Просульпин^®

таблетки

Состав на одну таблетку

Активное вещество:

Сульпирид 50 мг 200 мг

Вспомогательные вещества:

Крахмал картофельный 60,25 мг 54,00 мг

Лактозы моногидрат 22,50 мг 22,00 мг

Кремния диоксид коллоидный 7,50 мг 11,40 мг

Гипромеллоза К4М 6,75 мг 3,30 мг

Гипромеллоза К15М — 3,30 мг

Магния стеарат 2,00 мг 4,00 мг

Тальк 1,00 мг 2,00 мг

Масса таблетки: 150,00 мг 300,00 мг

Круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.

Таблетки 50 мг:

• тяжёлые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипия) у детей в возрасте старше 6 лет, особенно в сочетании с синдромом аутизма;
• тревожные состояния у взрослых — кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения.

Таблетки 200 мг:

• острые психотические расстройства;
• хронические психотические расстройства (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

• Гиперчувствительность к сульпириду и/или вспомогательным веществам препарата;
• пролактинзависимые опухоли (пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);
• гиперпролактинемия;
• острая интоксикация алкоголем, снотворными препаратами, наркотическими анальгетиками;
• феохромоцитома;
• острая порфирия;
• период лактации;
• возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг);
• детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг);
• одновременный приём с леводопой;
• одновременное применение с агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом и др.), за исключением пациентов с болезнью Паркинсона;
• одновременное применение с мехитазином, циталопрамом и эсциталопрамом;
• врождённая галактоземия, глюкозо-галактозная мальабсорбция или дефицит лактазы (в связи с наличием в составе препарата лактозы).

Для пациентов:

• с сердечной недостаточностью, стенокардией, артериальной гипертензией, выраженной брадикардией (менее 55 уд./мин);
• с врождённым удлинением интервала QT;
• с нарушениями электролитного баланса, в частности с гипокалиемией;
• одновременно принимающих препараты, способные вызывать:
• выраженную брадикардию (менее 55 уд./мин): β-адреноблокаторы: анаприлин и др.; блокаторы «медленных» кальциевых каналов: дилтиазем и верапамил; клонидин; гликозиды наперстянки;
• гипокалиемию: гипокалиемические диуретики; стимулирующие слабительные препараты; вводимый внутривенно амфотерицин B; глюкокортикоиды; тетракозактид;
• замедление внутрисердечной проводимости или удлинение интервала QT, так как сульпирид может вызывать удлинение интервала QT и увеличивать риск развития тяжёлых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа "torsades de pointes": антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и антиаритмические препараты Ⅲ класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид); некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, пимозид, галоперидол, дроперидол); другие препараты, такие как: бепридил, цизаприд, дифеманил, вводимый внутривенно эритромицин, мизоластин, вводимый внутривенно винкамин, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин; пероральные антибиотики (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин) (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»);
• со злокачественным нейролептическим синдромом в анамнезе (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»);
• с агрессивным поведением или возбуждением с импульсивностью (может потребоваться одновременное применение седативных препаратов);
• при эпилепсии или с судорожными припадками в анамнезе (риск понижения порога судорожной готовности, см. раздел «Особые указания»);
• с факторами риска развития инсульта (см. раздел «Особые указания»);
• с факторами риска развития венозных тромбоэмболических осложнений (см. раздел «Особые указания»);
• с болезнью Паркинсона (см. разделы «Особые указания», «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
• с кишечной непроходимостью.

Следует также соблюдать меры предосторожности при применении сульпирида пациентам:

• пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии, экстрапирамидных расстройств);
• пожилого возраста с деменцией (см. раздел «Особые указания»);
• при сахарном диабете и при наличии факторов риска развития сахарного диабета (риск развития гипергликемии: требуется контроль уровня сахара в крови);
• при закрытоугольной глаукоме;
• при гиперплазии простаты;
• при пилоростенозе;
• при ретенции мочи;
• при почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования, см. разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания»);
• при беременности (ограниченный опыт применения, см. разделы «Применение при беременности и в период грудного вскармливания», «Особые указания»);
• при одновременном приёме лекарственных препаратов, содержащих этанол (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Ограниченный опыт применения сульпирида беременными женщинами не выявил тератогенного действия сульпирида. В связи с недостаточностью клинических данных о применении препарата у беременных женщин приём сульпирида во время беременности не рекомендуется.

Если сульпирид все-таки применялся во время беременности, следует проводить постоянное медицинское наблюдение за состоянием новорождённых, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида. У новорождённых, родившихся от матерей, получавших терапию нейролептиками, особенно в течение третьего триместра беременности, возможен риск развития варьирующих по степени тяжести и продолжительности после родов нежелательных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены. Отмечают развитие ажитации, мышечный гипертонус, гипотонию, тремор, сонливость, респираторный дистресс, нарушение процесса кормления (см. разделы «Побочное действие», «Особые указания»). Сульпирид проникает в грудное молоко. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).

Внутрь, запивая небольшим количеством воды, 1–3 раза в сутки, независимо от приёма пищи.

Во всех случаях следует назначать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза препарата подбирается путём постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

Суточная доза делится на несколько приёмов и составляет от 200 мг до 1000 мг. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата.

Таблетки 50 мг

Тяжёлые нарушения поведения у детей старше 6 лет: первоначальная доза составляет 1 -2 мг/кг/день, в случае необходимости возможно увеличение дозы до 5 мг/кг/день. Суточный приём препарата делится на 2–3 одинаковых дозы. Максимальная суточная доза для детей и подростков не должна превышать 10 мг/кг массы тела.

Тревожные состояния у взрослых: суточная доза составляет от 50 мг до 150 мг в течение 4-х недель максимально.

Таблетки 200 мг

Острые и хронические психотические расстройства: суточная доза составляет от 200 мг до 1000 мг, разделённая на несколько приёмов.

Дозы для пациентов пожилого возраста: начальная доза должна составлять ¼–½ дозы для взрослых.

Дозы для пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что до 92 % сульпирида выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приёмом отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина (КК). При КК 30–60 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 30 %, а интервалы между приёмами препарата увеличивать в 1,5 раза; при КК 10–30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 50 %, а интервалы между приёмами препарата увеличивать в 2 раза; при КК менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить на 70 %, а интервалы между приёмами препарата увеличивать в 3 раза.

Нежелательные явления, развивающиеся в результате приёма сульпирида, подобны нежелательным явлениям, вызываемым другими нейролептиками, но частота их развития меньше.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Гипертензия, гипотензия (при приёме высоких доз), ортостатическая гипотензия; удлинение интервала QT, желудочковые нарушения ритма, такие как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (torsades de pointes), а также желудочковая тахикардия, которые могут приводить к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапной смерти; венозные тромбоэмболические осложнения, включая тромбоэмболию лёгочной артерии, иногда фатальную, тромбоз глубоких вен (см. раздел «Особые указания»).

Со стороны центральной нервной системы: седация, сонливость, бессонница; экстрапирамидные расстройства и связанные с ними нарушения: симптомы паркинсонизма с проявлением тремора, гипокинезии (брадикинезия, амимия), мышечного гипертонуса, вегетативные расстройства (гиперсаливация, избыточная потливость); острая дискинезия (спастическая кривошея, спазм жевательной мускулатуры, окулогирный криз, тризм), дистония, акатизия. Эти симптомы обычно подвергаются обратному развитию при одновременном приёме м-холиноблокирующих противопаркинсонических лекарственных препаратов; поздняя дискинезия, характеризующаяся стереотипными непроизвольными ритмическими движениями, главным образом, языка и/или лицевых мышц (как и после приёма других нейролептиков при длительных курсах лечения в течение более 3-х месяцев), при этом применение м-холиноблокирующих противопаркинсонических препаратов является не эффективным или может вызвать ухудшение симптомов; судороги.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия.

Со стороны половых органов и молочных желёз: нарушения, связанные с гиперпролактинемией (галакторея, аменорея, гинекомастия, увеличение молочных желёз, болезненность молочных желёз, оргазмическая и эректильная дисфункция).

Со стороны обмена веществ и питания: гипергликемия, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны органов зрения: нечёткое зрение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатический гепатит, повышение активности микросомальных ферментов печени (особенно трансаминаз).

