Кардил

Кардил

таблетки

Активное вещество — дилтиазема гидрохлорид.

Таблетки, покрытые оболочкой — 60 мг;

таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой — 120 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидрогенизированное касторовое масло, алюминия гидроксид коллоидный, полиакрилат, тальк, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, сахароза, титана диоксид (E171), полисорбат 80, глицерин 85%.

Таблетки 60 мг: белые капсуловидные, покрытые оболочкой таблетки с делительной риской на обеих сторонах и кодом DL/60 на одной стороне.

Таблетки 120 мг: белые капсуловидные, покрытые оболочкой таблетки с делительной риской на обеих сторонах и кодом DL/120 на одной стороне.

Лечение артериальной гипертензии.

Лечение и профилактика:

• стенокардии напряжения;
• стенокардии Принцметала.

Профилактика нарушений сердечного ритма:

• пароксизмальной тахикардии;
• трепетания и мерцания предсердий;
• профилактика приступов наджелудочковых аритмий.

• Повышенная чувствительность к препарату и другим производным бензодиазепина;
• выраженная брадикардия;
• синоаурикулярная блокада;
• синоатриальная и атриовентрикулярная блокада Ⅱ и Ⅲ степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором);
• синдром слабости синусового узла без применения искусственного водителя ритма;
• синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);
• инфаркт миокарда с признаками левожелудочковой недостаточности;
• сердечная недостаточность (в том числе во время недавно перенесённого инфаркта миокарда);
• артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.);
• беременность и период грудного вскармливания;
• желудочковая тахикардия с широким комплексом QRS;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• кардиогенный шок;
• интоксикация сердечными гликозидами;
• недостаточность левого желудочка с застоем крови в лёгких;
• одновременное применение с дантроленом (для внутривенного введения);
• непереносимость галактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицитсахаразы/изомальтазы.

С осторожностью следует применять у больных с выраженными нарушениями функции печени и почек, острой порфирией, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, AV блокадой 1 степени.

Препарат противопоказан для применения во время беременности и в период лактации.

Существуют очень ограниченные данные о применении дилтиазема беременными пациентками. У некоторых видов животных под действием дилтиазема наблюдалось повышение внутриутробной смертности и частоты возникновения пороков развития. Поэтому не рекомендуется принимать Кардил женщинам детородного возраста, не применяющим эффективных способов контрацепции.

Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Кормление грудью противопоказано во время лечения Кардилом. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Таблетки принимаются внутрь, проглатывают, не разжёвывая и запивая небольшим количеством воды.

Дозы препарата должны подбираться индивидуально.

Средняя суточная доза составляет 180–240 мг. Суточная доза выше 360 мг должна применяться с осторожностью (в условиях стационара).

Кардил 120 мг таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой: по одной таблетке 2 раза в день. Применима и начальная доза 90 мг 2 раза в день. Доза может быть увеличена в соответствии с терапевтическим эффектом до 180 мг 2 раза в сутки.

При необходимости таблетки можно делить пополам без потери их пролонгированного действия.

Кардил 60 мг таблетки, покрытые оболочкой: по одной таблетке 3 или 4 раза в день. Обычно назначается начальная доза 60 мг 3 или 4 раза в день. Доза может быть увеличена в соответствии с терапевтическим эффектом до 120 мг 3 раза в сутки.

Кардил в дозе 60 мг назначают лицам старше 60 лет 3 раза в сутки.

У пожилых пациентов или пациентов с нарушенной функцией печени рекомендуется начинать лечение с более низкой дозы (½ таблетки) 2 раза в сутки.

Опыт лечения детей отсутствует.

Обычно Кардил хорошо переносится пациентами.

Возможны: головная боль, головокружение, чувство слабости, повышенная утомляемость, ощущение сердцебиения, недомогание, диспепсия, «приливы» крови к коже лица, аллергические кожные реакции, такие как: кожный зуд, покраснения кожи, экзантема, периферические отёки. В отдельных случаях возможны аллергические реакции в виде экссудативной мультиформной эритемы, лимфоаденопании и эозинофилии.

В редких случаях отмечены эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, изжога, диарея, запор; обратимое повышение активности ферментов печени (щелочной фосфатазы (ЩТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), лактатдегидрогеназы (ЛДГ)), как признак острого поражения печени, гепатит. Поэтому необходимо регулярное исследование функции печени.

Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, увеличение массы тела, анорексия, нарушение вкуса и обоняния, васкулит (включая аллергический васкулит), ангионевротический отёк, сухость слизистой оболочки полости рта и горла, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, системная красная волчанка, острый генерализованный экзантематозный пустулез, гинекомастия и полиурия. При применении дилтиазема в высоких дозах возможно возникновение выраженной брадикардии, нарушений проводимости (атриовентрикулярная и синоаурикулярная блокада), чрезмерное снижение артериального давления, появление или усугубление симптомов сердечной недостаточности, блокада ножки пучка Гиса, отёка лёгких, парестезии, тремора и нарушений зрения.

