Пакритиниб

Pacritinib

Фармакологическое действие

Пакритиниб — макроциклический ингибитор ингибитор JAK-киназы (Janus Associated Kinase — JAK) — JAK2 и Fms-подобной тирозинкиназы 3 (FLT3).

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная плазменная концентрация (Cmax) — 8,4 мг/мл.

Время достижения пиковых концентраций в плазме крови (TCmax) — 4–5 часов.

AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») — 95,6 мг × ч/л.

Накопление — 386%.

Стабильное состояние достигается через 1 неделю.

Распределение

Объём распределения (Vd) — 229 л.

Связано с белками плазмы — 98,8 %.

Биотрансформация

Преимущественно метаболизируется CYP3A4.

Основной циркулирующий компонент и фармакологическая активность в основном связаны с исходной молекулой.

Основные метаболиты: M1 (9,6 %) и M2 (10,5 %), в цельной плазме человека при воздействии исходного препарата.

Выведение

Клиренс (Cl) — 2,09 л/ч.

Период полувыведения (T½) — 27,7 ч.

Выведение — 87 % (с фекалиями); 6 % (с мочой, в том числе 0,12 % в неизменённом виде).

Показания

Для лечения первичного или вторичного миелофиброза промежуточного или высокого риска у взрослых пациентов с низким уровнем тромбоцитов (<50 × 109/л).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Одновременное применение с сильными ингибиторами или индукторами CYP3A4.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых исследований о возможности применения пакритиниба у беременных женщин не проведено.

Применение при беременности в случае отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения пакритиниба в период грудного вскармливания не проведено.

Рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения и в течение как минимум 2-х недель после последней дозы.

Фертильность

Специальных исследований влияния пакритиниба на фертильность не проведено.

В исследованиях на животных (мыши) отмечено снижение фертильность

Способ применения и дозы

Перорально (внутрь).

200 мг 2 раза в сутки.

Особые указания

Потенциальное применение при лечении COVID-19

Пакритиниб исследуется для применения у пациентов, госпитализированных с тяжёлой формой COVID-19, имеющих и не имеющих онкологическое заболевание.

Подробнее о лечении COVID-19

Временные методические рекомендации профилактики, диагностики и лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19)*

В список возможных к назначению лекарственных средств для лечения COVID-19 у взрослых включены:

В список препаратов упреждающей противовоспалительной терапии COVID-19 у взрослых включены:

В список возможных к назначению антикоагулянтов для лечения COVID-19 у взрослых включены:

1) антикоагулянты для парентерального введения:

По процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций зарегистрирован ряд препаратов и вакцин, рекомендованных к применению для лечения и профилактики новой коронавирусной инфекции (COVID-19).

Смотрите также код МКБ 10:

* См. Версия 15 (22.02.2022) — Временные методические рекомендации профилактики, диагностики и лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19) — Минздрав России.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Пакритиниб:

Информация о действующем веществе Пакритиниб предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Пакритиниб, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.