Гастрозол^®

капсулы

На одну капсулу:

Омепразол — 235,0 мг (в виде пеллет, содержащих: действующее вещество: омепразол — 20,0 мг; вспомогательные вещества: маннитол — 39,95 мг, сахароза — 64,2255 мг, натрия лаурилсульфат 0,799 мг, натрия гидрофосфат (натрия фосфат двузамещённый) — 2,9845 мг, кальция карбонат — 7,99 мг, лактозы моногидрат — 7,99 мг, гипромеллоза (гидроксипропилме- тилцеллюлоза) — 20,5625 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 58,75 мг, пропиленгликоль — 1,9035 мг, диэтилфталат — 5,875 мг, цетиловый спирт — 1,7625 мг, натрия гидроксид — 0,3525 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 0,705 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 0,611 мг, титана диоксид — 0,423 мг, тальк — 0,141 мг).

Капсулы твёрдые желатиновые — 63,0 мг:

крышечка: титана диоксид (E171) — 2,0000 %, краситель железа оксид красный (E172) — 0,7286 %, желатин — до 100 %.

Непрозрачные капсулы № 2. Корпус белого цвета, крышечка розовато-коричневого цвета.

Содержимое капсул — пеллеты от белого до почти белого цвета.

Взрослые

• язва двенадцатиперстной кишки;
• язва желудка;
• НПВП ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки;
• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни;
• рефлюкс-эзофагит;
• симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Дети

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет.

• Гиперчувствительность к омепразолу, замещённым бензимидазолам или другим ингредиентам, входящим в состав препарата;
• дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• совместное применение с эрлотинибом, позаконазолом, кларитромицином (у пациентов с печёночной недостаточностью), зверобоем;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет, за исключением:

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь — детский возраст до 2 лет и масса тела до 20 кг;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — детский возраст до 4 лет и масса тела менее 31 кг.

Остеопороз, значительная спонтанная потеря в весе, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), беременность.

Следует исключить наличие злокачественного образования, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и, таким образом, задержать постановку диагноза.

Беременность

Результаты исследований показали отсутствие побочного действия омепразола на здоровье беременных женщин, на плод или новорождённого. Омепразол может применяться во время беременности.

Грудное вскармливание

Омепразол проникает в грудное молоко, применение омепразола в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат принимают внутрь, капсулы не разжёвывают, обычно утром, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приёма пищи).

Для пациентов с затруднением глотания и для детей, которые не могут проглотить капсулу

Следует открыть капсулу и проглотить содержимое, запив 100 мл тёплой воды, или смешать содержимое капсулы с кислой жидкостью, например, с яблочным соком или с негазированной водой. Пациентам следует сообщить, что полученный дисперсионный раствор следует принимать немедленно (в течение 30 минут) и перемешивать непосредственно перед употреблением.

Взрослые

Язва двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать омепразол по 1 капсуле (20 мг) 1 раз в сутки.

Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приёме препарата.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4-х недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуют омепразол по 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.

Язва желудка

Рекомендуемая доза омепразола — 20 мг 1 раз в сутки.

Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приёма препарата заживление не наступает, обычно назначают повторный 4- недельный курс, в течение которого достигается заживление.

Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка рекомендуется доза 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

НПВП ассоциированные язвы желудка или эрозии двенадцатиперстной кишки

При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозиях у пациентов с прекращенной или продолжающейся терапией НПВП рекомендуемая доза омепразола 20 мг 1 раз в сутки.

Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечение в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приёме препарата.

При язвах двенадцатиперстной кишки, эрозиях и симптомах диспепсии, связанных с приёмом НПВП, рекомендуемая доза препарата 20 мг 1 раз в сутки.

Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни

Трёхкомпонентная схема лечения:

• омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг по 2 раза в сутки утром и вечером в течение 7 дней;
• омепразол 20 мг + метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) + кларитромицин 250 мг по 2 раза в сутки утром и вечером в течение 7 дней;
• омепразол 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки + амоксициллин 500 мг 3 раза в сутки + метронидазол 400 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.

Двухкомпонентная схема лечения:

• омепразол 40–80 мг (2–4 капсулы) + амоксициллин 1,5 г ежедневно (дозу следует делить на части) в течение 2 недель.

Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомендациями в разделах «Язва двенадцатиперстной кишки» и «Язва желудка».

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения проба на Helicobacter pylori остаётся положительной, курс лечения может быть повторён.