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния: синдром отмены препарата у новорождённых, которые родились от матерей, получавших терапию нейролептиками в течение третьего триместра беременности.

Прочие: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), который является фатальным осложнением, и возникновение которого возможно при применении любых нейролептиков (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).

Опыт передозировки сульпирида ограничен. При передозировке или отравлении необходимо учитывать возможность комбинированной интоксикации, связанной с одновременным приёмом сульпирида с другими лекарственными препаратами. До настоящего времени описаны случаи интоксикации после приёма одной дозы в объёме 1–3 г сульпирида. Были зарегистрированы следующие симптомы: беспокойство, нарушение сознания, экстрапирамидный синдром. После приёма 3–7 г отмечали ажитацию, растерянность, развитие экстрапирамидных расстройств. Дозы, превышающие 7 г, в ряде случаев вызывали кому и резкое понижение артериального давления.

Лечение

В связи с отсутствием специфического антидота следует применять симптоматическую и поддерживающую терапию при тщательном и постоянном контроле дыхательной и сердечной деятельности (риск удлинения интервала QT), который должен продолжаться до полного выздоровления больного.

При развитии выраженного экстрапирамидного синдрома назначают м-холиноблокирующие препараты (бипериден).

Cульпирид частично выводится при гемодиализе.

Противопоказанные комбинации

• с леводопjq

Взаимный антагонизм эффектов леводопs и нейролептиков.

• с агонистами дофаминовых рецепторов (каберголином, хинаголидом и др.).

Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен применяться у больных болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена дофаминергических препаратов может повысить риск развития у пациента ЗНС).

Не рекомендуемые комбинации

• с этанолом

Этанол усиливает седативный эффект нейролептиков. Следует избегать приёма алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих этанол.

• с препаратами, способными удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт» ("torsades de pointes"):

  ◦ вызывающие брадикардию препараты, такие как β-адреноблокаторы; урежающие число сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; сердечные гликозиды;

  ◦ вызывающие гипокалиемию препараты, такие как калийвыводящие диуретики; стимулирующие перистальтику кишечника слабительные; вводимый внутривенно амфотерицин B; глюкокортико стероиды; тетракозактид (перед применением сульпирида гипокалиемия должна быть скорректирована);

  ◦ антиаритмические препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид);

  ◦ антиаритмические препараты Ⅲ класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);

  ◦ антидепрессанты, производные имипрамина (дезметилимипрамин, хлоримипрамин и др.);

  ◦ некоторые нейролептики (тиоридазин, сультоприд, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид);

  ◦ другие препараты, такие как метадон, бепридил, цизаприд, дифеманил, мизоластин, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно винкамин; галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин; пероральные антибиотики (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин).

Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с сульпиридом, то за пациентами необходимо установить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиологическое наблюдение.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

• с антигипертензивными препаратами

Аддитивное гипотензивное действие и увеличение риска ортостатической гипотензии.

• с препаратами, угнетающими функцию центральной нервной системы (ЦНС): наркотические анальгетики, антидепрессанты (циталопрам, эсциталопрам), противокашлевые препараты; барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные, блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов с седативным действием; клонидин и другие гипотензивные препараты центрального действия

Возможно кумулятивное угнетение центральной нервной системы и снижение реакции.

• препараты лития

Повышают риск возникновения экстрапирамидных расстройств.

• с сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими Mg2 и/или Al3+

При одновременном применении снижают биодоступность сульпирида. Сульпирид следует назначать за два часа до их приёма.

• с ропиниролом

Взаимный антагонизм.

Злокачественный нейролептический синдром

Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, мышечной ригидностью, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение, лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития ЗНС остаётся не выясненным: предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается и врождённая предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или органическое повреждение головного мозга.

Удлинение интервала QT

Сульпирид может вызывать дозозависимое удлинение интервала QT. Этот эффект усиливает риск развития тяжёлых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» ("torsades de pointes").

