Моксифлоксацин

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

В одной таблетке:

Действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид — 436,3 мг, в пересчёте на моксифлоксацин — 400,0 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 97,5 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 51,2 мг, кроскармеллоза натрия — 32,5 мг, повидон-К25 — 26,0 мг, магния стеарат — 6,5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза — 8,4 мг, титана диоксид — 4,3 мг, макрогол-4000 — 2,1 мг, краситель железа оксид жёлтый — 0,2 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой светло-жёлтого с бежевым оттенком цвета. На поперечном разрезе таблетки — ядро светло-жёлтого цвета.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

• Острый синусит
• Внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибактериальным препаратам*.
• Обострение хронического бронхита.
• Неосложнённые инфекции кожи и мягких тканей.
• Осложнённые инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу).
• Осложнённые интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы.
• Неосложнённые воспалительные заболевания органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндометриты).

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью, включая штаммы, резистентные к пенициллину, штаммы, резистентные к 2 или более антибактериальным препаратам из таких групп, как пенициллины (при МИК ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол. Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства о правилах применения антибактериальных препаратов.

• Повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим препаратам хинолонового ряда и любому другому компоненту препарата.
• Возраст до 18 лет.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами.
• Наследственный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• В доклинических и клинических исследованиях после введения моксифлоксацина наблюдалось изменение электрофизиологических параметров сердца, выражавшихся в удлинении интервала QT. В связи с этим применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врождённые или приобретённые документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно нескорректированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой;
• Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT;
• В связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс C по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более чем в пять раз выше верхней границы нормы.

При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями (особенно у женщин и пациентов пожилого возраста), такими, как острая ишемия миокарда и остановка сердца; при миастении gravis; при циррозе печени; при одновременном приёме препаратов, снижающими содержание калия; у пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому применение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Внутрь.

Рекомендуемый режим дозирования: одна таблетка (400 мг) 1 раз в сутки при любых инфекциях указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу.

Внутрь, проглатывать целиком, таблетки не разжёвывать.

Длительность терапии

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом.

• Обострение хронического бронхита — 5–10 дней.
• Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приёмом внутрь) — 7–14 дней.
• Острый синусит — 7 дней.
• Неосложнённые инфекции кожи и мягких тканей — 7 дней.
• Осложнённые инфекции кожи и мягких тканей: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приёмом внутрь) — 7–21 день.
• Осложнённые интраабдоминальные инфекции: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приёмом внутрь) — 5–14 дней.
• Неосложнённые воспалительные заболевания органов малого таза — 14 дней.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Продолжительность лечения моксифлоксацином может достигать 21 дня.

Пациенты пожилого возраста

Изменения режима дозирования у пожилых пациентов не требуется.

Дети

Эффективность и безопасность моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Нарушение функции печени (класс A и B по классификации Чайлд-Пью)

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется (для применения препарата у пациентов с циррозом печени см. раздел «Особые указания»).

Почечная недостаточность

У пациентов с нарушением функции почек (в том числе при почечной недостаточности с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 кв.м), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования, не требуется.

Применение у пациентов различных этнических групп

Изменения режима дозирования не требуется.

Нежелательные реакции, перечисленные в группе «часто» встречались с частотой ниже 3 %, за исключением тошноты и диареи. В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости.

Частоту определяют следующим образом: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000).

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию (внутривенное введение моксифлоксацина с последующим его приёмом внутрь):

Часто: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы

Нечасто: желудочковые тахиаритмии, снижение артериального давления, отёки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе "grand mal" припадки), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек).

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг в течение 10 дней и более.

В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля сразу после приёма препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксаина в случаях передозировки.

При совместном применении с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином) коррекции дозы не требуется.

Препараты, удлиняющие интервал QТ

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT. При одновременном применении моксифлоксацина с данными препаратами увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию (torsades de pointes).

Противопоказано одновременное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:

• антиаритмические препараты класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.) и класса III (амиодарон, соталол, дофетидил, ибутилид и др.);
• трициклические антидепрессанты;
• нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.);
• антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);
• антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин, мизоластин):
• другие (цизаприд, винкамин (внутривенно), бепридил, дифеманил).

Антациды, минералы и мультивитамины

Приём моксифлоксацина одновременно с антацидными препаратами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме крови может быть значительно ниже желаемой.

В связи с этим антацидные препараты, противовирусное (ВИЧ) средство (диданозин), препараты, содержащие витамины, соли магния, алюминия, железа или цинка, сукральфат следует принимать не менее, чем за 4 часа до или через 4 часа после приёма внутрь моксифлоксацина.

Варфарин

При сочетанном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свёртывания крови не изменяются. Тем не менее, у пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвёртывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента.

Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование значения МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Дигоксин

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, а минимальная концентрация дигоксина и AUC не изменялись.

Активированный уголь

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80 % в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чём следует немедленно информировать врача. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения препарата. В этих случаях моксифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Препарат следует применять с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации моксифлоксацина, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу.

Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT отмечено не было. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось сердечно-сосудистых осложнений и летальных случаев, связанных с удлинением интервала QT.

При применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями.

В связи с этим моксифлоксацин противопоказан при:

• Изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT: врождённые или приобретённые документированные удлинения интервала QT, электролитные нарушения, особенно некорректированная гипокалиемия, клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; при наличии в анамнезе нарушений ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой;
• Применение с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Препарат следует применять с осторожностью:

• у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;
• у пациентов с циррозом печени (так как у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).

При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печёночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»).

Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печёночной недостаточности (анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боль в животе) необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.

При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллёзных поражений кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение моксифлоксацином.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжёлая диарея. В этом случае немедленно должна быть назначена соответствующая терапия. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжёлой диареи.

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.

На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды. Описаны случаи, которые возникли в течение нескольких месяцев после завершения лечения. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения применение препарата следует прекратить и разгрузить поражённую конечность.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако при проведении доклинических и клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее пациенты, применяющие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового света.

Применение моксифлоксацина в форме таблеток для приёма внутрь не рекомендуется у пациенток с осложнёнными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтверждённых инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводится лечение моксифлоксацином.

У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая моксифлоксацин, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, поражающей мелкие и(или) крупные аксоны, и приводящей к парестезии, гипестезии, дизестезии или слабости. Симптомы могут проявиться сразу вскоре после начала применения и быть необратимыми.

Пациентов, которым проводится лечение моксифлоксацином, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение и (или) слабость или другие нарушения чувствительности, включая тактильную, болевую, температурную, вибрационную чувствительность и чувство положения (см. раздел «Побочное действие»).

Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить моксифлоксацин и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность при применении моксифлоксацина пациентами с психозами и пациентами с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином. За исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином, соответствующим антибактериальным препаратом, который активен в отношении Neisseria gonorrhoeae (например, цефалоспорин).

Как и в случае с другими фторхинолонами, при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне применения моксифлоксацина дисгликемия возникала преимущественно у пожилых пациентов с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими препаратами (например, препараты сульфонилмочевины) или инсулином.

При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови.

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 400 мг.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Противомикробное средство - фторхинолон

• АТХ

  J01MA14

• Действующее вещество

  Моксифлоксацин