Амиодарон-Акри^®

таблетки

Одна таблетка содержит:

активное вещество: амиодарона гидрохлорид 200 мг и

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кросповидон (Коллидон CL-M), кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).

Таблетки от белого до белого с сероватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается лёгкая «мраморность».

• Лечение и предупреждение нарушений ритма сердца, связанных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта (WPW), пароксизмами мерцания и трепетания предсердий; предсердной и желудочковой экстрасистолией; парасистолией, желудочковыми аритмиями у больных с миокардитом Шагаса;
• предупреждение повторной фибрилляции желудочков и предсердий; лечение желудочковой тахикардии;
• лечение наджелудочковой тахикардии с целью восстановления синусового ритма при мерцании и трепетании предсердий;
• в период реабилитации после инфаркта миокарда, если в анамнезе есть указания на ранее отмечавшиеся эпизоды аритмии.

• Повышенная чувствительность к йоду, к амиодарону или к другим компонентам препарата;
• синусовая брадикардия и синоатриальная блокада;
• синдром слабости синусового узла (при отсутствии кардиостимулятора);
• атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ степени, нарушения внутрижелудочковой проводимости (двух- и трёхпучковые блокады) при отсутствии кардиостимулятора;
• кардиогенный шок, коллапс, выраженная артериальная гипотензия;
• нарушение функции щитовидной железы (гипо- и гипертиреоз);
• беременность и период лактации (грудное вскармливание);
• одновременный приём с препаратами, которые могут вызывать полиморфную желудочковую тахиаритмию типа «пируэт» (torsade de pointe);
• антиаритмические средства IA класса (хинидин, дизопирамид); антиаритмические средства III класса (соталол, дофетилид, ибутилид); бепридил;
• другие (не антиаритмические) препараты, такие как, винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид); цизаприд; макролидные антибиотики, в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин; азолы; пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин);
• гипокалиемия;
• выраженная сердечная недостаточность;
• интерстициальные болезни лёгких;
• одновременный приём ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных с печёночной недостаточностью, бронхиальной астмой, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии), хронической сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокаде I степени.

Противопоказан к применению во II и III триместре беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорождённого начинает аккумулировать йод, и применение амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода.

Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительном количестве, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации.

Таблетки принимают внутрь целиком во время или после приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Насыщающая доза составляет 600 мг/сутки (3 таблетки), разделённая на 2–3 приёма. Курс лечения 8–15 дней. При необходимости дозу препарата Амиодарон-Акри можно повысить до 800–1200 мг/сутки (4–6 таблеток), на короткий период и под контролем ЭКГ. После достижения признаков насыщения переходят к поддерживающей терапии.

Поддерживающая доза. При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 200–400 мг/сутки (1–2 таблетки) в 1–2 приёма. В случаях, когда это возможно через каждые 5 дней приёма препарата делают двухдневный перерыв.

Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг.

Максимальная разовая доза — 400 мг.

Максимальная суточная доза — 1200 мг.

Со стороны органов чувств: увеит, отложение липофусцина в эпителии роговицы (часто субъективные жалобы при этом отсутствуют, но если отложения значительные и частично заполняют зрачок, возможны жалобы на появление цветных ореолов или нечёткость контуров), в редких случаях микроотслойка сетчатки, неврит зрительного нерва.

Со стороны кожных покровов: васкулит, фотосенсибилизация (гиперемия кожи), свинцово-синяя или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении), после прекращения лечения медленно исчезает в течение 10–14 дней, алопеция.