До начала применения терапии нейролептиками необходимо убедиться в отсутствии факторов риска, предрасполагающих к развитию тяжёлых нарушений сердечного ритма, таких как: брадикардия с частотой сердечных сокращений менее 55 уд./мин; замедление внутрисердечной проводимости, врождённое удлинение интервала QT или удлинение интервала QT, связанное с одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT; нарушение электролитного обмена: гипомагниемия, и особенно, гипокалиемия — должны быть скорректированы; кроме того, таким пациентам необходимо обеспечить постоянный контроль содержания электролитов в крови, ЭКГ — мониторирование и постоянное медицинское наблюдение. Пациентам с вышеперечисленными факторами риска при необходимости назначения сульпирида необходимо соблюдать осторожность (см. разделы «С осторожностью», «Побочное действие»).

Экстрапирамидный синдром

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холиноблокирующие препараты, а не дофаминергические агонисты (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Инсульт

В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению действия некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведённых у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приёме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось увеличение (в 1,6-1.7 раз) риска наступления смерти, в большинстве случаев связанное с сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционными заболеваниями (пневмония). Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований показал, что риск смерти у пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, составляет 4,5 %, и 2,6 % — при применении плацебо. Сравнительные исследования подтвердили, что лечение как атипичными, так и типичными антипсихотическими препаратами может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, не ясна.

Венозные тромбоэмболические осложнения

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию лёгочной артерии, иногда фатальную; тромбоз глубоких вен. Поэтому все возможные факторы риска венозных тромбоэмболических осложнений необходимо идентифицировать до начала и во время проведения терапии препаратом; также необходимо предпринимать соответствующие профилактические меры (см. раздел «С осторожностью»).

Пациенты с эпилепсией

В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией должно быть обеспечено строгое медицинское наблюдение.

Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие дофаминергические агонисты

Кроме исключительных случаев, сульпирид не должен назначаться больным, страдающим болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены. Резкая отмена дофаминергических препаратов может увеличить риск развития у пациента ЗНС (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

При длительном применении нейролептиков рекомендуется регулярно контролировать состав периферической крови, особенно в случае появления лихорадки или присоединения инфекции невыясненной этиологии (возможность развития лейкопении и агранулоцитоза). В случае выявления значимых гематологических изменений в составе периферической крови лечение сульпиридом следует прекратить.

Пациенты с нарушениями функции почек

У больных с нарушениями почечной функции следует использовать уменьшенные дозы сульпирида (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты с сахарным диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета.

Так как есть сведения о развитии гипергликемии у пациентов, принимавших атипичные антипсихотические препараты, пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска его развития, которым назначено лечение сульпиридом, необходимо проводить мониторинг уровня сахара в крови.

Употребление алкоголя или применение лекарственных препаратов, содержащих спирт, в ходе лечения сульпиридом строго запрещается.

Следует учитывать, что сульпирид при одновременном применении с общестимулирующими веществами (например, аноректики, некоторые антиастматические препараты), может вызывать беспокойство, невроз, возбудимость и бессонницу.

Особые меры предосторожности следует соблюдать при назначении сульпирида молодым женщинам с неустановившимся менструальным циклом.

Рекомендуется проводить постоянное медицинское наблюдение за состоянием новорождённых, которые подверглись внутриутробному воздействию сульпирида. У новорождённых возможен риск развития нежелательных реакций, включающих экстрапирамидные симптомы и/или симптомы отмены.

Синдром дефицита внимания с гиперактивиостью (или без неё)

Следует принимать во внимание, что в связи с влиянием сульпирида на когнитивные процессы у детей необходимо ежегодно контролировать способность ребёнка к обучению. Необходимо регулярно корректировать дозу препарата с учётом клинического состояния ребёнка.

Препарат содержит лактозу. Для пациентов с редкими наследственными нарушениями, включая непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, приём данного препарата не рекомендуется.

В связи с тем, что препарат Просульпин^® обладает седативным эффектом, в период его применения следует избегать выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами и т. п.).

Таблетки 50 мг, 200 мг.

В сухом защищённом от света месте при температуре 15-25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!

4 года.

Не применять по истечении срока годности!

Отпускают по рецепту

PRO.MED.CS Praha a.s., Чешская Республика