Эметрон®
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки покрытые плёночной оболочкой
Состав
Состав
1 таблетка содержит:
действующее вещество: ондансетрон 8 мг
(эквивалентно 10,00 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрата);
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный — 0,60 мг, магния стеарат — 1,30 мг, тальк — 7,10 мг, крахмал прежелатинизированный — 18,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40,0 мг, крахмал кукурузный — 54,50 мг, лактоза безводная — 118,50 мг;
состав оболочки: кремния диоксид коллоидный — 0,07 мг, краситель железа оксид жёлтый 0,12 мг, титана диоксид — 0,27 мг, макрогол 6000 — 0,79 мг, сепифильм 003 — 8,75 мг (Макрогола-40 стеарат (моно и диэфиры стеариновой кислоты и ПЭГ-40) (E431) — 8,00–12,0 %, целлюлоза микрокристаллическая (E460) — 35,0–45,00 %, гипромеллоза (E464) — 45,00–55,00 %)
Описание
Таблетки покрытые плёночной оболочкой. 8 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, жёлтого цвета, с гравировкой “8” на одной стороне и “RG” — на другой. На поперечном разрезе видны два слоя, цвет внутреннего слоя белый или почти белый.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ондансетрон является селективным антагонистом 5HT3-рецепторов (серотонина). Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызвать повышение концентрация серотонина, который путём активации афферентных волокон блуждающего нерва, содержащих рецепторы 5HT3, вызывает рвотный рефлекс. Селективно блокирует серотониновые 5HT3-рецепторы нейронов центральной (рвотный центр) и периферической (желудочно-кишечный тракт) нервной системы, регулирующих рвотный рефлекс. Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.
Фармакокинетика
После приёма внутрь ондансетрон полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация ондансетрона в плазме крови достигается примерно через 1,5 после приёма внутрь и составляет приблизительно 30 нг/мл после приёма препарата в дозе 8 мг. Абсолютная биодоступность составляет около 60 %. Биодоступность ондансетрона несколько увеличивается при одновременном приёме с пищей, но не изменяется при приёме антацидов.
Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76 %. С почками в неизменённом виде выводится менее 5 % ондансетрона.
Распределение ондансетрона при приёме внутрь, внутривенном или внутримышечном введении одинаково. Объём распределения при достижении равновесного состояния составляет около 140 л. Связывание с белками плазмы крови — 70-76 %.
Ондансетрон элиминируется из организма, главным образом, в результате метаболизма в печени при участии нескольких микросомальных изоферментов (CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4). Отсутсвие изофермента CYP2D6 не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона. Менее 5 % введённой дозы выводится почками в неизменённом виде.
Как после приёма внутрь, так и при парентеральном введении период полувыведения составляет около 3 ч. Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его повторном приёме.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У детей значения клиренса и объёма распределения зависят от возраста. Коррекция дозы с учётом массы тела пациентов (от 0,1 мг/кг до 4 мг максимально) компенсирует эти изменения и нормализует системную экспозицию ондансетрона у детей.
У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15–60 мл/мин) снижены системный клиренс и объём распределения, что приводит к небольшому и клинически незначимому увеличению периода полувыведения (T½- 5,4 ч).
У пациентов с тяжёлым нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется.
У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью значительно снижается клиренс ондансетрона, в результате чего период полувыведения увеличивается (до 15-32 ч), а биодоступность при пероральном приёме достигает 100 % вследствие снижения пресистемного метаболизма.
У пожилых пациентов наблюдается небольшое увеличение биодоступности до 65 % и периода полувыведения до 5 ч.
Распределение ондансетрона зависит от пола, у женщин наблюдается более высокая абсорбция при приёме внутрь, а также снижение системного клиренса и объёма распределения.
Показания
- Профилактика и купирование тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией.
- Профилактика и купирование тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
- Беременность и период кормления грудью.
- Детский возраст до 12 лет (для дозировки 8 мг).
С осторожностью
Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, врождённой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
Способ применения и дозы
Цитостатическая терапия
Выбор режима дозирования определяется выраженностью эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии.
Для взрослых и детей старше 12 лет суточная доза, как правило, составляет 8-24 мг, рекомендуются следующие режимы:
При умеренной выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии:
- 8 мг внутрь за 1–2 ч до начала терапии, затем ещё 8 мг внутрь через 12 ч после начала терапии.
При высокой выраженности эметогенного действия химиотерапии или радиотерапии: Рекомендуемая доза для взрослых (данные по применению у детей отсутствуют) составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1–2 ч до начала проведения химиотерапии.
При приёме внутрь для усиления эффекта разовая доза может быть увеличена до 24 мг и назначена одновременно с 12 мг дексаметазона за 1–2 ч до начала проведения химиотерапии. Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты
- взрослым назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии;
- детям для предотвращения и купирования послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется только парентерально.
Пациенты пожилого возраста
Изменение дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек
Изменять обычную суточную дозу и частоту приёма препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Суточная доза не должна превышать 8 мг в сутки.
Пациенты с медленным метаболизмом спартеина/ дебризохина Коррекции суточной дозы или частоты приёма ондансетрона не требуется.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отёк, реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжёлые, включая анафилаксию.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, спонтанные двигательные расстройства, включая экстрапирамидные расстройства (дистонические реакции, окулогирный криз, дискинезия), которые носят обратимый характер и не приводят к стойким клиническим последствиям.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, диарея, запор, бессимптомное преходящее повышение активности «печёночных» ферментов.
Прочие: ощущение жара и покраснение кожи лица, гипокалиемия, гиперкреатининемия; временное снижение остроты зрения.Передозировка
Симптомы: нарушение зрения, запор, снижение артериального давления и вазовагальный эпизод с преходящей атриовентикулярной блокадой II степени. Во всех случаях явления полностью обратимы.
Лечение: проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, специфический антидот не известен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром P450) печени, требуется осторожность при совместном применении:
- с индукторами цитохрома P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) (барбитураты,
карбамазепин, каризопродол, глутетимид, гризеофульвин, динитрогена оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;
- с ингибиторами цитохрома P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A) (аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты — ингибиторы МАО, хлорамфеникол, циметидин, пероральные контрацептивы, содержащие эстрогены, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота, вальпроат семинатрия, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил).
- не вступает во взаимодействие с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, трамадолом и пропофолом.
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В случае возникновения побочных реакций со стороны нервной системы пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и другими механизмами, а также занятий видами деятельности, требующими концентрации внимания, напряжения психомоторных функций.
Форма выпуска
Таблетки покрытые плёночной оболочкой по 8 мг.
10 таблеток в блистере из ПВХ и фольги алюминиевой. 1 блистер в картонной пачке с инструкцией по применению.
Хранение
Хранить при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Gedeon Richter, Ltd., Венгрия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эметрон: