Акрипамид® ретард
Лекарственная форма
таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: индапамид в пересчёте на 100 % вещество 1,5 мг;
вспомогательные вещества: лудипресс ЛЦЕ [лактозы моногидрат 94,7–98,3 %, повидон 3–4 %] 94,4 мг, гипромеллоза 42 мг, кремния диоксид коллоидный 0,7 мг, магния стеарат 1,4 мг;
состав оболочки: гипромеллоза 4,83 мг, макрогол-6000 0,14 мг, глицерол 0,28 мг, титана диоксид 0,91 мг, тальк 0,49 мг, лактозы моногидрат 0,35 мг.
Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или белого с кремоватым или сероватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Антигипертензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле). Увеличивает выведение с мочой ионов натрия, хлора и в меньшей степени ионов калия и магния. Обладая способностью селективно блокировать «медленные» кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на концентрацию липидов в плазме крови (триглицериды, липопротеины высокой и низкой плотности); не влияет на углеводный обмен (в том числе у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез простагландина (PgE2) и простациклина (PgI2), снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов. При назначении в высоких дозах не влияет на степень снижения артериального давления, несмотря на увеличение диуреза. После многократного приёма терапевтический эффект отмечается через 1–2 нед, достигает максимума к 8–12 нед и сохраняется до 8 нед; после приёма однократной дозы максимальный эффект отмечается через 24 ч.
Фармакокинетика
После приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность — высокая (93 %). Приём пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на количество всосавшегося индапамида. Максимальная концентрация в плазме крови после приёма таблеток ретард (1,5 мг) достигается через 12 часов. При повторных приёмах колебания концентрации индапамида в плазме крови в интервале между приёмами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приёма. Препарат на 71–79 % связывается с белками плазмы крови. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объём распределения, проходит через гистогематические (в том числе плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения индапамида составляет в среднем 14 часов, конечный период полувыведения — 26 часов.
Выводится из организма почками (60–70 %) преимущественно в виде метаболитов, через кишечник — 20–23 %. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Показания
Артериальная гипертензия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата, производным сульфонамидов и тиазида.
Тяжёлая печёночная недостаточность (в том числе с печёночной энцефалопатией), тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), гипокалиемия.
Непереносимость лактозы, галактоземия, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит лактазы.
Беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью
Нарушения водно-электролитного баланса, печёночная и/или почечная недостаточность, гиперурикемия (особенно проявляющаяся подагрой или уратным нефроуролитиазом), гиперпаратиреоз, сахарный диабет в стадии декомпенсации.
Препарат необходимо назначать с осторожностью пациентам, получающим терапию другими лекарственными препаратами, в результате которой возможно удлинение интервала QT (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат предпочтительно утром. При артериальной гипертензии препарат принимают по 1 таблетке (1,5 мг) в сутки.
При недостаточной эффективности через 4–8 нед целесообразно к терапии добавить лекарственное средство с иным механизмом действия (увеличение дозы нецелесообразно — при отсутствии увеличения антигипертензивного эффекта отмечается рост побочных эффектов).
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, астения, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия, повышенная утомляемость, недомогание, спазм мышц, напряжённость, раздражительность, тревожность, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, диспепсия (в том числе тошнота, рвота), анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, абдоминальная боль, печёночная энцефалопатия (на фоне печёночной недостаточности), панкреатит.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции, никтурия, полиурия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит.
Аллергические реакции: кожный зуд, пятнисто-папулезная сыпь, крапивница, геморрагический васкулит, ангионевротический отёк, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, реакции фоточувствительности.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, аплазия костного мозга, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: гиперкальциемия, гиперурикемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, повышение азота мочевины крови, гиперкреатининемия, глюкозурия.
Прочие: обострение системной красной волчанки.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, выраженное снижение артериального давления, головокружение, сонливость, спутанность сознания, угнетение дыхания, нарушение функции желудочно-кишечного тракта; у пациентов с нарушением функции печени возможно развитие «печёночной» комы.
Лечение: промывание желудка и/или приём активированного угля, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
При значительном снижении артериального давления следует перевести пациента в положение «лёжа» на спине с приподнятыми ногами, при необходимости проводить коррекцию гиповолемии (например, внутривенная инфузия 0,9 % раствора натрия хлорида).
Взаимодействие
Повышает концентрацию ионов лития в плазме крови (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
Увеличивает риск развития нарушений фикции почек при использовании йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных средств больным необходимо восстановить объём циркулирующей крови.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свёртывания в результате уменьшения объёма циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Салуретики (петлевые, тиазидные), сердечные гликозиды, глюкокортикостероиды и минералокортикостероиды, тетракозактид, амфотерицин B (при внутривенном введении), слабительные лекарственные средства повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном приёме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами кальция — гиперкальциемии; с метформином — повышается риск развития молочнокислого ацидоза.
Астемизол, эритромицин (при внутривенном введении), пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические лекарственные средства IA класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилия тозилат), соталол, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие (бепридил, цизаприд, дифеманил, галофантрин, мизоластин, спарфлоксацин, моксифлоксацин) могут привести к развитию аритмии по типу «пируэт» за счёт синергиднового влияния (удлинение) на длительность интервала QT.
Нестероидные противовоспалительные средства, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (3 г/сут и более), глюкокортикостероиды, тетракозактид, адреностимуляторы снижают антигипертензивное действие, баклофен — усиливает.
Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерий).
Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические лекарственные средства (нейролептики) усиливают антигипертензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии.
Циклоспорин и такролимус повышают риск развития гиперкреатининемии.
Особые указания
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные лекарственные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания ионов калия и креатинина.
На фоне приёма препарата следует систематически контролировать содержание ионов калия, натрия, магния в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), pH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отёками или асцитом — велик риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печёночной энцефалопатии), ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на ЭКГ (врождённым или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации ионов калия в плазме крови следует провести в течение 1 нед лечения.
Гиперкальциемия на фоне приёма препарата Акрипамид® ретард может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительное снижение объёма циркулирующей крови может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение скорости клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю жидкости, и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Акрипамид® ретард может дать положительный результат при проведении допинг-контроля. Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приёма диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приёма ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) прекратить приём диуретиков (при необходимости приём диуретиков можно возобновить несколько позже) либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов АПФ.
У больных с повышенной концентрацией мочевой кислоты в плазме крови на фоне терапии может увеличиваться частота возникновения приступов подагры.
При применении тиазидоподобных диуретиков отмечены случаи развития реакций фоточувствительности. В случае их развития приём препарата следует прекратить. На фоне терапии препаратом Акрипамид® ретард необходимо защищать открытые участки тела от воздействия солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового излучения.
Может обострять течение системной красной волчанки:
Эффективность и безопасность у детей не установлены.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 1,5 мг.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Акрипамид ретард: