Ороназол

П N013691/01

Ороназол

Кетоконазол

таблетки

1 таблетка содержит:

активное вещество: кетоконазол 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, безводный, магния стеарат.

Круглые таблетки со скошенными краями и насечкой на одной стороне, от белого до светло серого цвета.

Противогрибковое средство

Инфекции гладкой кожи, волосистой части головы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми грибами в тех случаях, когда местное лечение неприменимо вследствие большого размера поражённых участков, значительной глубины поражения, а также при отсутствии эффекта от проводимого ранее местного лечения:

- дерматофития;

- разноцветный лишай;

- фолликулит, вызванный грибами рода Pityrosporum;

- кандидоз пищевода;

- кандидоз рта и глотки;

- хронический кандидоз кожи и слизистых оболочек;

- хронический рецидивирующий кандидоз влагалища при отсутствии эффекта от проведения местной терапии.

Системные грибковые инфекции:

- паракокцидиоидоз;

- гистоплазмоз;

- кокцидиоидоз;

- бластомикоз.

Профилактическое применение у больных со снижением защитных сил организма (врожденным или вызванным заболеванием или действием лекарств), поскольку в этих случаях увеличивается риск возникновения грибковых инфекций.

Применение кетоконазола при грибковом менингите не целесообразно, так как препарат плохо проникает через ГЭБ.

- Повышенная чувствительность к кетоконазолу или вспомогательным веществам;

- дети до 3-х лет (для данной лекарственной формы) и массой тела до 15 кг (эффективность и безопасность не изучены);

- острые или хронические заболевания печени;

- одновременный приём с кетоконазолом: субстратов CYP3A4: астемизол, терфенадин, бепридил, галофантрин, дизопирамид, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин или сертиндол, так как повышение концентрации этих препаратов в плазме может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и развитию желудочковых аритмий по типу "torsade de pointe"; домперидона, так как возможно удлинение интервала QT; триазолама и мидазолама для перорального применения; ингибиторов ГМГ-КоАгредуктазы, метаболизируемых CYP3A4, таких, как симвастатин и ловастатин; алкалоидов спорыньи, например, дигидроэрготамина, эргометрина, эрготамина, метилэргометрина (метилэргоновина); нисолдипина; эплеренона; иринотеэверолимуса. (см. так же раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы.

- Одновременный приём препаратов, снижающих кислотность желудочного сока (антациды, блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы);

- женщины старше 50 лет, заболевания печени в анамнезе, лекарственная непереносимость, приём гепатотоксичных лекарственных средств, длительность лечения препаратом Ороназол более 2-х недель;

- недостаточность функции надпочечников;

- пациенты, подвергающиеся значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства, реанимационные мероприятия и др.);

- порфирия.

На данный момент имеется ограниченная информация об использовании кетоконазола при беременности. В исследованиях на животных была обнаружена репродуктивная токсичность кетоконазола. Степень потенциального риска для человека неизвестна. Таким образом, таблетки Ороназол не следует назначать беременным за исключением случаев, когда потенциальная польза превосходит потенциально возможный риск для плода.

Поскольку кетоконазол проникает в грудное молоко, грудное вскармливание при приёме Ороназола не рекомендуется.

Внутрь, во время еды для улучшения всасывания.

Терапевтическое применение

Взрослые: одна таблетка (200 мг) один раз в день во время еды. Если при приёме указанной дозы улучшение состояния не наступает, дозу следует увеличить вдвое (400 мг один раз в день).

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, <1/10); нечасто (> 1/1000, <1/100); редко (> 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редко — аллергические реакции, включая анафилактический шок, анафилактоидные и анафилактические реакции, ангионевротический отёк.

Со стороны эндокринной системы: очень редко — надпочечниковая недостаточность.

Со стороны центральной нервной системы: очень редко — обратимое повышение внутричерепного давления (например, отёк дисков зрительных нервов, рвота «фонтаном» у детей, набухание родничка у детей младшего возраста), головокружение, головная боль, парестезия.

Со стороны органа зрения: очень редко — фотофобия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — рвота, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — тяжёлое гепатотоксическое действие, включая желтуху, гепатит, гепатонекроз (подтверждённый биопсией), цирроз печени, печёночную недостаточность (в том числе случаи трансплантации печени и смерти) (см. раздел «Особые указания»), нарушение лабораторных показателей функции печени.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко — крапивница, зуд, сыпь, алопеция.

Со стороны половых органов и грудных желёз: очень редко — азооспермия при дозах, превышающих терапевтические 200 или 400 мг в день, эректильная дисфункция, гинекомастия (обратимая), нарушения менструального цикла.

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение и головная боль, парестезии и судороги.

Лечение: при передозировке в течение первого часа после приёма препарата необходимо отменить препарат, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Необходимы: контроль за состоянием пациента и проведение симптоматического лечения.

1. Лекарственные препараты, снижающие кислотность желудочного сока (антациды, блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов, ингибиторы протонной помпы), уменьшают всасывание кетоконазола. Поэтому приём данных препаратов рекомендован не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приёма кетоконазола.

2. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм кетоконазола:

А) значительно снижающие биодоступность кетоконазола: препараты-индукторы микросомального окисления, такие как рифампицин, рифабутин, карбамазепин, невирапин, фенитоин и изониазид. Применение кетоконазола одновременно с такими препаратами не рекомендуется;

Б) повышающие биодоступность кетоконазола, такие, как ритонавир (вследствие этого при одновременном приёме необходимо уменьшить дозу кетоконазола).

3. Влияние кетоконазола на метаболизм других лекарственных препаратов:

А) кетоконазол может подавлять метаболизм лекарственных препаратов, метаболизирующихся CYP3A: астемизола, терфенадина, бепридила, галофантрина, дизопирамида, цизаприда, дофетилида, левацетилметадола, мизоластина, пимозида, хинидина или сертиндола, домперидона. В результате чего концентрации указанных препаратов повышаются, что приводит к увеличению частоты и/или длительности эффектов, в том числе и побочных (например, продолжительность интервала QT на ЭКГ — риск развития желудочковых тахикардий по типу "torsade de pointe". Не следует применять эти препараты одновременно с кетоконазолом.

Б) аналогичное взаимодействие с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, метаболизируемыми CYP3A4, такими, как, симвастатин и ловастатин. Не следует применять эти препараты одновременно с кетоконазолом.

В) возможны взаимодействия с алкалоидами спорыньи, например, дигидроэрготамином, эргометрином, эрготамином, метилэргометрином (метилэргоновином); нисолдипином; эплереноном. Не следует применять эти препараты одновременно с кетоконазолом.

Также возможны взаимодействия с триазоламом и мидазоламом (увеличение продолжительности седативного действия мидазолама). Поэтому не следует одновременно применять кетоконазол с мидазоламом в лекарственной форме для приёма внутрь, в то время как внутривенное введение мидазолама допускается только при адекватном контроле состояния пациента.

4. Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, выраженностью терапевтических эффектов и побочным действием. Их дозировка при одновременном приёме с кетоконазолом при необходимости должна быть уменьшена:

— некоторые иммунодепрессанты: циклоспорин, такролимус, сиролимус;

- антикоагулянты;

- некоторые глюкокортикостероиды, такие, как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон;

- ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие, как индинавир, саквинавир;

- некоторые противоопухолевые препараты, такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан и доцетаксел;

- метаболизирующиеся с помощью изофермента CYP3А4 блокаторы «медленных кальциевых каналов» дигидропиридинового ряда и, возможно, верапамил.

- некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, например, аторвастатин;

- другие препараты: дигоксин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, триметрексат, эбастин, ребоксетин, цилостазол, элетриптан, фентанил, репаглинид, силденафил, толтеродин.

В единичных случаях при одновременном приёме с алкоголем отмечались дисульфирамоподобные реакции, характеризующиеся покраснением кожных покровов, сыпью, периферическими отёками, тошнотой и головной болью. Эти симптомы проходили самостоятельно в течение нескольких часов.

При приёме таблеток Ороназол существует риск развития серьёзных гепатотоксических эффектов. Поэтому Ороназол следует использовать в следующих случаях: когда потенциальная польза превышает возможный риск, при неэффективности местных лекарственных форм кетоконазола, при резистентности к флуконазолу, тербинафину или итраконазолу или их непереносимости.

Гепатотоксичность. У женщин старше 50 лет, при наличии заболеваний печени в анамнезе, при лекарственной непереносимости, одновременном приёме гепатотоксичных лекарственных средств риск токсического действия препарата на печень увеличивается. При появлении выраженной слабости с лихорадкой, кожным зудом, потемнением мочи и обесцвечиванием стула, желтухи и боли в животе необходимо немедленно прекратить приём препарата, обратиться к врачу и оценить функцию печени.

Контроль функции печени. При длительности терапии кетоконазолом более 2-х недель необходимо провести исследование функции печени перед началом терапии, через 2 и 4 недели терапии и затем ежемесячно. Если любой из показателей функции печени возрастает до величин, в три раза превышающих верхнюю границу нормы, применение кетоконазола должно быть прекращено.

Контроль функции надпочечников. У пациентов с недостаточностью надпочечников, а также у пациентов, подвергающихся продолжительным и значительным стрессовым воздействиям (обширные хирургические вмешательства, реанимационные мероприятия и др.) при назначении препарата следует контролировать функцию надпочечников, так как кетоконазол уменьшает ответ кортизола на стимуляцию адренокортикотропным гормоном (АКТТ).

В исследованиях in vitro кетоконазол считается небезопасным у пациентов с порфирией, поэтому по возможности следует избегать применения кетоконазола при порфирии.

Данные о применении препарата Ороназол у детей массой тела менее 15 кг очень ограничены. Поэтому этой категории пациентов назначать препарат не рекомендуется.

Ороназол содержит лактозу, поэтому пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать препарат.

Не оказывает влияния.

Таблетки по 200 мг.

Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

KRKA, d.d., Novo mesto, Словения