Киспар^®

ЛП-001296

Киспар^®

Кларитромицин

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Каждая таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит в качестве активного вещества: кларитромицин 250 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 110 мг, целлюлоза микрокристаллическая 100 мг, кроскармеллоза натрия 25 мг, повидон-К30 6 мг, магния стеарат 5 мг;

плёночная оболочка: опадрай Y-1-7000 белый 10 мг (в том числе: гипромеллоза (E464) 62,5 %, титана диоксид (E171) 31,25 %, макрогол-400 6,25 %).

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и фирменным оттиском на другой. На изломе видны два слоя белого или почти белого цвета.

Антибиотик-макролид

J01FA09

- профилактика и лечение диссеминированной инфекции, вызванной Mycobacterium avium и Mycobacterium intracellulare;

- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки (для эрадикации H.pylori в составе комбинированной терапии с ингибиторами протонной помпы).

- Гиперчувствительность к кларитромицину, другим антибиотикам группы макролидов или компонентам препарата;

- детский возраст до 12 лет или с массой тела менее 33 кг;

- порфирия;

- одновременный приём эрготамина и других алкалоидов спорыньи;

- одновременный приём цизаприда, пимозида, астемизола, терфенадина;

- одновременный приём мидазолама для приёма внутрь, алпразолама, триазолама;

- период лактации.

- Серьёзное нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин), с нарушением или без нарушения функции печени;

- миастения gravis;

- одновременный приём лекарственных средств, метаболизирующихся печенью;

- одновременный приём колхицина;

- беременность.

Применение кларитромицина в Ⅰ триместре беременности противопоказано.

Применение во Ⅱ и Ⅲ триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения кларитромицина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, независимо от приёма пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 33 кг:

- при фарингите и тонзиллите, вызванных S. pyogenes: по 250 мг в течение 10 дней каждые 12 ч;

— при остром гайморите: по 500 мг в течение 14 дней каждые 12 ч;

- при обострении хронического бронхита, вызванного Н. influenzae: по 500 мг в течение 7–14 дней каждые 12 ч, вызванного Н. parainfluenzae: по 500 мг в течение 7 дней каждые 12 ч, вызванного М. catarrhalis, S. pneumoniae: по 250 мг в течение 7–14 дней каждые 12 ч;

- при внебольничной пневмонии, вызванной Н. influenzae: по 250 мг в течение 7 дней, каждые 12 ч, вызванной S. pneumoniae, С. pneumoniae, М. pneumoniae: по 250 мг в течение 7–14 дней каждые 12 ч;

- при неосложнённых инфекциях кожи и подкожной клетчатки, вызванных S. aureus, S. pyogenes: по 250 мг в течение 7–14 дней каждые 12 ч;

- для лечения и профилактики инфекций, вызванных комплексом Mycobacterium avium, назначают внутрь по 500 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 1000 мг. Длительность лечения — 6 мес и более.

- с целью эрадикации Helicobacter pylori и снижения риска рецидива язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, возможны следующие схемы применения:

Схема тройной терапии: кларитромицин 500 мг / лансопразол 30 мг / амоксициллин 1000 мг — 2 раза в сутки (с интервалом 12 часов), курс лечения составляет 10–14 дней.

Схема тройной терапии: кларитромицин 500 мг / омепразол 20 мг / амоксициллин 1000 мг — 2 раза в сутки (с интервалом 12 часов), курс лечения составляет 10 дней.

Схема тройной терапии: кларитромицин 500 мг / лансопразол 30 мг / метронидазол 400 мг — 2 раза в сутки (с интервалом 12 часов), курс лечения составляет 7–10 дней

Схема двойной терапии: кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки (с интервалом 8 часов), омепразол внутрь 40 мг 1 раз в сутки (принимать каждый день утром). Курс лечения составляет 14 дней.

