Ранитидина висмута цитрат

Противоязвенный препарат, действие которого обусловлено двумя активными ингредиентами.

Ранитидин — блокатор H₂-рецепторов гистамина, подавляет базальную и стимулированную, дневную и ночную секрецию желудочного сока, уменьшая как объём его секреции, так и концентрацию соляной кислоты и пепсина в секрете.

Висмута цитрат in vitro оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori, защитное действие на слизистую оболочку желудка.

В желудке диссоциирует на отдельные компоненты. Скорость и степень всасывания ранитидина пропорциональны дозе (до 1 600 мг), максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается через 0,5–5 часов и составляет в среднем 455 нг/мл.

Абсорбция висмута вариабельна — она снижается на 50 % (быстрота) и 25 % (полнота) при приёме за 30 минут до еды и увеличивается с повышением (выше 6) внутрижелудочного pH. C_max (3,3 нг/мл) определяется через 15–60 минут, не меняется в интервале доз 400–800 мг и непропорционально увеличивается при дозах выше 800 мг. Практически не кумулирует: даже при назначении по 800 мг 2 раза в день в течение 28 суток C_max не превышает 20 нг/мл.

Объём распределения (V_d) ранитидина — 1,7 л/кг, связывание с белками плазмы — 15 %, в печени деметилируется (1 % дозы) и окисляется до N-оксида (4 %) и S-оксида (1 %), период полувыведения (T_½) — 2,8–3,1 часа, общий и почечный клиренс — 760 и 530 л/мин, с мочой путём тубулярной секреции выводится 30 % дозы. T_½ висмута — 11–28 суток, связь с белками — 98 %, с мочой выводится менее 1 % дозы, с фекалиями — 28 % за 6 дней. Элиминирование обоих компонентов определяется функцией почек и не зависит от состояния печени.

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с амоксициллином или кларитромицином).

Потенциальная активность против COVID-19

Экспериментальные исследования на животных (сирийские хомяки) показали что ранитидина висмута цитрат подавлял репликацию SARS-CoV-2, что приводило к снижению вирусной нагрузки как в верхних, так и в нижних дыхательных путях, и облегчило течение вирус-ассоциированной пневмонии. Препарат значительно снижал вирусную нагрузку — более чем в 1000 раз в культуре клеток, инфицированных SARS-CoV-2.

Исследования на предмет эффективности, переносимости и безопасности при лечении новой коронавирусной инфекции (COVID-19) у человека не проведены.

Подробнее о лечении COVID-19

Временные методические рекомендации профилактики, диагностики и лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19)*

В список возможных к назначению лекарственных средств для лечения COVID-19 у взрослых включены:

• Фавипиравир,
• Молнупиравир,
• Нирматрелвир + Ритонавир,
• Ремдесивир,
• Синтетическая малая интерферирующая рибонуклеиновая кислота (миРНК) [двуцепочечная],
• Иммуноглобулин человека против COVID-19,
• Интерферон-альфа (IFN-α),
• Умифеновир,
• Имидазолилэтанамид пентандиовой кислоты,
• Касиривимаб + имдевимаб,
• Бамланивимаб + этесевимаб,
• Сотровимаб,
• Регданвимаб.

В список препаратов упреждающей противовоспалительной терапии COVID-19 у взрослых включены:

• Барицитиниб,
• Тофацитиниб,
• Упадацитиниб,
• Олокизумаб,
• Левилимаб,
• Тоцилизумаб,
• Сарилумаб,
• Канакинумаб,
• Анакинра,
• Метилпреднизолон,
• Дексаметазон,
• Гидрокортизон,
• Будесонид.

В список возможных к назначению антикоагулянтов для лечения COVID-19 у взрослых включены:

1) антикоагулянты для парентерального введения:

• нефракционированный гепарин: нефракционированный гепарин.
• низкомолекулярные гепарины: далтепарин натрия, надропарин кальция, эноксапарин натрия, парнапарин натрия, бемипарин натрия.
• синтетические антикоагулянты: фондапаринукс натрия.

2) пероральные антикоагулянты:

• ривароксабан, апиксабан, дабигатрана этексилат.

По процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций зарегистрирован ряд препаратов и вакцин, рекомендованных к применению для лечения, профилактики и терапии последствий новой коронавирусной инфекции (COVID-19).

Смотрите также код МКБ 10:

• U07.1 КОВИД-19 (COVID-19), вирус идентифицирован

* См. Версия 18 (26.10.2023) — Временные методические рекомендации профилактики, диагностики и лечения новой коронавирусной инфекции (COVID-19) — Минздрав России.

Повышенная чувствительность, нарушение функции почек, тяжелея почечная недостаточность, порфирия (в том числе в анамнезе), беременность и кормление грудью, детский возраст (до 14 лет).

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Гастралгия, диарея или запоры, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный, с желтухой или без, обычно обратимый), острый панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, брадикардия, AV блокада, загрудинные боли, асистолия (при инъекционном введении).

Со стороны органов кроветворения

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, аплазия костного мозга.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, головокружение, депрессии, галлюцинации, у тяжёлых и престарелых больных — нарушение зрительного восприятия (связанное с нарушением аккомодации); нарушение вкуса; тремор, спутанность сознания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Артралгия, миалгия.

Аллергические реакции

Кожный зуд, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Прочие

Гинекомастия у мужчин.

В случае передозировки — промывание желудка. Оба компонента (ранитидин и висмут) могут быть удалены из кровотока путём гемодиализа.

Кларитромицин повышает абсорбцию ранитидина.

Концентрация кларитромицина в плазме не изменяется при сочетании с ранитидина висмута цитратом.

При одновременном приёме ранитидина висмута цитрата с антацидами абсорбция висмута не изменяется.

Препараты, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

Уменьшает абсорбцию итраконазола и кетоконазола вследствие увеличения pH в желудочно-кишечном тракте.

Перед началом терапии исключают возможность малигнизации язвы желудка, так как ранитидин висмута цитрат может маскировать симптомы карциномы желудка.

Пациентам с лёгкими или умеренными нарушениями функции почек при клиренсе креатинина не менее 50 мл/мин коррекции дозы не требуется.

У пожилых пациентов при клиренсе креатинина более 25 мл/мин дозу не изменяют.

Изменения дозы при печёночной недостаточности не требуется, так как ранитидин и висмут выводятся главным образом почками.

Блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 часа после приёма итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 часов, предшествующих тесту, применять блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов не рекомендуется.

Блокаторы H₂-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов H₂-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).

Как и при применении других висмут-содержащих лекарственных средств, возможно потемнение кала и почернение языка.

Препарат принимают с едой или вне зависимости от приёма пищи.

• АТХ

  A02BA07

• Фармакологическая группа

  H₂-антигистаминные препараты

• Коды МКБ 10

  K25 Язва желудка

  K26 Язва двенадцатиперстной кишки

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)