Нифедипин

П N013039/02-2001

Нифедипин

Нифедипин

таблетки пролонгированного действия покрытые плёночной оболочкой

Одна таблетка содержит:

активное вещество: нифедипин — 20,00 мг;

вспомогательные вещества:

ядро: целлюлоза микрокристаллическая — 51,00 мг, крахмал; кукурузный — 58,25 мг, лактозы моногидрат- 36,20 мг, полисорбат-80 — 2,00 мг, магния стеарат — 0,15 мг, гипромеллоза — 2,40 мг;

плёночная оболочка: гипромеллоза — 4,20 мг, макрогол-6000 — 1,40 мг, тальк — 0,70 мг, титана диоксид (E171) — 1,00 мг, краситель железа оксид красный (E172) — 0,20 мг.

Таблетки продолговатой формы, серовато-красного цвета, покрытые оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Блокатор "медленных" кальциевых каналов

C08CA05

Хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения).

Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами).

Болезнь и синдром Рейно.

Повышенная чувствительность к нифедипину или другим компонентам препарата, артериальная гипотензия (систолическое артериальное — давление ниже 90 мм рт. ст.), кардиогенный шок, коллапс, выраженный аортальный или субаортальный стеноз, острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, нестабильная стенокардия, острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед.), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный аортальный стеноз, синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада Ⅱ–Ⅲ ст., одновременный приём рифампицина, беременность (до 20 нед.), период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не исследованы). Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан к применению пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости лактозы, лактазной недостаточностью, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Митральный стеноз, выраженная брадикардия или тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, тяжёлые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость желудочно-кишечного тракта, печёночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (особенно у пациентов, находящихся на гемодиализе — высокий риск чрезмерного и непрогнозируемого снижения артериального давления), одновременный приём бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов, беременность (после 20 нед.), пожилой возраст.

Контролируемых исследований применения препарата Нифедипин у беременных женщин не проводилось.

Испытания на животных показали наличие эмбриотоксичности, плацентотоксичности, фетотоксичности и тератогенности при приёме нифедипина в течение и по окончании периода органогенеза.

По имеющимся клиническим данным нельзя судить о специфическом перинатальном риске. Вместе с тем имеются данные об увеличении вероятности перинатальной асфиксии, кесарева сечения, преждевременных родов и задержки внутриутробного развития плода. Неясно, являются ли перечисленные случаи следствием основного заболевания (артериальная гипертензия), проводимого лечения или специфическим эффектом препарата Нифедипин. Имеющаяся информация является недостаточной для того, чтобы исключить вероятность возникновения побочных эффектов, представляющих опасность для плода и новорождённого. Поэтому применение препарата Нифедипин после 20-ой недели беременности требует тщательной индивидуальной оценки, соотношения риска и пользы для пациентки, плода и/или новорождённого и может рассматриваться только в тех случаях, когда другие способы терапии противопоказаны или неэффективны.

Следует проводить тщательный контроль артериального давления у беременных женщин при применении препарата Нифедипин одновременно с внутривенным введением магния сульфата вследствие возможности чрезмерного снижения артериального давления, что представляет опасность как для матери, так и для плода и/или новорождённого.

Нифедипин противопоказан в период лактации, поскольку выделяется с грудным молоком. Если терапия Нифедипином абсолютно необходима, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжёвывая, во время или после приёма пищи, запивая небольшим количеством воды.

Рекомендуемая доза препарата — по 20 мг два раза в сутки. При недостаточной выраженности эффекта возможно увеличение дозы препарата до 40 мг 2 раза в сутки.

Максимальная суточная доза составляет 80 мг.

При нарушении функции печени суточная доза не должна превышать 40 мг.

У пожилых пациентов или пациентов, получающих комбинированную (антиангинальную или гипотензивную) терапию, обычно назначаются меньшие дозы.

При нарушении функции печени у пациентов с тяжёлыми нарушениями мозгового кровообращения доза должна быть уменьшена.

Частота приведённых побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто — более 10 %; часто — более 1% и менее 10 %; нечасто — более 0,1% и менее 1 %; редко — более 0,01% и менее 0,1 %; очень редко — менее 0,01 %, включая отдельные случаи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отёки (стоп, лодыжек, голеней), симптомы вазодилатации (покраснение кожи лица, ощущение жара); нечасто — тахикардия, учащённое сердцебиение, выраженное снижение артериального давления, обморок; в отдельных случаях — боль за грудиной (стенокардия) вплоть до развития инфаркта миокарда, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, аритмии.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — головокружение, сонливость; нечасто — астения, нарушение сна (в том числе бессонница), нервозность, повышенная утомляемость, дизестезии, тремор, лабильность настроения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — гастроинтестинальная и абдоминальная — боль (боль в области желудка и кишечника), диарея, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко — гиперплазия дёсен (кровоточивость, болезненность, отечность). При длительном приёме: нечасто — нарушения функции печени (внутрипечёночный холестаз, повышение активности «печёночных» трансаминаз), редко — желтуха; в отдельных случаях — недостаточность кардиального сфинктера.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, редко — отёк лёгких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, отёчность суставов, миалгия, мышечные судороги.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура; очень редко — бессимптомный агранулоцитоз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у пациентов с почечной недостаточностью).

Аллергические реакции: часто — эритема; редко — кожный зуд, крапивница, экзантема, фотосенсибилизация, аутоиммунный гепатит; нечасто- ангионевротический отёк; в отдельных случаях — токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: редко — нарушение зрения (в. том числе транзиторная" потеря зрения на фоне максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), боль в глазах, гипергликемия, гинекомастия (у пожилых пациентов, полностью исчезающая после отмены препарата), галакторея, эректильная дисфункция, увеличение, массы тела, озноб, носовое кровотечение, заложенность носа.

Симптомы: головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение артериального давления, подавление функции синусового узла, брадикардия, тахикардия, брадиаритмия. При тяжёлом отравлении — потеря сознания, кома, метаболический ацидоз, гипоксия, кардиогенный шок с отёком лёгких.

Лечение: при тяжёлом отравлении (коллапс, угнетение синусового, узла) проводят промывание желудка, назначают активированный уголь. Антидотом является кальций: показано медленное внутривенное введение 10 % кальция хлорида или кальция глюконата в дозе 0.2 мл/кг (но не более 10 мл) в течение 5 мин, при неэффективности возможно повторное введение под контролем содержание ионов кальция в сыворотке крови, при возобновлении симптоматики можно перейти на постоянную инфузию со скоростью 0.2 мл/кг/ч, но не более 10 мл/ ч.

При выраженном снижении артериального давления — внутривенное введение допамина или добутамина.

При нарушениях проводимости — атропин, изопреналин или искусственный водитель ритма. При развитии сердечной недостаточности — внутривенное введение строфантина. Катехоламины следует применять только при угрозе жизни (в связи с их пониженной эффективностью требуется высокая дозировка, вследствие чего возрастает опасность развития аритмии). Рекомендуется контроль за содержанием в крови глюкозы (может снижаться высвобождение инсулина) и электролитов (ионов калия, ионов кальция).

Гемодиализ неэффективен.

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении нифедипина с другими гипотензивными препаратами, нитратами, циметидином, ранитидином (в меньшей степени), ингаляционными анестетиками, диуретиками и трициклическими антидепрессантами.

Под влиянием нифедипина значительно снижается концентрация хинидина в плазме крови. Повышает концентрацию дигоксина в плазме крови, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина в плазме крови.

Рифампицин — мощный индуктор изофермента СУР3А4. При совместном применении с рифампицином биодоступносгь нифедипина значительно снижается и, соответственно, снижается его эффективность. Применение нифедипина совместно с рифампицином противопоказано.

В сочетании с нитратами усиливается тахикардия и антигипертензивное действие нифедипина. Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов «медленных» кальциевых каналов. При совместном применении с нифедипином повышается антикоагулянтная активность производных кумарина.

Может вытеснять из связи с белками лекарственные средства, характеризующиеся высокой степенью связывания (в том числе непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, противосудорожные лекарственные средства, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего могут повыситься их концентрации в плазме крови. Подавляет метаболизм празозина и других альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление антагипертензивного эффекта.

Прокаинамид, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала QT.

Одновременное применение с магния сульфатом у беременных женщин может вызвать блокаду нейромышечных синапсов.

Ингибиторы системы цитохрома P450 3А, такие как макролиды (например, эритромицин), флуоксетин, нефазодон, ингибиторы протеазы (например, ампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир или саквинавир), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол или флуконазол) ведут к увеличению концентрации нифедипина в плазме крови.

Принимая во внимание опыт применения блокатора «медленных» кальциевых каналов нимодипина, нельзя исключать следующие взаимодействия с нифедипином: карбамазепин, фенобарбитал — снижение концентрации нифедипина в плазме крови; хинупристин, далфопристин, вальпроевая кислота — увеличение концентрации нифедипина в плазме крови.

С осторожностью следует назначать нифедипин одновременно с дизопирамидом и флекаинидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление его побочных действий; при необходимости дозу винкристина снижают.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный приём.

В период лечения необходимо воздерживаться от приёма алкоголя.

Несмотря на отсутствие у блокаторов «медленных» кальциевых каналов синдрома «отмены», перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение артериального давления, а в некоторых случаях — усугубление явлений сердечной недостаточности.

Во время лечения возможны положительные результаты при проведении прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела.

Важное значение имеет регулярность лечения независимо от самочувствия, поскольку пациент может не чувствовать симптомы артериальной гипертензии.

Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются классическая клиническая картина, сопровождающаяся характерными изменениями электрокардиограммы (подъём сегмента ST); возникновение эргометрин-индуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий; выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента, без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные электрокардиограммы свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).

Для пациентов с тяжёлой гипертрофической кардиомиопатией существует риск, увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приёма нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, с высоким артериальным давлением, необратимой недостаточностью функции почек, с уменьшением объёма циркулирующей крови препарат следует применять осторожно, поскольку может произойти резкое падение артериального давления.

За пациентами с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение и при необходимости снижают дозу препарата и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.

Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние рекомендуется отменять постепенно).

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.

При спектрофотометрической оценке нифедипин может привести к неверному выявлению увеличенного содержания ванилил-миндальной кислоты в моче, на исследования с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии влияния не оказывает.

При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях блокаторы «медленных» кальциевых каналов вызывали изменения в головной части сперматозоидов, что может привести нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, включая нифедипин, считаются возможной причиной неудачи.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность, при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые плёночной оболочкой, 20 мг.

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

STADA Arzneimittel AG, Германия