Бетаксолол

Бетаксолол

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

На 1 таблетку, покрытую плёночной оболочкой:

активное вещество: бетаксолола гидрохлорид — 20,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 128,1 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 85,8 мг, магния стеарат — 2,5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 7,4 мг, аэросил (кремния диоксид коллоидный) — 1,2 мг;

плёночная оболочка: опадрай II белый — 85F18422 [поливиниловый спирт — 2,0 мг, титана диоксид — 1,25 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) — 1,01 мг, тальк — 0,74 мг].

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые круглые, покрытые плёночной оболочкой, с риской. На разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

• Артериальная гипертензия;
• профилактика приступов стенокардии напряжения.

• Повышенная чувствительность к бетаксололу, другим β-адреноблокаторам и другим компонентам препарата;
• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии;
• кардиогенный шок;
• анафилактические реакции в анамнезе;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);
• стенокардия Принцметала;
• синдром слабости синусового узла (включая синоатриальную блокаду);
• тяжёлая брадикардия (менее 50 уд/мин);
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм.рт. ст.);
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения;
• тяжёлые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни лёгких;
• феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов);
• комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;
• одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема и других антиаритмических средств, например амиодарон, дизопирамид и др.);
• метаболический ацидоз;
• кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с присутствием лактозы этот препарат противопоказан при врождённой галактоземии; синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефиците лактазы.

Аллергические реакции в анамнезе, облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно), печёночная недостаточность, нарушение функции почек, гемодиализ, миастения, депрессия (в том числе и в анамнезе), пожилой возраст, атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, хроническая обструктивная болезнь лёгких (бронхиальная астма), эмфизема лёгких, псориаз, хроническая сердечная недостаточность, тиреотоксикоз, сахарный диабет.

Проведение десенсибилизирующей терапии.

Тератогенность

Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врождённых уродств.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребёнка.

Грудное вскармливание

β-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. «Фармакокинетика»).

Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому грудное вскармливание в период лечения необходимо прекратить.

Препарат Бетаксолол принимать внутрь, не разжёвывать, запивать достаточным количеством жидкости.

Начальная доза препарата Бетаксолола по обоим показаниям составляет 10 мг/сут (½ таблетки 20 мг), поддерживающая доза — 20 мг/сут.

Дозировка у пациентов с почечной и/или с печёночной недостаточностью

Пациентам с лёгкой и умеренной почечной недостаточностью и/или с печёночной недостаточностью коррекции начальной дозы не требуется, однако, в начале лечения необходимо регулярное медицинское наблюдение.

Пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) рекомендуемая начальная доза не должна превышать 10 мг. Максимальная суточная доза препарата составляет 20 мг.

Классификация ВОЗ нежелательных побочных реакций по частоте развития

Со стороны центральной нервной системы:

часто — повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — депрессия;

очень редко — беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях (у пациентов с «перемежающейся» хромотой, синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто — синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, атриовентрикулярная блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда;

редко — развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отёчность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение артериального давления, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы:

часто — тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея;

редко — сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени (тёмная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.

Со стороны дыхательной системы:

редко — заложенность носа, одышка при назначении больших доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны органа зрения:

редко — сухость и болезненность глаз, уменьшение секреции слёзных желёз, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит; очень редко — нарушения зрения.

Со стороны кожных покровов:

редко — повышенное потоотделение, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза.

Аллергические реакции:

редко — кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны эндокринной системы:

очень редко — гипергликемия у пациентов сахарным диабетом 2 типа, гипогликемия у пациентов, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Лабораторные показатели:

В редких случаях наблюдается повышение титра антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения.

Если указанные в инструкции побочные эффекты усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы

Тяжёлая брадикардия, головокружение, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, аритмии, желудочковая экстрасистолия, обморочное состояние, сердечная недостаточность, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев и ладоней, судороги.

Лечение

Промывание желудка, применение адсорбирующих средств.

В случае развития брадикардии рекомендуется:

• атропин 1–2 мг внутривенно;
• затем (в случае необходимости) медленная инфузия 25 мкг изопреналина или инфузия добутамина 2,5–10 мкг/кг/мин;

При брадикардии иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении артериального давления рекомендуется:

• внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов.

При бронхоспазме:

• назначение бронходилататоров, в том числе β₂-адреномиметиков и/или аминофиллина.

В случае сердечной недостаточности (декомпенсации) у новорождённых, матери которых в период беременности принимали β-адреноблокаторы, рекомендуется:

• госпитализация в отделение интенсивной терапии;
• изопреналин и добутамин: длительно и обычно в высоких дозах, наблюдение специалиста.

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин

В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, β-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд

Выраженная брадикардия (аддитивный эффект).

Нерекомендуемые комбинации

Одновременное применение резерпина, α-метилдопы, гуанфацина и сердечных гликозидов с бетаксололом может привести к тяжёлой брадикардии, нарушению автоматизма, поэтому их следует применять с особой осторожностью.

Не следует применять бетаксолол и симпатомиметики.

Финголимод

Риск усиления брадикардии, особенно у пациентов, получающих β-адреноблокаторы.

Эпинефрин (адреналин)

На фоне бетаксолола ослабляется эффект эпинефрина.

Амиодарон

Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Йодсодержащие вещества

При введении йодсодержащих контрастных веществ, β-адреноблокаторы уменьшают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции. Если возможно, то перед проведением рентгенографического исследования с применением йодсодержащих контрастных средств следует отменить терапию бетаксололом.

Антациды

При совместном применении с антацидными средствами возможно уменьшение абсорбции β-адреноблокаторов, что приводит к снижению гипотензивного действия бетаксолола.

Комбинации, требующие применения с осторожностью

При совместном применении бетаксолола и препаратов типа верапамил, дилтиазем и мибефрадил — возможны нарушения автоматизма сердца (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения атриовентрикулярной проводимости, сердечная недостаточность. Данная комбинация может применяться только при тщательном клиническом и электрокардиографическом контроле, особенно у пожилых пациентов.

Ингаляционные галогенсодержащие анестетики

β-адреноблокаторы снижают гипотензивное действие бетаксолола (во время хирургического вмешательства эффект β-адренорецепторов может быть устранен β-адреностимуляторами).

Как правило, терапию β-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следуетизбегать в любом случае. Врача-анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

Препараты, способные вызывать аритмию типа — «пируэт» (кроме сультоприда)

Антиаритмические лекарственные средства: соталол, класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, внутривенный эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, внутривенные спирамицин и винкамин). Возможно увеличение риска желудочковой аритмии.

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон

Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен

Усиление гипотензивного действия. Необходим контроль артериального давления и коррекция дозы гипотензивного средства в случае необходимости.

Инсулин и гипогликемические средства для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины)

Все β-адреноблокаторы могут замаскировать определённые симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля за концентрацией глюкозы в крови, особенно в начале лечения.

Ингибиторы холинэстеразы (амбеномиум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин)

Риск усиления брадикардии (аддитивное действие).

Требуется регулярный клинический контроль.

Гипотензивные лекарственные средства центрального действия (апраклонидин, клонидин, моксонидин, рилменидин)

Значительное повышение артериального давления при резкой отмене гипотензивного лекарственного средства центрального действия.

Необходимо избегать резкой отмены гипотензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин внутривенно (в качестве антиаритмического средства)

Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения β-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Нестероидные противовоспалительные препараты (системно), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ-2)

Снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза простагландинов нестероидными противовоспалительными препаратами и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

Трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики

Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Мефлохин

Риск брадикардии (аддитивное действие).

Дипиридамол (внутривенно)

Усиление гипотензивного эффекта.

α-адреноблокаторы (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин)

Усиление гипотензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин

Усиление гипотензивного эффекта. Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжёлых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин при внутривенном введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления. Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения). Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).

Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.

Диуретики, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению артериального давления.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приёмом ингибиторов моноаминоксидазы и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Лечение пациентов со стенокардией никогда не следует прерывать резко: внезапная отмена может привести к тяжёлым нарушениям сердечного ритма, инфаркту миокарда или внезапной смерти. Дозу следует уменьшать постепенно, то есть, в течение 1–2 недель, и в случае необходимости можно одновременно начинать заместительную терапию, чтобы избежать прогрессирования заболевания.

Необходимо проводить контроль за пациентами, принимающими Бетаксолол, он должен включать наблюдение за числом сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения ежедневно, затем 1 раз в 3–4 месяца), концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 месяцев), необходим контроль функции почек у пожилых пациентов (1 раз в 4–5 месяцев).

Следует обучить пациента методике подсчёта числа сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при числе сердечных сокращений менее 50 ударов/мин.

Примерно у 20 % пациентов стенокардией β-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжёлый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (число сердечных сокращений в момент развития ангинального приступа менее 100 ударов/мин) и повышенное конечно-диастолическое давление левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток.

При одновременном приёме клонидина его приём может быть прекращён только через несколько дней после отмены Бетаксолола.

Бетаксолол следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.

Бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь лёгких

β-адреноблокаторы могут назначаться только пациентам с умеренной степенью тяжести заболевания, с выбором селективного β-адреноблокатора в низкой начальной дозе. Перед началом лечения рекомендуется провести оценку функции дыхания. При развитии приступов во время лечения могут применяться бронходилататоры — β₂-адреномиметики.

Сердечная недостаточность

У пациентов с контролируемой сердечной недостаточностью, в случае необходимости Бетаксолол может применяться в очень низких, постепенно увеличивающихся дозах, под строгим медицинским наблюдением.

Брадикардия

Дозу необходимо уменьшить, если число сердечных сокращений в состоянии покоя ниже 50–55 ударов/мин и у пациента имеются клинические проявления брадикардии. Атриовентрикулярная блокада I степени

Учитывая отрицательный дромотропный эффект β-адреноблокаторов, при блокаде Ⅰ степени препарат следует применять с осторожностью.

Стенокардия Принцметала

β-адреноблокаторы могут увеличивать число и продолжительность приступов у пациентов, страдающих стенокардией Принцметала. Применение кардиоселективных β₁-адреноблокаторов возможно при менее тяжёлых и смешанных формах при условии, что лечение проводится в сочетании с вазодилататорами.

Нарушения периферического кровообращения

β-адреноблокаторы могут приводить к ухудшению состояния пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, артериит или хронические облитерирующие заболевания артерий нижних конечностей).

Феохромоцитома

В случае применения β-адреноблокаторов при лечении артериальной гипертензии, вызванной феохромоцитомой, требуется тщательный контроль артериального давления.

Пожилые пациенты

Лечение пожилых пациентов следует начинать с максимально низкой и хорошо переносимой дозы и под строгим наблюдением.

Пациенты с почечной недостаточностью

Дозу необходимо корректировать в зависимости от концентрации креатинина в крови или клиренса креатинина (см. «Способ применения и дозы»).

Пациенты с сахарным диабетом

Следует предупредить пациента о необходимости усилить самоконтроль концентрации глюкозы в крови в начале лечения. Начальные симптомы гипогликемии могут быть замаскированы, особенно тахикардия, сердцебиение и потливость.

Псориаз

Требуется тщательная оценка необходимости назначения препарата, так как имеются сообщения об ухудшении состояния во время лечения β-адреноблокаторами.

Аллергические реакции

У пациентов, склонных к тяжёлым анафилактическим реакциям, в особенности связанным с применением флоктафенина или при проведении десенсибилизации, терапия β-адреноблокаторами может привести к дальнейшему усилению реакций и снижению эффективности терапии.

Общая анестезия

β-адреноблокаторы замаскировывают рефлекторную тахикардию и повышают риск развития артериальной гипотензии. Продолжение терапии β-адреноблокаторами снижает риск развития аритмии, ишемии миокарда и гипертонических кризов. Врачу-анестезиологу следует сообщить о том, что пациент получал лечение β-адреноблокаторами.

• Если прекращение лечения признано необходимым, то считается, что прекращение терапии на 48 часов позволяет восстановить чувствительность к катехоламинам.
• Терапия β-адреноблокаторами не должна прерываться в следующих случаях:
  • у пациентов с коронарной недостаточностью желательно продолжать терапию вплоть до хирургического вмешательства, учитывая риск, связанный с внезапной отменой β-адреноблокаторов;
  • в случае экстренных хирургических вмешательств или в тех случаях, когда прекращение терапии невозможно, пациента следует защитить от последствий возбуждения блуждающего нерва путём соответствующей премедикации атропином, с повторением в случае необходимости. Для общей анестезии необходимо применять лекарственные препараты, в наименьшей степени угнетающие миокард.
• Должен учитываться риск развития анафилактических реакций.

Тиреотоксикоз

Симптомы тиреотоксикоза могут замаскировываться при терапии β-адреноблокаторами.

Спортсмены

Спортсмены должны учитывать, что препарат содержит действующее вещество, которое может давать положительную реакцию при проведении тестов допингового контроля.

На время лечения исключить употребление этанола.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение слёзной жидкости.

При табакокурении эффективность β-адреноблокаторов ниже.

У новорождённых, матери которых лечились β-адреноблокаторами, действие последних сохраняется на протяжении нескольких дней после рождения. Хотя данный остаточный эффект может не иметь клинических последствий, тем не менее возможно развитие порока сердца, требующего интенсивной терапии новорождённого (см. «Передозировка»). В такой ситуации следует избегать введения увеличивающих объём крови растворов (риск развития острого отёка лёгких). Также имеются сообщения о брадикардии, респираторном дистресс-синдроме и гипогликемии. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за новорождёнными в специализированных условиях (контроль числа сердечных сокращений и концентрация глюкозы в крови в течение первых 3–5 дней жизни).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 20 мг.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в местах, недоступных для детей.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Московский Эндокринный завод, ФГУП, Российская Федерация