Гастромез

Гастромез

капсулы кишечнорастворимые

Состав:

В 1 капсуле содержится: действующее вещество омепразол, пеллеты 8,5 % 235,30 мг

* Состав пеллет:

Состав ядра пеллет: омепразол 20,00 мг, натрия фосфат двузамещённый 2,75 мг, натрия лаурилсульфат 2,85 мг, лактозы моногидрат 8,16 мг, кукурузный крахмал/маисовый крахмал 12,235 мг, маннитол (Pearlitor 160С)/маннитол 24,49/16,33 мг, сахароза (P.G. Sugar#35#40) 33,74 мг, сахароза (P.G. Sugar Regular) 40,52 мг, гидроксипропилметилцеллюлоза 1,32 мг;

Состав оболочки пеллет: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза Н.Р.М.С. Е-5) 18,05 мг, маннитол (Pearlitor 160С)/маннитол 1,81 мг, пропиленгликоль 1,62 мг, натрия гидроксид 1,3815 q 18 0,07 мг; состав кишечнорастворимой оболочки пеллет: метакриловой кислоты сополимер дисперсия (L30D) 137,91 мг, натрия гидроксид 0,33 мг, полисорбат-80 0,99 мг, пропиленгликоль 4,14 мг, титана оксид 1,98 мг, цетиловый спирт 2,54 мг. Состав желатиновых капсул: вода очищенная 14,610 %, метилпарабен 0,050 %, пропилпарабен 0,050 %, поливинилпирролидон 0,100 %, натрия лаурилсульфат 0,100 %, корпус: титана диоксид 2,400 %, желатин 82,690 %; крышечка: титана диоксид 2,400 %, желатин 82,690 %.

Твёрдые желатиновые капсулы № 2 с корпусом и крышечкой белого или почти белого цвета. Содержимое капсул — пеллеты белого или почти белого цвета.

Взрослые:

• Язва желудка
• Язва двенадцатиперстной кишки
• Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в составе комбинированной антибактериальной терапии)
• НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки
• Рефлюкс-эзофагит
• Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
• Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью
• Синдром Золингера-Эллисона.

Дети и подростки:

Дети старше 2 лет с массой тела не менее 20 кг:

• Рефлюкс-эзофагит
• Симптоматическая гастро-рефлюксная болезнь

Дети старше 4 лет и подростки:

• Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии)

• Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или любому из компонентов препарата
• Непереносимость фруктозы; дефицит сахарозы/ изомальтозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
• Одновременное применение эрлотинибом, позаконазолом
• Детский возраст до 2-х лет
• Детский возраст старше 2-х лет по другим показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита и симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
• Детский возраст старше 4 лет по другим показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита и симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori.

Пациенты с остеопорозом.

При наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови или мелена, нарушение глотания, а также при наличии язвы желудка (или подозрение на её наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.

Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния на течение беременности, здоровье плода и новорождённого ребёнка. Омепразол можно применять при беременности.

Омепрозол выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребёнка маловероятно.

Внутрь. Капсулы принимают обычно утром, предпочтительно раздельно от еды, глотать целиком, запивать половиной стакана воды. Капсулы нельзя разжёвывать или измельчать. При затруднении глотания, содержимое капсулы после вскрытия можно смешать со слегка подкислённой жидкостью (сок, йогурт), данный раствор необходимо использовать в течение 30 минут.

Взрослые

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки

При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат по 20 мг (1 капсула) 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. Если в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приёме препарата.

Пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, резистентной к лечению, обычно назначают препарат 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки, заживление язвы обычно наступает в течение 4 недель.

Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки — 10 мг 1 раз в сутки (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола). В случае необходимости дозу можно увеличить до 20–40 мг (1–2 капсулы) в сутки.

Язвенная болезнь желудка

При обострении язвенной болезни желудка рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг (1 капсула) 1 раз в сутки. Препарат обеспечивает быстрое устранение симптомов. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса применения препарата полное заживление не наступает, назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление.

Пациентам с язвенной болезнью желудка, резистентной к лечению, обычно назначают препарат 40 мг (2 капсулы) 1  раз в сутки, заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют принимать препарат в дозе 20 мг (1 капсула) 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки.

НПВП* ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки.

При наличии НПВП ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки ил гастродуоденальных эрозиях у пациентов с продолжающейся терапией НПВП или после её прекращения рекомендованная доза омепразола составляет 20 мг (1 капсула) 1 раз в день. Курс лечения 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило заживление язвы, курс может быть продлён ещё на 4 недели.

Для профилактики язвенно-эрозивных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приёмом НПВП, рекомендованная доза — 20 мг (1  капсула) в сутки.

* (нестероидные противовоспалительные препараты)

Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией)

Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни

Трехкомпонентная схема лечения:

• Омепразол 20 мг, кларитромицин 500 мг и амоксициллин 1000 мг одновременно по 2 раза в сутки в течение недели или
• Омепразол 20 мг, метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) и кларитромицин 250  мг одновременно 2 раза в сутки в течении недели.
• Омепразол 40 мг 1 раз в сутки, а так же амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг по 3 раза в сутки на протяжении недели.

Двухкомпонентная схема лечения:

• Омепразол 40–80 мг и амоксициллин 1500 мг ежедневно (дозу следует делить на части) в течение двух недель. Во время клинических испытаний применяли амоксициллин в суточной дозе 1,5–3 г, омепразол 40 мг 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки в течение двух недель.

Для обеспечения полного заживления дальнейшее лечение проводить в соответствии с рекомебндациями в разделах «Язва двенадцатиперстной кишки» и «Язва желудка».

