Осетрон^®

П N009021/01

Осетрон^®

Ондансетрон

таблетки покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, 4 мг содержит:

Действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 5 мг, эквивалентно ондансетрону 4 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102) 85 мг, лактоза 13 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, магния стеарат 1 мг; состав оболочки: гипромеллоза (15 cps) 2 мг, пропиленгликоль 0,25 мг, титана диоксид 0,5 мг, тальк 0,25 мг.

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой. 8 мг содержит:

Действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 9,976 мг, эквивалентно ондансетрону 8 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 40 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102) 170,024 мг, лактоза 26 мг, кремния диоксид коллоидный 2 мг, магния стеарат 2 мг; состав оболочки: гипромеллоза (15 cps) 4 мг, пропиленгликоль 0,5 мг, титана диоксид 1 мг, тальк 0,5 мг.

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество: ондансетрона гидрохлорида дигидрат 2,494 мг, эквивалентно ондансетрону 2 мг.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат 0,5 мг, натрия цитрат 0,25 мг, натрия хлорид 9 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 4 мг и 8 мг Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, белого или почти белого цвета с тиснением "Rx" на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.

Раствор для внутривенного и внутримышечного и введения Прозрачная бесцветная жидкость.

Противорвотное средство - серотониновых рецепторов антагонист

A04AA01

• Предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;
• предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

• Повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата.
• беременность и период кормления грудью.
• детский возраст до 2-х лет.

Цитостатическая терапия

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза, как правило, составляет 8-32 мг, рекомендуются следующие режимы:

При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии:

• 8 мг ондансетрона за 1–2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приёмом ещё 8 мг внутрь через 12 ч.
• 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии;

При высокоэметогенной химиотерапии:

• Рекомендуемая доза составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном внутрь в дозе 12 мг за 1–2 часа до начала проведения химиотерапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты возникающей через 24 часа, следует продолжить приём ондансетрона в дозе 8 мг два раза в сутки в течение 5 дней.

• 8 мг внутривенно струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем ещё две внутривенные инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2- 4 часа;
• непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/час;
• 16-32 мг, разведенные в 50–100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть увеличена путём разового внутривенного введения глюкокортикостероидных препаратов (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Дети

Детям старше 2-х лет препарат назначается в дозе 5 мг/м² поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приёмом внутрь 4 мг через 12 часов; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза в день внутрь в течение 5 дней.

Предупреждение послеоперационной тошноты и рвоты

Взрослым вводят разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно струйно (медленно) в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 час до начала общей анестезии.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется внутримышечное или медленное внутривенное введение 4 мг препарата.

Внутримышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Детям для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пациенты пожилого возраста

Изменения дозировки не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

Изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени

При умеренном или тяжёлом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать более 8 мг ондансетрона в сутки

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы:

• 0,9 % раствор натрия хлорида;
• 5 % раствор декстрозы; раствор Рингера;
• 0,3 % раствор калия хлорида и 0,9 % раствор натрия хлорида;
• 0,3 % раствор калия хлорида и 5 % раствор декстрозы.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отёк, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея, иногда бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента S-Т, аритмии, брадикардия, снижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Прочие: «прилив» крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия.

Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, так как маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Так как ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р₄₅₀) печени, требуется осторожность при совместном применении:

- с ферментативными индукторами Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;

- с ингибиторами ферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) — аллопуринол, макролидные

антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин,

эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и её соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим, и может

вводиться через Y-образный инжектор внутривенно капельно, совместно со следующими лекарственными средствами:

- циспластин (в концентрации до 0,48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

- 5-фторурацил (в концентрации до 0,8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч — более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);

- карбоплатин (в концентрации 0,18-9,9 мг/мл в течение 10-60 мин);

-этопозид (в концентрации 0,14-0,25 мг/мл в течение 30–60 мин);

- цефтазидим (в дозе 0,25-2,0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);

- циклофосфамид (в дозе от 0,1-1,0 г, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);

- доксорубицин (в дозе 10-100 мг, в виде внутривенной болюсной инъекции в течение 5 мин);

- дексаметазон: возможно внутривенное введение 20 мг дексаметазона медленно, в течение 2-5 мин. Лекарственное средство можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2,5 мг/мл, ондансетрона

- от 8 мкг до 0,1 мкг/мл.

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5НТз- рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне ондансетрона.

Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения. Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8 °C при обычной освещенности.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведённый инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часов при естественном свете или нормальном освещении.

Таблетки покрытые плёночной оболочкой по 4 мг и 8 мг.

Список Б.

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Препарат не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Dr. Reddy’s Laboratories, Ltd., Индия