Небиволол

Небиволол

таблетки

Активное вещество: небиволола гидрохлорид в количестве, эквивалентном 5 мг небиволола.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 147,15 мг, целлюлоза микрокристаллическая 35,00 мг, повидон 6,00 мг, кроскармеллоза натрия 4,00 мг, полисорбат-80 0,40 мг, магния стеарат 2,00 мг.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы, с фаской и крестообразной риской на одной стороне.

- артериальная гипертензия;

- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;

- повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;

- тяжёлые нарушения функции печени;

- острая сердечная недостаточность;

- хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая проведения инотропной терапии);

- кардиогенный шок;

- синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;

- атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени (без искусственного водителя ритма);

- бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;

- феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

- метаболический ацидоз;

- брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин);

- тяжёлая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);

- депрессия;

- тяжёлые нарушения периферического кровообращения («перемежающаяся» хромота, синдром Рейно);

- миастения;

- одновременный приём с флоктафенином, сультопридом;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), нарушения функции печени, сахарный диабет, гипертиреоз, проведение десенсибилизирующей терапии, отягощённый аллергологический анамнез, псориаз, нарушения периферического кровообращения, атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь лёгких, применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет).

Небиволол может оказывать вредное воздействие на течение беременности, на плод и новорождённого. Уменьшение плацентарной перфузии под действием бета-адреноблокаторов может вызвать задержку развития плода, внутриутробную смерть плода, выкидыш и преждевременные роды. У новорождённых может наблюдаться брадикардия, снижение артериального давления, гипогликемия и паралич дыхания.

Применение при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Приём препарата Небиволол необходимо прекратить за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо обеспечить строгое наблюдение за новорождёнными в течение 48–72 ч после родов. Небиволол выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приёма пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца

Средняя суточная доза составляет 2,5–5 мг (½ таблетки — 1 таблетка по 5 мг) 1 раз/сутки. Оптимальный терапевтический эффект достигается через 1–2 недели лечения, в ряде случаев — через 4 недели.

При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы в 10 мг (2 таблетки по 5 мг в один прием). Максимальная суточная доза — 10 мг (2 таблетки по 5 мг).

Возможно применение препарата в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Пациенты с почечной недостаточностью:

Начальная доза составляет 2,5 мг (½ таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки. При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг.

Пациенты с печёночной недостаточностью:

Опыт применения небиволола у пациентов с печёночной недостаточностью ограничен, поэтому препарат следует назначать с осторожностью. Для пациентов с печёночной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг (½ таблетки по 5 мг) 1 раз/сутки, при необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 5 мг. Действие небиволола на пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью не изучалось, поэтому назначение небиволола при тяжёлой печёночной недостаточности противопоказано.

Пациенты пожилого возраста:

Для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг (½ таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно повысить до 5 мг. Однако, принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, небиволол необходимо назначать с осторожностью и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет.

Хроническая сердечная недостаточность

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности необходимо начинать с постепенного титрования дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.

Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотен- зинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозы препаратов должны быть стабильными как минимум в течение двух недель до начала терапии Небивололом.

Начинать лечение хронической сердечной недостаточности блокаторами бета- адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель. Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая 2-х недельные интервалы: начальная доза, составляющая 1,25 мг/сутки (¼ таблетки по 5 мг) может быть увеличена до 2,5 мг/сутки (½ таблетки по 5 мг), далее — до 5–10 мг/сут (1–2 таблетки по 5 мг). Максимальная суточная доза — 10 мг (2 таблетки по 5 мг).

Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Начало терапии и каждое увеличение дозы препарата нужно проводить под строгим наблюдением врача, по крайней мере, на протяжении первых 2 ч. Во время титрации рекомендуется регулярный контроль артериального давления, частоты сердечных сокращений и симптомов хронической сердечной недостаточности.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности обычно является продолжительным. Лечение Небивололом не рекомендуется прекращать резко, поскольку это может привести к временному обострению течения хронической сердечной недостаточности. Если необходимо прекратить приём препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.

Пациенты с почечной недостаточностью:

При лёгкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина более 20 мл/мин) необходимость в корректировке дозы отсутствует, поэтому необходимо подбирать дозу индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой. Отсутствует опыт применения небиволола у пациентов с тяжёлой почечной дисфункцией (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), поэтому его приём у таких пациентов не рекомендуется.

Пациенты с печёночной недостаточностью:

Опыт применения небиволола у пациентов с печёночной недостаточностью ограничен, поэтому препарат следует назначать с осторожностью пациентам с печёночной недостаточностью лёгкой и умеренной степени тяжести, дозу следует подбирать индивидуально, постепенно повышая до максимально переносимой, при необходимости суточная доза препарата может быть увеличена до 5 мг/сут (1 таблетка по 5 мг). Действие небиволола на пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью не изучалось, поэтому назначение небиволола при тяжёлой печёночной недостаточности противопоказано.

Пациенты пожилого возраста:

Необходимость в корректировании дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая до максимальной переносимой.

Частота побочных эффектов, приведённых ниже, определялась соответственно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезия; нечасто-, депрессия, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания, бессонница; очень редко', обморок, галлюцинации.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, запор, диарея; нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: периферические отёки; нечасто: брадикардия, сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно, нарушения ритма сердца, кардиалгия, усугубление течения хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд; очень редко', усугубление течения псориаза; в отдельных случаях: ангионевротический отёк, алопеция.

Нарушения со стороны дыхательной системы: часто: одышка; нечасто: бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний лёгких в анамнезе).

Прочие:

Нечасто: нарушения зрения, импотенция, реакции фоточувствительности, гипергидроз; Редко: сухость слизистой оболочки глаз.

Симптомы:

Выраженное снижение артериального давления, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, гипогликемия, цианоз. Лечение:

Промывание желудка, приём активированного угля. В случае выраженного снижения артериального давления необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение жидкости и вазопрессо- ров. При брадикардии следует вводить внутривенно 0,5–2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При атриовентрикулярной блокаде (II–III ст.) рекомендуется внутривенное введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют внутривенно бета₂-адреномиметики. При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса). При судорогах — внутривенное введение диазепама. При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приёма небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии.

Нельзя исключить возможности дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счёт снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами Ⅰ класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости.

Одновременное применение небиволола и средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено.

Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом.

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств, этанола может усиливать анти- гипертензивное действие небиволола.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, при одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приёма внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (ощущение сердцебиения, тахикардия).

Противопоказан одновременный приём с флоктафенином: небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином. Одновременный приём небиволола с баклофеном, амифостином приводит к усилению артериальной гипотензии.

Противопоказано одновременное применение с сультопридом в связи с повышенным риском развития желудочковой аритмии по типу «пируэт».

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску развития брадикардии.

При одновременном применении небиволол не оказывал влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют). Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличивались (что не имеет клинического значения). При одновременном применении небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиа- зида не происходит изменений фармакокинетических параметров небиволола. Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина. При одновременном применении симпатомиметические средства подавляют фармакологическую активность небиволола.

Недопустимо резкое прекращение приёма бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней (1–2 недели у пациентов с ишемической болезнью сердца).

Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы, не ранее, чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации. Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать частоту сердечных сокращений в покое в пределах 55–60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин. Бета- адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если частота сердечных сокращений менее 55-60 уд/мин.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под действием небиволола могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия. Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приёма — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес.), концентрацией глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес.).

У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес). Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения. Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжёлой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжёлую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.

При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.

Если во время терапии препаратом Небиволол пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга и/или анестезиолога о характере проводимой терапии.

лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки 5 мг.

Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

Березовский фармацевтический завод, ЗАО, Российская Федерация