У больных с хронической почечной недостаточностью

(КК менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3,3 мг/100 мл) дозу снижают в 2 раза, либо в 2 раза увеличивают интервал между введением. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы -14 дней.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, беспокойство, бессонница, "кошмарные" сновидения, судороги, депрессия, дезориентация, галлюцинации, психоз, деперсонализация, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, гастралгия, диарея, стоматит, глоссит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изменение цвета языка и зубов, острый панкреатит, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатоцеллюлярный и холестатический гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный колит, печёночная недостаточность с летальным исходом, в основном на фоне тяжёлых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая тахикардия, в том числе типа «пируэт», трепетание и мерцание желудочков, удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Со стороны органов чувств: шум, звон в ушах, изменение вкуса (дисгевзия); потеря слуха, проходящая после отмены препарата, нарушение обоняния.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения, кровоизлияния).

Со стороны мочевыводящей системы: интерстициальный нефрит.

Изменение лабораторных показателей: лейкопения, гиперкреатининемия, гипогликемия (в том числе при одновременном приёме гипогликемических лекарственных препаратов). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, гиперемия кожи, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, анафилактические реакции.

Прочие: миалгия, вторичные инфекции (развитие устойчивости микроорганизмов).

Симптомы: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия. Не удаляется при гемо- или перитонеальном диализе.

При совместном приёме кларитромицина и лекарственных средств, первично метаболизирующихся изоферментами CYP3A, возможно взаимное повышение их концентраций, что может усилить или продлить как терапевтические, так и побочные эффекты. Противопоказан совместный приём с астемизолом, цизапридом, пимозидом, терфенадином; эрготамином и др. алкалоидами спорыньи; алпразоламом, мидазоламом, триазоламом.

При совместном применении с цизапридом, пимозидом, терфенадином и астемизолом возможно увеличение концентрации последних в крови, удлинение интервала QT, появление аритмии, включая желудочковую тахикардию в том числе типа «пируэт» и фибрилляцию желудочков.

При совместном применении с эрготамином и дигидроэрготамином возможно острое отравление препаратами группы эрготамина (сосудистый спазм, ишемия конечностей и др. тканей, включая ЦНС).

С осторожностью назначают с карбамазепином, цилостазолом, циклоспорином, дизопирамидом, ловастатином, метилпреднизолоном, непрямыми антикоагулянтами (в том числе варфарином), хинидином, рифабутином, силденафилом, симвастатином, такролимусом, винбластином, фенитоином, теофиллином и вальпроевой кислотой (метаболизируются через другие изоферменты цитохрома Р450). Необходима коррекция дозы лекарственных средств и контроль концентрации в крови.

Эфавиренз, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин (индукторы цитохрома Р450) снижают концентрацию кларитромицина в плазме и ослабляют его терапевтический эффект, и вместе с тем повышают концентрацию 14-гидроксикларитромицина.

При совместном приёме флуконазола в дозе 200 мг ежедневно и кларитромицина в дозе 1 г/сут возможно увеличение равновесной концентрации (C_ss) и площади под кривой (AUC) кларитромицина на 33 % и 18 % соответственно. Коррекции дозы кларитромицина не требуется.

При совместном приёме ритонавира 600 мг/сут и кларитромицина 1 г/сут возможно снижение метаболизма кларитромицина (увеличение С_max на 31 %, Css на 182 % и AUC на 77 %), полное подавление образования 14-гидроксикларитромицина.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: при КК 30–60 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50 %, при КК менее 30 мл/мин — на 5 %.

Ритонавир не следует принимать совместно с кларитромицином в дозе, превышающей 1 г/сут.

При совместном приёме с хинидином и дизопирамидом возможно возникновение желудочковой тахикардии типа «пируэт». Необходим контроль ЭКГ (увеличение интервала QТ), сывороточных концентраций этих лекарственных средств.

Кларитромицин повышает концентрацию ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатин, симвастатин) — риск развития рабдомиолиза.

При применении кларитромицина и омепразола возможно увеличение C_max, AUC и Т_½ омепразола на 30 %, 89 % и 34 % соответственно. Среднее значение pH в желудке в течение 24 ч составляло 5,2 при приёме только омепразола и 5,7 при приёме омепразола совместно с кларитромицином.

При применении кларитромицина и непрямых антикоагулянтов возможно усиление действия последних.