Рефлюкс-эзофагит

Рекомендуемая доза омепразола 20 мг 1 раз в сутки.

Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов, у большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приёма препарата полное излечение не наступает, обычно назначается повторный 4-х недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение.

Пациентам с тяжёлой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется омепразол 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Пациентам с рефлюкс-эзофагитом в стадии ремиссии назначают омепразол 20 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.

Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь

Рекомендуемая доза препарата омепразол — 20 мг 1 раз в сутки.

Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. Если после 4-х недель лечения (20 мг 1 раз в сутки) симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью

Для облегчения болей и/или устранения ощущения дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги, назначают омепразол — 20 мг 1 раз в сутки.

Если после 4-х недель лечения симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Синдром Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо.

Рекомендуемая начальная доза препарата — 60 мг (3 капсулы) ежедневно.

У всех пациентов с тяжёлой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90 % пациентов при ежедневном приёме 20–120 мг препарата.

В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг (4 капсулы), дозу следует делить на две части и принимать по 2 капсулы 2 раза в сутки.

Нарушение функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полужизни в плазме омепразола увеличиваются. В связи с этим доза 20 мг в сутки является достаточной.

Пациентам пожилого возраста (в возрасте >65 лет)

У пожилых лиц коррекция дозы не требуется.

Дети

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у детей старше 2 лет (масса тела более 20 кг)

По 20 мг 1 раз в сутки.

При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения при рефлюкс-эзофагите составляет 4–8 недель.

Продолжительность лечения при симптоматическом лечении изжоги и кислой отрыжки при ГЭРБ составляет 2–4 недели.

Если при применении омепразола в течение 2–4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии) у детей старше 4 лет (масса тела более 31 кг)

С целью эрадикации Helicobacter pylori у детей старше 4 лет с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки комбинированную терапию проводят с учётом национальных и региональных рекомендаций в отношении бактериальной резистенции (с использованием соответствующих антибактериальных средств).

Омепразол назначается по 20 мг 2 раза в сутки.

Длительность лечения 7–14 дней.

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении.

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при применении омепразола, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1 000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неуточнённая частота (не может быть подсчитана по имеющимся данным).

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности «печёночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без), печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — переломы бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отёк, лихорадка, анафилактическая реакция/анафилактический шок).

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; очень редко — гипокальциемия вследствие тяжёлой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемиии; неуточнённая частота — гипомагниемия.

Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, депрессия.

Со стороны органа зрения: редко — нечёткость зрения.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: нечасто — недомогание; редко — потливость, периферические отёки.

Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желёз желудка, в течение длительного промежутка времени; проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

Разовые пероральные дозы омепразола до 400 мг (20 капсул) не вызывали каких-либо тяжёлых симптомов.

Разовые дозы омепразола 560 мг при приёме взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась, специфическое лечение при этом не требовалось.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тошнота, рвота, тахикардия, метеоризм, диарея.

Лечение: симптоматическое, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение секреции соляной кислоты в желудке при лечении омепразолом и другими ингибиторами протонного насоса может привести к снижению или повышению абсорбции других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Так же, как и при применении других препаратов, подавляющих секрецию соляной кислоты, или антацидных средств, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания эрлотиниба, кетоконазола или итраконазола, а также повышению всасывания дигоксина.

При одновременном применении омепразола (в дозе 20 мг в сутки) и дигоксина происходит увеличение биодоступности дигоксина на 10 %.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.

При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами, их концентрация не менялась.

Омепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарина) или другие антагонисты витамина K, фенитоин и цилостозол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат.

При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина K, необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина K. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению С_mах и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 % соответственно.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в рандомизированных клинических исследованиях. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.

Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как циклоспорин, эстрадиол, будесонид, хинидин, лидокаин.

Не выявлено взаимодействие омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, теофиллин, кофеин, пропранолол, этанол, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов сообщалось о незначительном повышении концентрации метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует временно прекратить приём омепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счёт замедления метаболизма омепразола. Совместное применение омепразола и вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы омепразола.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счёт ускорения метаболизма препарата.

Совместный приём омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, так как лечение омепразолом, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Не рекомендуется совместное применение омепразола с такими препаратами, как атазанавир и нелфинавир.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышения риска не отмечено. В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса. Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или перелом на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить приём омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Отсутствуют данные о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако, в связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечёткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы, 20 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Фармстандарт-Лексредства, ОАО, Российская Федерация