В тех случаях, когда после прохождения курса лечения тест на Helicobacter pylori остаётся положительным, возможен повторный курс лечения.

Рефлюкс эзофагит

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола (1 капсула) 1 раз в сутки. Курс лечения 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило излечение за срок первого курса лечения, курс может быть продлён ещё на 4 недели.

При тяжёлой форме рефлюкс изофагита рекомендуемая доза составляет 40 мг (2 капсулы) 1 раз в сутки, курс лечения составляет 8 недель.

Для поддерживающей терапии у пациентов с рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза омепразола составляет 10 мг 1  раз в день (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола). При необходимости доза может быть увеличена до 20–40 мг (1–2 капсулы) 1 раз в день.

Симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Рекомендуемая доза 20 мг в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг (при необходимости применяют капсулы, содержащие 10 мг омепразола), поэтому возможна индивидуальная корректировка дозы.

Если симптомы сохраняются после 4-х недель лечения в дозе 20 мг омепразола ежедневно, то требуется дополнительное обследование пациента.

Диспепсия, связанная с повышением кислотности

Для облегчения болей и/или устранения ощущений дискомфорта в эпигастральной области, с изжогой или без изжоги обычная доза составляет 10 мг (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола) в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг (1 капсула). Курс лечения — 14 дней. Максимальный курс лечения — 4 недели. Если в течении 4-х недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратится к врачу.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Доза устанавливается индивидуально. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза — 60 мг (3 капсулы) один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг (4–6 капсул) в сутки. Дозу более 80 мг следует разделить на 2 приёма.

Дети и подростки

Рефлюкс эзофагит и симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Детям в возрасте старше 2-х лет с массой тела более 20 кг рекомендованная доза 20 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при рефлюкс-эзофагите — 4–8 недель, при симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ — 2–4 недели. При сохранении симптомов спустя 2–4 недели пациенту требуется дополнительное обследование.

Лечение язвенной болезни 12-перстной кишки, вызванной Helicobacter pylori

При выборе соответствующей комбинированной терапии необходимо учитывать официальные местные и национальные рекомендации, касающиеся бактериальной резистентности, длительность лечения (чаще всего 7 дней, но иногда может потребоваться до 14 дней) и соответствующие антибактериальные средства.

Лечение проводиться под наблюдением специалиста.

Для детей в возрасте старше 4 лет рекомендуется следующая схема лечения:

У детей с массой тела 15–30 кг:

Омепразол 10 мг, амоксициллин 25 мг/кг, кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты применяют одновременно 2 раза в сутки в течении 1 недели.

У детей с массой тела 31–40 кг:

Омепразол — 20 мг, амоксициллин 750 мг, кларитромицин 7,5 мг/кг. Все препараты применяют одновременно 2 раза в сутки в течении 1 недели.

У детей с массой тела более 40 кг:

Омепразол — 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг. Все препараты применяют одновременно 2 раза в сутки в течении 1 недели.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек корректировка дозы не требуется.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность и период полувыведения омепразола из плазмы увеличивается. В связи с этим доза по 10–20 мг (максимальная суточная доза 20 мг) является достаточной.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста корректировка дозы не требуется.

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования омепразола, которые были отмечены в ходе клинических исследований, а также при постмаркетинговом применении.

Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желёз желудка, в течение длительного промежутка времени; кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.

Разовые пероральные дозы приёма омепразола до 400 мг не вызывают каких-либо тяжёлых симптомов. При приёме взрослыми 560 мг омепразола отмечалась умеренная интоксикация. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась (кинетика первого порядка), специфическое лечение при этом не требовалось.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, головная боль, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм.

Лечение: проведение симптоматической терапии, при необходимости промывание желудка, назначение активированного угля, гемодиализ недостаточно эффективен.

Специфический антидот не известен.

Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать и понижать абсорбцию других препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, а также повышению таких препаратов, как дигоксин.

Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10  % (у 20 % пациентов биодоступность дигоксина повышалась до 30 %).

Совместное применение с омепразолом противопоказано.

Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клинические значения этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир. не рекомендуется.

При одновременном применении омепаразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась.

Омепразол ингибирует CYP2C19 — основной изофермент, участвующий в его метаболизме.

Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарин) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостазол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина K, необходим мониторинг международного нормализованного отношения; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина K. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению C_max и AUC цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 %, соответственно.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела, в среднем, на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов, в среднем, на 16 %.

Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонного насоса, в том числе омепразола, не было показано в проспективном рандомизированном незавершенном исследовании с участием более 3760 пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и не подтверждено дополнительным нерандомизированным анализом клинических исходов масштабных проспективных рандомизированных исследований с участием более 47000 пациентов.

Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса.

При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция к активному метаболиту клопидогрела снизилась почти на 40 % по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приёмом АСК в низкой дозе.

Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментам CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид.

Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.

У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения приёма омепразола.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола

В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счёт замедления метаболизма омепразола. Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола.

Совместный приём омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счёт ускорения метаболизма омепразола.

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, так как приём препарата омепразол может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.

По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46 % и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16 %. Поэтому следует избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия »).

Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонного насоса может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.

В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования с длительностью терапии более 12 лет, не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонного насоса.

Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей (см. раздел «Фармакодинамика»). Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить, как минимум, за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если за это время концентрации CgA и гастрина не вернулись к нормальному значению, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения приёма омепразола. Препарат омепразол содержит сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врождёнными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).

Учитывая возможность появления нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и органов зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы кишечнорастворимые 20 мг.

При температуре не выше 25 °C, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечению срока годности.

Отпускают по рецепту

Радуга Продакшн, ЗАО, Российская Федерация