Со стороны эндокринной системы: повышение уровня T₄ при нормальном или незначительно выраженном снижении T₃ (при отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует). При длительном применении возможно развитие в редких случаях — гипотиреоза, значительно реже гипертиреоза (необходимо отменить препарат). Возможное развитие синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Со стороны дыхательной системы: при длительном применении — кашель, одышка, альвеолярный и/или интерстициальный пневмонит, пневмония, фиброз лёгких, плеврит, апноэ, бронхоспазм (особенно у больных с тяжёлой дыхательной недостаточностью или бронхиальной астмой), острый респираторный дистресс-синдром, иногда с летальным исходом и иногда непосредственно после хирургических вмешательств (предполагается возможность взаимодействия с высокими дозами кислорода), лёгочное кровотечение (частота неизвестна).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, общая слабость, головокружение, депрессия, ощущение усталости, парестезии, слуховые галлюцинации, при длительном применении — периферическая нейропатия, миопатия (симптомы обратимы после отмены препарата), тремор, нарушение памяти, сна, экстрапирамидные расстройства; мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга) — очень редко.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение вкуса, запор, метеоризм, диарея, боль в эпигастральной области, при длительном применении — токсический гепатит, холестаз, цирроз, печёночная недостаточность.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в том числе эксфолиативный дерматит, ангионевротический отёк (частота неизвестна).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия (рефрактерная к холинолитикам); синоатриальная блокада, AV блокада, «приливы» крови к коже лица, аритмогенное действие, при длительном применении — прогрессирование симптомов хронической сердечной недостаточности, тахикардия типа «пируэт», утяжеление течения существующей аритмии или её возникновение.

Лабораторные показатели: редко — повышение активности «печёночных» трансаминаз, при длительном применении — тромбоцитопения, гемолитическая и апластическая анемия.

Прочие: редко эпидидимит, снижение либидо, нарушение потенции, васкулит, поражение почек с повышением уровня креатинина.

В случае появления токсичности в виде аритмогенного эффекта препарат отменяют.

Симптомы: снижение артериального давления, синусовая брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, нарушения функции печени.

Лечение: промывание желудка и приём активированного угля, в случае если препарат принят недавно. В остальных случаях проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет, гемодиализ не эффективен, амиодарон и его метаболиты не удаляются при диализе. При развитии брадикардии возможно назначение атропина, бета₁-адреностимуляторов, в тяжёлых случаях — кардиостимуляция.

Амиодарон взаимодействует с большим числом лекарственных средств. Из-за большого периода полувыведения, возможность появления взаимодействий существует не только с одновременно применяемыми лекарственными средствами, но и с лекарственными средствами, которые будут применяться после прекращения терапии амиодароном.

Противопоказанные комбинации:

• с препаратами, способными вызывать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»;
• антиаритмическими средствами IA класса (хинидин, дизопирамид); антиаритмическими средствами III класса (соталолом, дофетилидом, ибутилидом); бепридилом (при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития желудочковой тахикардии, в частности потенциально летальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» и увеличивается предрасположенность к синусовой брадикардии, блокаде синусового узла и нарушениям AV проводимости);
• другими (не антиаритмическими) препаратами, такими как, винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), другие нейролептики (пимозид); цизаприд; макролидные антибиотики, в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин; азолы; пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин (при их сочетании с амиодароном увеличивается риск развития желудочковой тахикардии, в частности потенциально летальной желудочковой тахикардии типа «пируэт»);
• с ингибиторами МАО.

Не рекомендуемые комбинации:

• с галофантрином, пентамидином, астемизолом, терфенадйном, лумефантрином, трициклическими антидепрессантами, так как возможно удлинение интервала QT, что увеличивает риск развития желудочковых нарушений ритма, в частности тахикардии типа «пируэт»;
• с бета-адреноблокаторами, некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), так как могут развиться нарушения автоматизма (брадикардия) и проводимости;
• со слабительными средствами, которые могут вызвать гипокалиемию, так как увеличивается риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointe);
• с фторхинолонами (в частности моксифлоксацином) — возможно удлинение интервала QT.

Комбинации, при которых следует проявить осторожность:

