Рифампицин
RifampicinРегистрационный номер
Торговое наименование
Рифампицин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для инфузий
Состав
1 флакон содержит:
активное вещество, мг
Рифампицин в пересчёте на активное вещество 150 300 450 600
вспомогательные вещества, мг
Аскорбиновая кислота 15 30 45 60
Натрия сульфит 3 6 9 12
Натрия гидроксид до pH 8,0–9,0
Описание
Порошок или пористая масса коричнево-красного цвета, допускается мраморность окраски, гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулёзное лекарственное средство I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в том числе пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных коков: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных микроорганизмов. При монотерапии рифампицином относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрёстная резистентность с другими антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.
Фармакокинетика
Показания
Туберкулёз (все формы) — в составе комбинированной терапии.
Противопоказания
С осторожностью
С осторожностью применяют у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при указаниях на заболевания печени в анамнезе, у истощённых больных при возобновлении лечения рифампицином после перерыва.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (только по «жизненным» показаниям). В период применения препарата необходимо прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутривенно (в/в) капельно, скорость введения — 60–80 кап/мин. Внутривенное введение препарата рекомендуется при остропрогрессирующих и распространённых формах деструктивного туберкулёза лёгких, тяжёлых гнойно-септических процессах, при необходимости быстрого создания высоких концентраций препарата в крови и в очаге инфекции, в случаях, когда приём препарата внутрь затруднен или плохо переносится больными. Режим дозирования устанавливается врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции больного на лечение. Если врачом не назначено иначе, рекомендуются следующие режимы дозирования: Взрослые и дети старше 12 лет:
10 мг/кг массы тела, максимальная суточная доза — 600 мг.
Дети старше 1 года и до 6 лет: 15 мг/кг массы тела в сутки.
Дети от 6 до 12 лет: 10–20 мг/кг в сутки, при длительной терапии суточная доза не должна превышать 450 мг.
Для лечения туберкулёза При в/в введении суточная доза для взрослых — 450 мг, при тяжёлых, быстро прогрессирующих формах — 600 мг вводится в один приём. Длительность в/в введения зависит от переносимости и составляет 1 месяц и более (с последующим переходом на пероральный прием). Общая продолжительность применения при туберкулёзе определяется эффективностью лечения и может достигать 1 года.
Для лечения туберкулёза комбинируют, как минимум, с одним противотуберкулёзным препаратом (изониазид, пиразинамид, этамбутол, стрептомицин).
Взрослым с массой тела менее 50 кг — 450 мг/сут; 50 кг и более — 600 мг/сут.
Детям старше 1 года 10–20 мг/кг/сут, максимальная суточная доза — 600 мг. При туберкулёзном менингите, диссеминированном туберкулёзе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулёза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения — 9 месяцев, препарат применяется ежедневно, первые 2 месяца в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или стрептомицином), 7 месяцев — в сочетании с изониазидом.
В случае лёгочного туберкулёза и обнаружения микобактерий в мокроте, применяют следующие 3 схемы (все продолжительностью 6 месяцев):
- Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — ежедневно в сочетании с изониазидом.
- Первые 2 месяца — как указано выше; 4 месяца — в сочетании с изониазидом, 2–3 раза в течение каждой недели.
- На протяжении всего курса — приём в сочетании с изониазидом, пиразинамидом, этамбутолом (или стрептомицином) 3 раза в течение каждой недели. В тех случаях, когда противотуберкулёзные препараты применяют 2–3 раза в неделю (а также в случае обострения заболевания или неэффективности терапии), применение их должно осуществляться под контролем медицинского персонала.
При инфекциях нетуберкулёзной этиологии, вызванных чувствительными микроорганизмами, суточная доза для взрослых — 300-900 мг (максимальная — 1,2 г), для детей старше 1 года 10–20 мг/кг. Суточную дозу деляг на 2–3 введения. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально, зависит от эффективности и может составлять 7–10 дней. Внутривенное введение следует прекратить, как только появится возможность для приёма внутрь.
Для лечения лепры: Для лечения мультибациллярных типов лепры (лепроматозного, пограничного, погранично-лепроматозного): взрослым — 600 мг один раз в месяц, детям старше 1 года — 10 мг/кг один раз в месяц) в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mykobacterium leprae. Минимальная продолжительность лечения — 2 года.
Для лечения мультибациллярных типов лепры (туберкулоидного и погранично-туберкулоидного): взрослым — 600 мг один раз в месяц, детям старше 1 года — 10 мг/кг один раз в месяц в комбинации с другими противомикробными препаратами, активными в отношении Mykobacterium leprae. Продолжительность лечения — 6 месяцев.
Для лечения бруцеллеза взрослым — 900 мг/сут однократно в комбинации с доксициклином; средняя продолжительность лечения — 45 дней. Для профилактики менингококкового менингита 2 раза в сутки в течение 2 дней: разовые дозы взрослым — 600 мг, детям старше 1 года — 10 мг/кг.
Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек.
Пациентам с нарушениями выделительной функции почек и сохранённой функцией печени коррекция дозы требуется только в том случае, когда она превышает 600 мг/сут.
Особенности применения после прерывания терапии
После прерывания терапии рифампицин назначается с постепенным повышением дозы. Необходим контроль функции почек, при необходимости рекомендовано назначение глюкокортикостероидов.
Приготовление и введение растворов препарата: во флакон с препаратом добавляют воду для инъекций, энергично встряхивают до полного растворения; полученный раствор смешивают с инфузионным раствором: 5 % раствором декстрозы, или 5 % раствором фруктозы, или 0,9 % раствором натрия хлорида. Воду для инъекций и инфузионные растворы используют в следующем разведении:
Доза препарата во флаконе | Объём воды для инъекций | Объём инфузион- ного раствора |
150 мг | 2,5 мл | 125 мл |
300 мг | 5 мл | 250 мл |
450 мг | 7,5 мл | 375 мл |
600 мг | 10 мл | 500 мл |
Скорость введения 60–80 капель в минуту.
Побочное действие
Побочные эффекты приведены ниже по частоте убывания частоты возникновения: часто (1-10 % пациентов), нечасто (0,1-1 %), редко (0,01-0,1%) очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения.
Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, отёк Квинке, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея, анорексия; редко: эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит, повышение активности «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит, острый панкреатит,
Со стороны органов зрения: редко: снижение остроты зрения.
Со стороны нервной системы: редко: головокружение, головная боль, атаксия,
дезориентация, мышечная слабость.
Со стороны органов кроветворения: редко: лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, нефронекроз.
Прочие: индукция порфирии, нарушения менструального цикла, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.
Местные реакции: флебит в месте введения.
При интермиттирующей или нерегулярной терапии, или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, неуказанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: отёк лёгких, спутанность сознания, судороги.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 150 мг, 300 мг, 450 мг, 600 мг активного вещества.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Красфарма, ПАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Рифампицин: