Омепразол

Омепразол

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

На 1 флакон:

Действующее вещество: омепразол натрия моногидрат — 44,6 мг, в пересчёте на омепразол — 40,0 мг;

Вспомогательные вещества: маннитол — 350,0 мг, макрогол 400 — 300,0 мг, динатрия эдетат — 1,5 мг.

Пористая компактная масса или порошок с фрагментами пористой массы от белого до почти белого цвета.

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения:

- при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе профилактика рецидивов);

- при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагите (в том числе профилактика рецидивов);

- при гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);

- для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия): диспепсия, эрозии слизистой оболочки, пептические язвы, стрессовые язвы;

- для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).

Повышенная чувствительность к омепразолу, производным бензоимидазола, или другим компонентам препарата.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены для данной лекарственной формы).

Почечная недостаточность (коррекция дозы омепразола не требуется); печёночная недостаточность (см. раздел «Способ применения и дозы»); остеопороз (хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находится под соответствующим медицинским наблюдением; беременность; период грудного вскармливания; одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного.

Беременность

Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния на течение беременности, здоровье плода и новорождённого ребёнка. Омепразол можно применять при беременности.

Лактация

Омепразол выделяется с грудным молоком. Однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребёнка маловероятно.

Препарат Омепразол вводится внутривенно в течение 20–30 минут. Рекомендуется вводить раствор для инфузии сразу же после его приготовления.

Дозы подбираются индивидуально, иногда требуется введение более высокой дозы. Если величина суточной дозы превышает 60 мг, то доза должна быть разделена на два приёма.

В качестве альтернативы пероральной терапии при невозможности её проведения:

- при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в том числе, профилактика рецидивов) рекомендуется назначать инфузию препарата Омепразол в дозе 40 мг один раз в сутки;

- при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), рефлюкс-эзофагите рекомендуется назначать инфузию препарата Омепразол в дозе 40 мг один раз в сутки;

- при гиперсекреторных состояниях (синдром Золлингера-Эллисона, желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз) рекомендуется начальное внутривенное введение препарата Омепразол в дозе 60 мг в сутки;

- для профилактики и лечения повреждений слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП-гастропатия): диспепсии, стрессовых язвах эрозиях слизистой оболочки, пептических язвах рекомендуется назначать инфузию препарата Омепразол в дозе 40 мг один раз в сутки.

Для профилактики аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона) препарат назначают накануне на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 часа до анестезии / операции в дозе 40 мг.

После окончания парентеральной терапии для подавления секреции кислоты рекомендуется проведение антисекреторной терапии пероральными лекарственными формами (например, омепразол 40 мг один раз в сутки в течение 4 недель).

Применение препарата в особых случаях

Нарушение функции почек

Коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и клиренс омепразола увеличиваются. В связи с этим терапевтическая доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Пожилой возраст

Скорость метаболизма омепразола у лиц пожилого возраста снижается, но коррекция дозы не требуется.

Инструкция по приготовлению инфузионного раствора

Инфузионный раствор готовится путём растворения лиофилизированного порошка омепразола в 100 мл 5 % инфузионного раствора декстрозы или в 100 мл инфузионного физиологического раствора.

Инфузионный раствор на 5 % декстрозе должен быть использован в течение 6 часов. Инфузионный раствор на физиологическом растворе должен быть использован в течение 12 часов. До введения следует убедиться в отсутствии в растворе взвешенных частиц.

Приготовление

1. Набрать шприцем 5 мл инфузионного раствора из флакона или инфузионного мешка.

2. Ввести инфузионный раствор во флакон с лиофилизированным порошком омепразола, встряхнуть флакон до полного растворения препарата.

3. Набрать в шприц раствор омепразола.

4. Перенести раствор омепразола во флакон или инфузионный мешок.

Повторить операции 1-4 для того, чтобы перенести весь препарат из флакона.

Альтернативное приготовление инфузионного раствора в мягком контейнере

Для приготовления раствора использовать двустороннюю иглу (-переходник). Одним концом иглы проколоть мембрану инфузионного мешка, другой конец иглы соединить с флаконом лиофилизированного омепразола.

Растворить порошок омепразола, прокачивая инфузионный раствор из мешка во флакон и обратно.

Убедиться, что порошок полностью растворился, после чего отсоединить пустой флакон и удалить иглу из инфузионного мешка.

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>10 % назначений); часто (>1 % и <10%); нечасто (>0,1 % и <1%); редко (>0,01% и <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко — алопеция, реакции фоточувствительности, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — переломы бедра, костей запястья, позвонков; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Нарушения психики: нечасто — бессонница; редко — повышенная возбудимость, агрессивность, нарушение сознания, депрессия, галлюцинации.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко — сухость во рту, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печёночных» ферментов; редко — гепатит с/без желтухи, печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжёлыми заболеваниями печени.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, лихорадка, ангионевротический отёк, анафилактическая реакция / анафилактический шок.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.

Нарушения со стороны органа зрения: редко — нечёткость зрения.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; очень редко — гипомагниемия, гипокальциемия вследствие тяжёлой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.

Общие расстройства: нечасто — недомогание; редко — повышенное потоотделение, периферические отёки.

Симптомы: головокружение, заторможенность, головная боль, спутанность сознания, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приёма с омепразолом.

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10 % (может потребоваться коррекция режима дозирования дигоксина). Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов у пожилых пациентов.

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина, диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов).

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. При одновременном применении с омепразолом на 75 % уменьшается площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время» атазанавира. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.

При одновременном применении омепразола с клопидогрелем наблюдается уменьшение антиагрегантного эффекта последнего.

При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить приём омепразола.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови, что может потребовать коррекции его дозы.

Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и CYP3A4 (такими как кларитромицин, эритромицин, вориконазол) может привести к увеличению плазменной концентрации омепразола, что может потребовать коррекции дозы омепразола у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью в случае его длительного применения.

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счёт ускорения метаболизма омепразола.

При совместном приёме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается.

Совместный приём омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

При подозрении на язву желудка на ранних стадиях необходимо пройти рентгеновское или эндоскопическое обследование для установки правильного диагноза и назначения адекватного лечения.

При наличии любых тревожных симптомов, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение препаратом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонной помпы необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрация CgA не вернулась к нормальному значению, исследование следует повторить.

В период лечения омепразолом может возникать головокружение, сонливость, нарушение зрения, поэтому следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, 40 мг.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

2 года.

Не применять препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

NORTH CHINA PHARMACEUTICAL, Co.Ltd, Китайская Народная Республика