При применении кларитромицина с силденафилом, тадалафилом или варденафилом (ингибиторы ФДЭ5), возможно увеличение ингибирующего воздействия на ФДЭ. Может потребоваться снижение дозы ингибиторов ФДЭ5.

При совместном назначении кларитромицина с теофиллином и карбамазепином возможно повышение концентрации последних в систёмном кровотоке.

При применении кларитромицина с толтеродином у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 может потребоваться снижение дозы толтеродина в присутствии кларитромицина (ингибитор изоферментов CYP3А).

При совместном приёме кларитромицина (1 г/сут) с мидазоламом (перорально) возможно увеличение AUC мидазолама в 7 раз. Необходимо избегать совместного перорального приёма кларитромицина и мидазолама, а также других бензодиазепинов, которые метаболизируются изоферментами CYP3A (триазолам и алпразолам). При применении мидазолама — (внутривенно) и кларитромицина может потребоваться коррекция дозы.

Такие же меры предосторожности следует применять и к др. бензодиазепинам, которые метаболизируются изоферментами CYP3A. Для бензодиазепинов, выведение которых не зависит от изоферментов CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам) клинически значимое взаимодействие с кларитромицином маловероятно.

При приёме кларитромицина с колхицином возможно усиление действия колхицина. Необходим контроль возможного развития клинических симптомов интоксикации колхицином, особенно у пожилых пациентов и пациентов с ХПН (сообщалось о случаях с летальным исходом).

При совместном приёме кларитромицина и дигоксина следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови (возможно повышение его концентрации и развитие потенциально летальных аритмий).

Одновременный приём кларитромицина (таблетки обычного высвобождения) и зидовудина у взрослых ВИЧ-инфицированных пациентов может привести к снижению Css зидовудина. Необходим подбор доз кларитромицина и зидовудина. Этот вид взаимодействия не встречается у ВИЧ-инфицированных детей, получающих кларитромицин в виде суспензии совместно с зидовудином.

При совместном приёме кларитромицина (1 г/сут) и атазанавира (400 мг/сут) возможно увеличение AUC атазанавира на 28 %, кларитромицина в 2 раза, уменьшение AUC 14-гидроксикларитромицина на 70 %. У пациентов с КК 30–60 мл/мин доза кларитромицина должна быть снижена на 50 %. Кларитромицин в дозах, превышающих 1 г/сут, нельзя назначать совместно с ингибиторами протеаз.

При совместном приёме кларитромицина и итраконазола возможно обоюдное повышение концентрации препаратов в плазме. За пациентами, одновременно принимающими итраконазол и кларитромицин, необходимо тщательное наблюдение из-за возможного усиления или удлинения фармакологических эффектов.

При одновременном приёме кларитромицина (1 г/сут) и саквинавира (в мягких желатиновых капсулах, 1200 мг 3 раза в день) возможно увеличение AUC и Css саквинавира на 177 % и 187 % соответственно, а кларитромицина на 40 %. При совместном назначении этих двух лекарственных средств в течение ограниченного времени коррекции дозы не требуется.

При совместном приёме с верапамилом возможно снижение артериального давления, брадиаритмия, и молочнокислый ацидоз.

Приём кларитромицина в таблетках у детей моложе 12 лет не рекомендуется. В таких случаях применяется суспензия кларитромицина (для детей).

При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль активности ферментов в сыворотке крови.

С осторожностью назначают на фоне лекарственных средств, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

В случае совместного применения с варфарином или др. непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

При одновременном применении кларитромицина и дигоксина следует проводить наблюдение за уровнем концентрации дигоксина в сыворотке крови.

При развитии вторичной инфекции должна быть назначена адекватная терапия.

При возникновении во время или после лечения тяжёлой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

Пациентам, принимающим кларитромицин, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций ввиду возможности побочных эффектов со стороны нервной системы.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 250 мг.

В плотно закрытой упаковке, в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 20 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

SUZHOU DAWNRAYS PHARMACEUTICALS, Co.Ltd., Китайская Народная Республика