Моксифлоксацин-ТЛ

Моксифлоксацин-ТЛ

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

На одну таблетку, покрытую плёночной оболочкой:

Действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид — 436,8 мг (в пересчёте на основание моксифлоксацин — 400,0 мг)

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат

Плёночная оболочка: Опадрай II (розовый) 85F240084 [поливиниловый спирт, титана диоксид, макрогол, тальк, краситель железа оксид жёлтый, краситель железа оксид красный]

Таблетки овальные, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой розовато-коричневого цвета. На разрезе видны два слоя. Ядро таблетки светло-жёлтого цвета.

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

• Острый синусит.
• Обострение хронического бронхита.
• Внебольничная пневмония. возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*.
• Неосложнённые инфекции кожи и подкожных структур.
• Осложнённые инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу).
• Осложнённые интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы.
• Неосложнённые воспалительные заболевания органов малого таза (в том числе сальпингиты и эндометриты).

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам, включая штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к 2 или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при МИК ≥ 2 мг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Необходимо принимать во внимание действующие официальные руководства по правилам применения антибактериальных средств.

• Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам и любому другому компоненту препарата.
• Возраст до 18 лет.
• Беременность и период грудного вскармливания.
• Наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда.
• В связи с ограниченным количеством клинических данных применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с тяжёлым нарушением функции печени (класс C по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением уровней трансаминаз более чем в 5 раз выше верхней границы нормы.
• Врождённые или приобретённые документированные случаи удлинения интервала QT.
• Электролитные нарушения, особенно некорритированная гипокалиемия.
• Клинически значимая брадикардия.
• Клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка.
• Наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой.
• Моксифлоксацин нельзя применять с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.
• В связи с наличием в составе препарата лактозы его приём противопоказан при врождённой непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

• При заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе при заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной активности.
• У пациентов с психозами и/или пациентов с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.
• У пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста.
• При миастении gravis.
• У пациентов с циррозом печени.
• При одновременном приёме с препаратами, снижающими содержание калия в крови.
• У пациентов с генетической предрасположенностью или фактическим наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена, поэтому его применение противопоказано.

Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности). В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Период грудного вскармливания

В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат назначают внутрь, независимо от приёма пищи, по 400 мг 1 раз в сутки. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Таблетки следует принимать не разжёвывая, запивать небольшим количеством воды.

Продолжительность лечения при приёме внутрь определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом и составляет:

• при обострении хронического бронхита — 5–10 дней;
• при внебольничной пневмонии (общая продолжительность ступенчатой терапии [внутривенное введение с последующим приёмом внутрь]) — 7–14 дней;
• при остром синусите — 7 дней;
• при неосложнённых инфекциях кожи и подкожных структур — 7 дней;
• при осложнённых инфекциях кожи и подкожных структур (общая продолжительность ступенчатой терапии [внутривенное введение с последующим приёмом внутрь]) — 7–21 день;
• при осложнённых инграабдоминальных инфекциях (общая продолжительность ступенчатой терапии [внутривенное введение с последующим приёмом внутрь]) — 5–14 дней;
• при неосложнённых воспалительных заболеваниях органов малого таза — 14 дней.

Продолжительность лечения моксифлоксацином может достигать 21 дня.

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с нарушениями функции печени (класс A или B по классификации Чайлд-Пью), пациентам с нарушениями функции почек (в том числе при тяжёлой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина ≤30 мл/мин/1,73 м²), пациентам различных этнических групп, а также пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменений режима дозирования не требуется.

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей до 18 лет не установлены.

Данные о неблагоприятных реакциях, зарегистрированных при применении моксифлоксацина в дозе 400 мг/сут (внутрь, при ступенчатой терапии [внутривенное введение с последующим приёмом внутрь] и только внутривенно), получены из клинических исследований и постмаркетинговых сообщений и представлены в таблице ниже (выделены курсивом).

Неблагоприятные реакции, перечисленные в группе «Часто», встречались с частотой ниже 3 %, за исключением тошноты и диареи. В каждой частотной группе нежелательные лекарственные реакции перечислены в порядке убывания значимости.

Частоту определяют следующим образом: часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000).

Частота развития следующих нежелательных реакций была выше в группе, получавшей ступенчатую терапию:

• Часто: повышение активности гамма-глутамилтрансферазы.
• Нечасто: желудочковые тахиаритмии, гипотензия, отёки, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях — ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе припадки "grand mal<"), галлюцинации, нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с ранее существовавшими нарушениями функции почек.

Имеются ограниченные данные о передозировке моксифлоксацина. Не отмечено каких-либо побочных эффектов при применении моксифлоксацина в дозе до 1200 мг однократно и по 600 мг при приёме свыше 10 дней. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля сразу после перорального приёма препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.

Не требуется коррекции дозы при совместном применении с атенололом, ранитидином, кальций-содержащим и добавками, теофиллином, циклоспорином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом (подтверждено отсутствие клинически значимого взаимодействия с моксифлоксацином).

Антацидные средства, поливитамины и минералы

Приём моксифлоксацина одновременно с антацидными средствами, поливитаминами и минералами может приводить к нарушению всасывания моксифлоксацина после приёма внутрь вследствие образования хелатных комплексов с многовалентными катионами, содержащимися в этих препаратах. В результате концентрация моксифлоксацина в плазме может быть значительно ниже желаемой.

Следовательно, антацидные препараты, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний, алюминий, сукральфат, железо или цинк, следует назначать не менее чем за 4 ч до или через 4 ч после приёма внутрь моксифлоксацина.

Варфарин

При совместном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свёртывания крови не изменяются.

Изменение значения МНО

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов.

Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента.

Несмотря на то что взаимодействие между моксифлоксацином и варфарином не выявляется, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование МНО и при необходимости корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Дигоксин

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При назначении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом значение AUC и минимальной концентрации дигоксина не изменяется.

Препараты, удлиняющие интервал QT

Следует учитывать возможный аддитивный эффект удлинения интервала QT моксифлоксацина и других препаратов, которые влияют на удлинение интервала QT.

Вследствие совместного применения моксифлоксацина и препаратов, влияющих на удлинение интервала QT, увеличивается риск развития желудочковой аритмии, включая полиморфную желудочковую тахикардию.

Противопоказано совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами, влияющими на удлинение интервала QT:

• антиаритмическими препаратами класса IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др);
• антиаритмическими препаратами класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид и др.);
• нейролептиками (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.);
• трициклическими антидепрессантами;
• антимикробными препаратами (спарфлоксацин, эритромицин (внутривенно), пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);
• антигистаминными препаратами (терфенадин, астемизол, мизоластин);
• другими препаратами (цизаприд, винкамин (внутривенно), бепридил, дифеманил).

Активированный уголь

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80 % в результате торможения его абсорбции.

В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата могут развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить врачу.

Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока, даже после первого применения препарата. В таких случаях моксифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Моксифлоксацин следует принимать с осторожностью у женщин и пациентов пожилого возраста. Поскольку женщины по сравнению с мужчинами имеют более длинный интервал QT, они могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интерваз QT.

Пожилые пациенты также более подвержены действию препаратов, оказывающих влияние на интервал QT.

Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Степень удлинения интерваза QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. Однако у пациентов с пневмонией корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интерваза QT отмечено не было.

Ни у одного из пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечаюсь сердечно-сосудистых осложнений и случаев смерти, связанных с удлинением интервала QT.

При применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями.

В связи с этим моксифлоксацин противопоказан при:

• изменениях электрофизиологических параметров сердца, выражающихся в удлинении интервала QT: врождённых или приобретённых документированных удлинениях интервала QT, электролитных нарушениях, особенно некорригированной гипокалиемии; клинически значимой брадикардии; клинически значимой сердечной недостаточности со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличии в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;
• применении с другими препаратами, удлиняющими интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью:

• у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими как острая ишемия миокарда и остановка сердца;
• у пациентов с циррозом печени (поскольку у данной категории пациентов нельзя исключить риск развития удлинения интервала QT).

У пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

При приёме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печёночной недостаточности (включая фатальные случаи) (см. раздел «Побочное действие»). Пациента следует проинформировать о том, что в случае появления симптомов печёночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение препаратом.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог.

Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

Не рекомендуется применение препарата у пациенток с осложнёнными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

На фоне терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у пожилых лиц и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При появлении боли или признаков воспаления в месте повреждения сухожилия приём моксифлоксацина следует прекратить и разгрузить поражённую конечность.

Применение антибактериальных препаратов широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приёмом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжёлая диарея. В этом случае препарат следует отменить и немедленно назначить соответствующую терапию. Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.

При приёме моксифлоксацина сообщаюсь о случаях развития буллёзных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует проинформировать о том, что в случае появления симптомов поражения кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение препаратом.

При применении хинолонов отмечаются реакции фотосенсибилизации. Однако при применении моксифлоксацина в клинической практике не отмечаюсь реакций фотосенсибилизации. Тем не менее пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.

Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтверждённых инфекций, вызванных MRSА, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел «Фармакодинамика»).

Способность моксифлоксацина подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия моксифлоксацина in vitro с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицатсльиым результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот же период проводится лечение моксифлоксацином.

У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезиям, кинестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводилось лечение моксифлоксацином, следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость (см. раздел «Побочное действие»).

Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до возникновения суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел «Побочное действие»). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить моксифлоксацин и принять необходимые меры. Необходимо соблюдать осторожность при применении моксифлоксацина у пациентов с психозами и/или с психиатрическими заболеваниями в анамнезе.

Вследствие широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином, за исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. gonorrhoeae (например, цефалоспорином).

Дисгликемия

Как и в случае с другими фторхинолонами. при применении моксифлоксацина отмечалось изменение концентрации глюкозы в крови, включая гипо- и гипергликемию. На фоне терапии моксифлоксацином дисгликемия возникала преимущественно у пациентов пожилого возраста с сахарным диабетом, получающих сопутствующую терапию гипогликемическими препаратами для приёма внутрь (например, препаратами сульфонилмочевины) или инсулином. При проведении лечения у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в крови (см. раздел «Побочное действие»).

Моксифлоксацин может нарушать способность управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 400 мг.

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Технология лекарств, ООО, Российская Федерация

Р-Фарм, АО, Российская Федерация