• с препаратами, вызывающими гипокалиемию (диуретики, системные глюкокортикостероиды, тетракозактид, пентамидин, амфотерицин B (внутривенно), так как возможно развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsade de pointe);
• с антикоагулянтами для приёма внутрь, так как увеличивается риск развития кровотечений (необходимо контролировать уровень протромбина и корректировать дозу антикоагулянтов);
• с сердечными гликозидами, так как могут наблюдаться нарушения автоматизма (проявляются брадикардией) и нарушения предсердно-желудочковой проводимости. Кроме того, возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови за счёт снижения его клиренса (необходимо контролировать концентрацию дигоксина в плазме крови, ЭКГ — контроль);
• с фенитоином, циклоспорином возможно увеличение их концентрации в плазме крови (следует контролировать концентрацию фенитоина или циклоспорина в плазме крови);
• колестирамин уменьшает всасывание, период полувыведения и концентрацию амиодарона; циметидин замедляет метаболизм амиодарона, что может вызвать увеличение концентрации амиодарона в плазме крови;
• средства для ингаляционной анестезии, оксигенотерапия повышают риск развития брадикардии (резистентной к атропину), артериальной гипотензии, нарушения проводимости, снижения МОК;
• амиодарон может подавлять поглощение натрия йодида (131-1, 123-1) и натрия пертехнетата (99mТс) щитовидной железой;
• совместное применение с литием повышает риск гипотиреоза;
• амиодарон повышает токсичность метотрексата;
• рифампицин снижает уровень амиодарона в сыворотке крови (ускорение метаболизма в печени);
• амиодарон замедляет метаболизм будесонида, что в результате может привести к появлению синдрома Кушинга;
• ингибиторы ВИЧ-протеаз (ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир) — повышают концентрацию амиодарона в сыворотке крови, риск развития аритмий;
• симвастатин (усиление риска побочных эффектов, зависящих от дозы) типа рабдомиолиза. Доза симвастатина не должна превышать 20 мг в сутки. Если при такой дозе не удаётся достигнуть терапевтического эффекта, следует перейти на другой статин, не вступающий во взаимодействия такого типа;
• лекарственные средства, вызывающие фотосенсибилизацию, оказывают аддитивное фотосенсибилизирующее действие;
• грейпфрутовый сок повышает AUC и C_max амиодарона на 50 % и 84 % соответственно;
• фентанил — риск развития брадикардии, снижения АД и сердечного выброса;
• лидокаин для локальной местной анестезии и амиодарон внутрь — риск развития синусовой брадикардии;
• дизопирамид, фторхинолоны, макролидные антибиотики, азолы — риск удлинения интервала QT;
• с препаратами, метаболизирующимися с помощью цитохрома P450 ЗA4: фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, эрготамин, статины.

Перед началом лечения, а также через каждые 3 месяца необходимо проводить ЭКГ контроль, при этом необходимо учитывать, что у пожилых пациентов отмечается более выраженная брадикардия, также необходимо провести рентгенологическое исследование лёгких, оценить функцию щитовидной железы (содержание гормонов), печени (ферментов). Частота и тяжесть побочных эффектов зависят от дозы препарата, поэтому следует применять минимально эффективные поддерживающие дозы.

При применении препарата Амиодарон-Акри возможны изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT с возможным появлением зубца U. При появлении атриовентрикулярной блокады II и III степени, синоатриальной блокады, а также блокады ножек пучка Гиса лечение препаратом Амиодарон-Акри следует немедленно прекратить.

Прогрессирующая одышка и непродуктивный кашель могут быть признаками поражения лёгких. Рекомендуется проводить рентгенологическое исследование грудной клетки и лёгочные функциональные пробы (каждые 6 месяцев и в случае развития клинических признаков заболевания лёгких).

Перед началом терапии необходимо определить содержание электролитов плазмы крови. В период лечения препаратом Амиодарон-Акри регулярно проводят контроль активности ферментов печени. В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала QT), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают вплоть до полного прекращения терапии).

В процессе лечения следует проводить офтальмологическое исследование (выявление значительных отложений на роговице и нарушение зрения требуют отмены амиодарона). При отмене возможны рецидивы нарушений ритма.

Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода).

После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10–30 дней.

Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияния на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. Поэтому перед началом лечения, во время его проведения и на протяжении нескольких месяцев после окончания лечения необходимо проводить исследования функции щитовидной железы. Перед проведением хирургических вмешательств, а также оксигенотерапии необходимо предупредить врача о применении препарата Амиодарон-Акри, поскольку отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых в послеоперационном периоде.

Во избежание развития фотосенсибилизации пациентам следует избегать пребывания на солнце или использовать эффективные меры защиты.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата во время проведения общей анестезии, возможен риск развития брадикардии, выраженного снижения артериального давления, нарушения проводимости и уменьшения ударного объёма сердца.

В период лечения препаратом Амиодарон-Акри следует воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 200 мг.

Список Б.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН», АО, Российская Федерация