В отдельных случаях могут наблюдаться: бессонница, депрессия, галлюцинации, нарушение потенции. При длительной терапии отмечены единичные случаи развития гиперплазии слизистой дёсен.

Дилтиазем в дозе 0,9–1,8 г может вызвать интоксикацию различной степени тяжести у взрослых. Дилтиазем в дозе 2,6 г у пожилых пациентов и в дозе 5,9 г у взрослых может быть причиной серьёзной интоксикации, а в дозе 10,8 г — очень серьёзной. Симптомы отравления возникают в течение 8 часов после приёма препарата. Клиническая картина острой интоксикации сопровождается чрезмерным или выраженным снижением АД, переходящим в коллапс, синусовой брадикардией с/без изоритмической диссоциации атриовентрикулярного ритма, снижением AV проводимости.

При перечисленных эффектах показано промывание желудка, осмотический диурез.

При выраженном снижении АД с клиническими проявлениями показано внутривенное введение допамина (дофамина) или добутамина, кальция хлорида, изопротеренола (изадрина) или норэпинефрина (норадреналина).

При тахикардии, быстром желудочковом ритме у больных с антероградным проведением при трепетании или фибрилляции предсердий и с дополнительными пучками проведения при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта или при синдроме Лауна-Ганонга-Левина показана прямая электроимпульсная терапия, внутривенное введение лидокаина или прокаинамида, медленное капельное внутривенное введение жидкостей.

При брадикардии (редко — предсердно-желудочковая блокада Ⅱ и Ⅲ степени с прогрессированием у некоторых больных до асистолии) показано внутривенное введение атропина, изопротеренола или кальция хлорида или использование электрокардиостимулятора.

Может усиливать действие других гипотензивных средств и диуретиков. Усиление блокады AV проводимости и повышение риска возникновения брадикардии при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами.

Дантролен: в опытах на животных постоянно наблюдали фатальную фибрилляцию желудочков при одновременном введении внутривенно верапамила и дантролена. Поэтому комбинация блокаторов «медленных» кальциевых каналов и дантролена потенциально опасна.

Нифедипин: дилтиазем снижает клиренс нифедипина, в некоторых случаях более чем на 50 %.

Пропранолол, метопролол: дилтиазем повышает концентрацию пропранолола и метопролола в плазме крови посредством снижения их метаболизма в печени.

Дигоксин: дилтиазем повышает концентрацию дигоксина в плазме крови с 20 % до 50 % за счёт уменьшения его клиренса (контроль концентрации дигоксина в сыворотке крови). Существует риск развития выраженной брадиаритмии.

Мидазолам, триазолам: дилтиазем повышает или пролонгирует седативный эффект мидазолама и триазолама посредством снижения метаболизма в печени. Диазепам: диазепам снижает концентрацию дилтиазема в плазме крови приблизительно до 20 % за счёт уменьшения его всасывания.

Циметидин: циметидин увеличивает абсорбцию дилтиазема посредством снижения метаболизма «первичного прохождения» через печень дилтиазема (клиническая значимость взаимодействия неясна).

Амиодарон: дилтиазем в сочетании с амиодароном оказывает влияние на AV проводимость, существует риск развития выраженной брадиаритмии;

Препараты кальция: внутривенное введение препаратов кальция снижает эффект дилтиазема.

Карбамазепин, имипрамин: дилтиазем повышает концентрации карбамазепина и имипрамина в плазме крови.

Буспирон: дилтиазем значительно повышает концентрацию буспирона в плазме крови.

Литий: при одновременном применении с дилтиаземом может проявиться нейротоксичность лития. Производные нитратов: усиление антигипертензивного эффекта и склонность к обморокам (ввиду суммирования сосудорасширяющего действия).

Теофиллин: повышение концентрации теофиллина в крови.

Альфа-адреноблокаторы: усиление антигипертензивного действия.

Одновременное лечение с альфа-адреноблокаторами может привести к возникновению или усилению артериальной гипотензии.

Бета-адреноблокаторы: возможность нарушений ритма (выраженная брадикардия, полное угнетение активности синусового узла, синус-арест), нарушений синоатриального и атриовентрикулярного проведения импульса и сердечной недостаточности (взаимоусиливающее действие).

Прочие антиаритмические препараты: так как дилтиазем обладает антиаритмическими свойствами, не рекомендуется его одновременное назначение с другими антиаритмическими препаратами (суммируется вероятность развития нежелательного влияния на сердце).

Рифампицин: снижение концентрации дилтиазема в плазме крови после начала лечения рифампицином.

Блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов (ранитидин): повышение концентрации дилтиазема в плазме крови.

Циклоспорин: дилтиазем повышает концентрацию циклоспорина в плазме крови до 50 %, одновременно повышая нефротоксичность циклоспорина за счёт уменьшения метаболизма циклоспорина.

Дилтиазем может усилить депрессивное влияние на сердце галотана и изофлюрана.

Экспериментально дилтиазем снижает клиренс теофиллина до 25 % у курящих мужчин.

В исследованиях на животных кардиосупрессивный эффект галотана и изофлурана. У пациентов такое взаимодействие не отмечено.

В связи с возможностью суммирования эффектов, необходимы осторожность и постепенное титрование дозы пациентам, которые получают дилтиаземм одновременно с другими препаратами с известным влиянием на сократимость и/или проводимость сердца. Влияние других гипотензивных препаратов может усиливаться при совместном применении с дилтиаземом. Дилтиазем метаболизируется с помощью изофермента CYP3A4. Было задокументировано умеренное (менее чем в два раза) повышение концентрации дилтиазема в плазме крови в случае его одновременного назначения с более сильным ингибитором изофермента CYP3A4. Дилтиазем также является ингибитором изофермента CYP3A4. Одновременное назначение с другими субстратами CYP3A4 (такими, как макролидные антибиотики, фенитоин, буспирон, нифедипин, сиролимус, такролимус, альфентанил, цизаприд и ингибиторы протеазы ВИЧ) может привести к повышению концентрации в плазме крови каждого из сочетаемых препаратов. Совместное назначение дилтиазема с индукторами изофермента CYP3A4 может привести к снижению концентрации дилтиазема в плазме крови. Бензодиазепины (мидазолам, триазолам, алпразолам): дилтиазем значительно повышает концентрации мидазолама и триазолама в плазме крови, а также удлиняет их периоды полувыведения. С особой осторожностью следует назначать бензодиазепины короткого действия, которые метаболизируются по пути изофермента CYP3A4, пациентам, которые принимают дилтиазем.

Дилтиазем также может усиливать влияние алпразолама.

Кортикостероиды (метилпреднизолон): угнетение метаболизма метилпреднизолона (CYP3A4) и угнетение Р-гликопротеина. Может потребоваться коррекция дозы метилпреднизолона.

Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (статины): значительно увеличиваетAUC (площадь под кривой «концентрация–время») некоторых ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (симвастатин, ловастатин, аторвастатин). При одновременном применении с дилтиаземом ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемых с помощью изофермента CYP3A4, повышается вероятность развития миопатии и рабдомиолиза. По возможности, вместе с дилтиаземом следует применять ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, которые не метаболизируются с помощью изофермента CYP3A4, в противном случае необходимо тщательное наблюдение за возможным возникновением симптомов и признаков токсического действия ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Требуется тщательное наблюдение за пациентами с ослабленной функцией левого желудочка, брадикардией или атриовентрикулярной блокадой Ⅰ степени, выявленной на электрокардиограмме, а также со стенозом аорты. С особой осторожностью следует применять Кардил одновременно с бета-адреноблокаторами или другими препаратами, которые могут вызывать нарушения проводимости. Следует сообщить врачу-анестезиологу о проводимом лечении Кардилом. Снижение сократимости, проводимости и автоматизма сердца, равно как и расширение сосудов, вызванное анестетиками, может быть усилено блокаторами «медленных» кальциевых каналов.

Повышение концентрации Кардила в плазме крови может наблюдаться у пожилых пациентов и у пациентов с почечной или печёночной недостаточностью. В начале лечения следует внимательно ознакомиться с противопоказаниями, принять соответствующие меры предосторожности, необходим регулярный контроль частоты сердечных сокращений.

Так как Кардил в исследованиях in vitro и в исследованиях на животных показал способностью вызывать порфирию, то следует с осторожностью применять его упациентов с острой порфирией. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, такие как Кардил, могут быть связаны с изменениями настроения, включая депрессию.

Как и другие блокаторы «медленных» кальциевых каналов, Кардил обладает угнетающим влиянием на перистальтику кишечника. Поэтому его следует с осторожностью применять у пациентов с возможностью возникновения кишечной непроходимости.

В единичных случаях при проведении экстрокорпорального оплодотворения при применении блокаторов «медленных» кальциевых каналов, отмечались обратимые биохимические изменения в головке сперматозоидов, что приводило к нарушению функции спермы. При безуспешных попытках экстракорпорального оплодотворения и при исключении других причин бесплодия, следует принимать во внимание вероятность влияния на сперму блокаторов «медленных» кальциевых каналов, при условии их применения.

В самом начале лечения может возникать головокружение, особенно при изменении положения тела. На этом этапе следует избегать управления механическими транспортными средствами и выполнения работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций. На более поздней стадии лечения при достижении хорошего терапевтического контроля неизвестно влияние дилтиазема на возможность вождения и работы.

Таблетки.

При температуре 15–25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не использовать после срока годности, указанного на упаковке!

Отпускают по рецепту

Orion Corporation, Финляндия