Омепразол
OmeprazoleРегистрационный номер
Торговое наименование
Омепразол
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капсулы
Состав
каждая капсула содержит омепразола пеллет 235,3 мг, в том числе:
Активное вещество: омепразола 20 мг;
Вспомогательные вещества: манпитол, сахароза, натрия гидрофосфат (натрия фосфат двузамещённый). натрия лаурилсульфат, лактоза, кальция карбонат, метакриловой кислоты и эгилакрилата сополимер [1:1] (сополимер кислоты метакриловой L30D). гипромеллоза
гидроксипропил-метилцеллюлоза), пропиленгликоль, диэтилфталат, спирт цетиловый. натрия гидроксид (натрия гидроокись), полисорбат-80 (твин-80), повидон (поливинилпирролидон), титана диоксид, тальк.
Состав капсулы твёрдой желатиновой: корпус — титана диоксид, желатин; крышка — титана диоксид, желатин, краситель хинолиновый жёлтый, краситель патентовый синий, краситель бриллиантовый чёрный.
Описание
капсулы № 2. состоящие из корпуса белого цвета и крышки зелёного цвета. Содержимое капсул — белые или почти белые сферические пеллеты.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ингибитор протонного насоса, снижает кислотопродукцию — тормозит активность Н+/К+- аденозинтрифосфатазы («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приёма 20 мг наступает в течение первого часа, максимум — через 2 часа. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 24 часа. Однократный приём в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3–4 дня после окончания приёма. У больных с язвенной болезнью 12-перстной кишки приём 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH на уровне 3 в течение 17 часов.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 0.5-3.5 часа, биодоступность — 30–40 % (при печёночной недостаточности возрастает практически до 100 %); обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, связь с белками плазмы — 90–95 % (альбумин и кислый альфа1 -гликопротеин). Период полувыведения (T½) — 0.5-1 часа (при печёночной недостаточности — 3 часа), клиренс — 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и другие), фармакологически неактивных. Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70–80 %) и с желчью (20-30%).
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
Показания
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в том числе профилактика рецидивов), рефлюкс-эзофагит, гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз). Профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона). Гастропатия, вызванная приёмом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП).
Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).
У детей старше 12 лет при лечении гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Противопоказания
Гиперчувствительность; дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсобция; одновременное применение с кларитромицином у пациентов с почечной недостаточностью, атазанавиром, зверобоем, эрлотинибом,
позаконазолом.
Ограничение по возрасту: дети до 12 лет.
С осторожностью
Нарушение функции печени и почек, остеопороз, беременность, одновременное применение с кларитромицином, клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, вориконазолом, рифампицином.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Омепразол при беременности возможно в случае, если
предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, капсулы обычно принимают утром, капсулы нельзя разжёвывать, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приёма пищи).
При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии — 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжёлым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки — 2–3 недели, при необходимости — 4–5 недель; при язвенной болезни желудка и эзофагите — 4–8 недель.
Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами (ЛC), назначают по 40 мг/сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12- перстной кишки — 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите — 8 недель.
При синдроме Золлингера-Эллисона — 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сутки (в этом случае её назначают в 2–3 приёма). Профилактика синдрома Мендельсона — 40 мг за 1 час до операции (вслучае проведения операции дольше 2 часов, необходимую дозу препарата следует ввести повторно).
Для профилактики рецидивов язвенной болезни — 10 мг 1 раз в сутки.
Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг — по 3 раза в сутки) или «двойную» терапию (в течение 2 недель: омепразол 20- 40 мг и амоксициллин 750 мг — по 2 раза в сутки, либо омепразол 40 мг — 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг — 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г — 2 раза в сутки).
Детям старше 12 лет при хронической гастродуоденальной патологии назначают омепразол в зависимости от массы тела (в составе комплексной терапии): 20 мг/сут при массе тела менее 40 кг, 40 мг/сут (20 мг 2 раза в день) при массе тела более 40 кг.
Побочное действие
Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто>1/10 назначений (>10 %); часто от >1/100 до <1/10 назначений (>1 % и <10 %); нечасто от >1/1000 до <1/100 назначений (>0.1 % и <1 %); редко от >1/10000 до <1/1000 назначений (>0.01 % и <0.1 %); очень редко <1/10000 назначений (<0.01 %);
частота неизвестна (частота не может быть определена по имеющимся данным).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко — лейкопения, тромбоцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у
детей.
Очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко — реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отёк, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редко — гипонатриемия.
Неизвестная частота — гипомагниемия.
Нарушения психики Часто -вялость.
Нечасто — бессонница.
Редко — возбуждение, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации.
Очень редко — агрессия.
Нарушения со стороны нервной системы Часто — головная боль.
Нечасто — головокружение, вертиго, парестезии, сонливость.
Редко — нарушение вкуса.
Нарушение со стороны органа зрения Редко — нечёткость зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто — нарушения слухового восприятия, в том числе «звон в ушах».
Нарушение со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и
средостения
Редко — бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто — диарея, запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе.
Редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, нарушение вкуса.
Очень редко — панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто — повышение активности «печёночных» ферментов.
Редко — гепатит (с желтухой или без)
Очень редко — печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто — дерматит, зуд, сыпь, крапивница.
Редко — алопеция, фотосенсибилизация.
Очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Нечасто -перелом бедра, костей запястья и позвонков.
Редко — артралгия, миалгия.
Очень редко — мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко-интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Очень редко — гинекомастия.
Общие нарушения и нарушения в месте введения Нечасто — недомогание, периферические отёки.
Редко — повышенная потливость.
Сообщалось о случаях образования желудочных гландулярных кист во время длительного лечения ингибиторами протонного насоса (следствие ингибирования секреции соляной кислоты носит доброкачественный обратимый характер).
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, нечёткость зрения, сонливость, сухость во рту. головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.
Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка).
Оменразол может снижать абсорбцию позаконазола и эрлотиниба, повышает биодоступность дигоксина.
Являясь ингибиторов цитохрома P450, может повышать концентрацию и снижать выведение варфарина, диазепама, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексабарбитала, дисульфирама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (ЛC, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19). что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС.
В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином. пироксикамом, диклофенаком. напроксеном, метопрололом. пропранололом. этанолом, циклоспорином,
лидокаином. хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения других ЛC. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
При совместном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить приём омепразола. При совместном приёме омепразола с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола в плазме крови повышается. Совместный приём омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Не выявлено влияние омепразола на антациды, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Приём одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
Влияние на обследование
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить приём омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Учитывая возможность появления нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и органа зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и
занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Форма выпуска
Капсулы по 20 мг.
По 10 или 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1,2, 3 контурных ячейковых упаковки по 10 капсул или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помешают в пачку из картона.
Хранение
Список Б. Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Канонфарма Продакшн, ЗАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Омепразол: