Ранитидина висмута цитрат

Ranitidine bismuth citrate

Фармакологическое действие

Противоязвенный препарат, действие которого обусловлено двумя активными ингредиентами.

Ранитидин — блокатор H2-рецепторов гистамина, подавляет базальную и стимулированную, дневную и ночную секрецию желудочного сока, уменьшая как объём его секреции, так и концентрацию соляной кислоты и пепсина в секрете.

Висмута цитрат in vitro оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori, защитное действие на слизистую оболочку желудка.

Фармакокинетика

В желудке диссоциирует на отдельные компоненты. Скорость и степень всасывания ранитидина пропорциональны дозе (до 1 600 мг), максимальная плазменная концентрация (Cmax) достигается через 0,5–5 часов и составляет в среднем 455 нг/мл.

Абсорбция висмута вариабельна — она снижается на 50 % (быстрота) и 25 % (полнота) при приёме за 30 минут до еды и увеличивается с повышением (выше 6) внутрижелудочного pH. Cmax (3,3 нг/мл) определяется через 15–60 минут, не меняется в интервале доз 400–800 мг и непропорционально увеличивается при дозах выше 800 мг. Практически не кумулирует: даже при назначении по 800 мг 2 раза в день в течение 28 суток Cmax не превышает 20 нг/мл.

Объём распределения (Vd) ранитидина — 1,7 л/кг, связывание с белками плазмы — 15 %, в печени деметилируется (1 % дозы) и окисляется до N-оксида (4 %) и S-оксида (1 %), период полувыведения (T½) — 2,8–3,1 часа, общий и почечный клиренс — 760 и 530 л/мин, с мочой путём тубулярной секреции выводится 30 % дозы. T½ висмута — 11–28 суток, связь с белками — 98 %, с мочой выводится менее 1 % дозы, с фекалиями — 28 % за 6 дней. Элиминирование обоих компонентов определяется функцией почек и не зависит от состояния печени.

Показания

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, в том числе ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с амоксициллином или кларитромицином).

Потенциальная активность против COVID-19

Экспериментальные исследования на животных (сирийские хомяки) показали что ранитидина висмута цитрат подавлял репликацию SARS-CoV-2, что приводило к снижению вирусной нагрузки как в верхних, так и в нижних дыхательных путях, и облегчило течение вирус-ассоциированной пневмонии. Препарат значительно снижал вирусную нагрузку — более чем в 1000 раз в культуре клеток, инфицированных SARS-CoV-2.

Исследования на предмет эффективности, переносимости и безопасности при лечении новой коронавирусной инфекции (COVID-19) у человека не проведены.

Подробнее о лечении COVID-19

В России по процедуре регистрации препаратов, предназначенных для применения в условиях угрозы возникновения, возникновения и ликвидации чрезвычайных ситуаций зарегистрирован ряд препаратов и вакцин, рекомендованных к применению для лечения и профилактики новой коронавирусной инфекции (COVID-19):

Лекарственные препараты
НазваниеДействующее вещество
АВИФАВИРФавипиравир
АРЕПЛИВИР
КОРОНАВИР
ИЛСИРАЛевилимаб
РемдеформРемдесивир
Веклури
Смотрите также код МКБ 10:

Противопоказания

Повышенная чувствительность, нарушение функции почек, тяжелея почечная недостаточность, порфирия (в том числе в анамнезе), беременность и кормление грудью, детский возраст (до 14 лет).

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — C.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Гастралгия, диарея или запоры, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гепатит (гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный, с желтухой или без, обычно обратимый), острый панкреатит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Снижение артериального давления, брадикардия, AV блокада, загрудинные боли, асистолия (при инъекционном введении).

Со стороны органов кроветворения

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, аплазия костного мозга.

Со стороны нервной системы и органов чувств

Головная боль, головокружение, депрессии, галлюцинации, у тяжёлых и престарелых больных — нарушение зрительного восприятия (связанное с нарушением аккомодации); нарушение вкуса; тремор, спутанность сознания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

Артралгия, миалгия.

Аллергические реакции

Кожный зуд, крапивница, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Прочие

Гинекомастия у мужчин.

Передозировка

В случае передозировки — промывание желудка. Оба компонента (ранитидин и висмут) могут быть удалены из кровотока путём гемодиализа.

Взаимодействие

Кларитромицин повышает абсорбцию ранитидина.

Концентрация кларитромицина в плазме не изменяется при сочетании с ранитидина висмута цитратом.

При одновременном приёме ранитидина висмута цитрата с антацидами абсорбция висмута не изменяется.

Препараты, угнетающие костный мозг, увеличивают риск нейтропении.

Уменьшает абсорбцию итраконазола и кетоконазола вследствие увеличения pH в желудочно-кишечном тракте.

Меры предосторожности

Перед началом терапии исключают возможность малигнизации язвы желудка, так как ранитидин висмута цитрат может маскировать симптомы карциномы желудка.

Пациентам с лёгкими или умеренными нарушениями функции почек при клиренсе креатинина не менее 50 мл/мин коррекции дозы не требуется.

У пожилых пациентов при клиренсе креатинина более 25 мл/мин дозу не изменяют.

Изменения дозы при печёночной недостаточности не требуется, так как ранитидин и висмут выводятся главным образом почками.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов следует принимать через 2 часа после приёма итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут противодействовать влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка, поэтому в течение 24 часов, предшествующих тесту, применять блокаторы H2-гистаминовых рецепторов не рекомендуется.

Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам (перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа использование блокаторов H2-гистаминовых рецепторов рекомендуется прекратить).

Как и при применении других висмут-содержащих лекарственных средств, возможно потемнение кала и почернение языка.

Препарат принимают с едой или вне зависимости от приёма пищи.

Классификация

Поделиться этой страницей

Смотрите также

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Ранитидина висмута цитрат:

Информация о действующем веществе Ранитидина висмута цитрат предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Ранитидина висмута цитрат, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.