается значительной межиндивидуальной вариабельностью, и пациенты с ХСН могут обладать высокой чувствительностью.

Лечение

При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата, промыть желудок, назначить адсорбирующие лекарственные средства и начать поддерживающую симптоматическую терапию: при развившейся атриовентрикулярной блокаде внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются); при выраженной брадикардии — внутривенное введение атропина, при недостаточном эффекте с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием, также может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма; при выраженном снижении артериального давления — пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отёка лёгких — плазмозамещающие растворы внутривенно, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при обострении течения ХСН — внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров; при судорогах — внутривенно диазепам; при бронхоспазме — назначение бронходилататоров, в том числе бета₂-адреномиметиков и/или аминофиллина; при гипогликемии — внутривенное введение глюкагона или декстрозы (глюкозы).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к развитию брадикардии и увеличивать время AV проведения.

Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Одновременное применение бисопролола с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Клиренс лидокаина и ксантинов (кроме теофиллина) может снижаться в связи с возможным повышением их концентрации в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению АД.

Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Гипотензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) вследствие значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней. Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Йодосодержащее рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов в период лечения бисопрололом может удлиняться.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме крови.

Рифампицин укорачивает период полувыведения бисопролола.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1–2 мг).

Лекарственные средства, которые истощают депо катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного снижения АД или брадикардии.

Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно с осторожностью назначать кардиоселективные бета-адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств. На фоне приёма бета-адреноблокаторов у пациентов с сопутствующей бронхиальной астмой может усиливаться сопротивление дыхательных путей. При превышении дозы препарата Биол^® у таких пациентов возникает опасность развития бронхоспазма.

Рекомендуется прекратить терапию препаратом Биол^® при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжёлых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену препарата проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % в 3–4 дня).

Следует отменять препарат перед исследованием концентрации в крови и моче катехоламинов, норметанефрина, ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата

Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата Биол^®.

В период лечения препаратом Биол^® необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 мг.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

SALUTAS PHARMA, GmbH, Германия