Рокуроний Каби

Рокуроний Каби

раствор для внутривенного введения

1 мл раствора содержит:

Прозрачный, бесцветный или коричневато-жёлтый раствор.

Применяется у взрослых и детей с 1 месяца:

- во время общей анестезии, для облегчения интубации трахеи при стандартной и быстрой последовательной индукции анестезии;

- для миорелаксации во время хирургических вмешательств.

В отделениях интенсивной терапии (ОИТ) для краткосрочной мышечной релаксации (например, для облегчения интубации).

- Анафилактические реакции на рокуроний или бром в анамнезе;

- детский возраст до 1 месяца.

Меры предосторожности при применении

Заболевания печени и желчных путей и почечная недостаточность

Поскольку рокурония бромид выводится с мочой и желчью, его следует применять осторожно у пациентов с серьёзными заболеваниями печени и желчных путей и/или почечной недостаточностью. У таких пациентов наблюдается увеличение длительности действия рокурония бромида в дозе 0,6 мг/кг.

Увеличение времени циркуляции

Состояния, сопровождающиеся замедлением циркуляции, такие как сердечно-сосудистые заболевания, пожилой возраст и отёчный синдром, вызывают увеличение объёма распределения, что может привести к замедленному началу действия.

Нейромышечные заболевания.

Как и другие миорелаксанты, рокурония бромид следует применять с исключительной осторожностью у пациентов с нейромышечными заболеваниями или после полиомиелита, так как в таких случаях может значительно измениться ответ на нейромышечную блокаду. Выраженность и направление этих изменений варьируются в широких пределах.

У больных миастенией или миастеническим синдромом (синдром Итона-Ламберта) рокурония бромид может вызывать выраженный эффект в низких дозах, поэтому его дозу следует подбирать индивидуально.

Гипотермия

При хирургических вмешательствах в условиях гипотермии нейромышечный блокирующий эффект рокурония бромида усиливается, а длительность его действия увеличивается.

Ожирение

Если доза рокурония бромида, как и других миорелаксантов, у больных с ожирением рассчитывается на основании фактической массы тела, то возможно увеличение длительности его действия и замедленное восстановление нейромышечной передачи. Поэтому дозу рассчитывают, исходя из идеальной массы тела.

Ожоги

У пациентов с ожогами возможно развитие резистентности к недеполяризующим миорелаксантам. Дозу рекомендуется подбирать индивидуально с учётом ответной реакции пациента.

Состояния, которые могут усилить действие рокурония бромида

Гипокалиемия (например, после тяжёлой рвоты, диареи или диуретической терапии), гипермагниемия, гипокальциемия (после массивных трансфузий), гипопротеинемия, дегидратация, ацидоз, гиперкапния и кахексия.

По возможности следует добиться коррекции тяжёлых электролитных расстройств, изменений pH крови и дегидратации.

Опыт применения рокурония бромида при беременности ограничен.

Рокурония бромид следует назначать беременным женщинам только при крайней необходимости, если врач считает, что польза его применения превышает возможный риск.

При кесаревом сечении рокурония бромид рекомендуется назначать в дозе 0,6 мг/кг, так как доза 1,0 мг/кг у беременных женщин не изучалась.

Применение рокурония бромида в дозе 0,6 мг/кг во время кесарева сечения не оказывает влияния на индекс по шкале Апгар, мышечный тонус новорождённого и адаптацию функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы.

Соли магния, которые применяют для лечения токсикоза у беременных, усиливают нейромышечную блокаду и могут ингибировать восстановление нейромышечной передачи после применения миорелаксантов. Соответственно, в таких случаях следует снизить дозу рокурония бромида и титровать её с учётом степени мышечных сокращений. Рокурония бромид ограниченно проникает через плаценту, что не приводит к нежелательным реакциям у новорождённых.

Опыта применения рокурония бромида у женщин, вскармливающих грудью нет. Другие препараты этого класса в небольшом количестве выводятся с грудным молоком и всасываются у новорождённого, вскармливаемого грудью.

Решение о целесообразности прекращения кормления грудью следует принимать с учётом важности грудного вскармливания и потенциального риска для ребёнка.

Внутривенно в виде болюса или непрерывной инфузии.

Дозу рокурония бромида, как и других миорелаксантов, следует подбирать индивидуально.

При выборе дозы следует учитывать метод общей анестезии и предполагаемую ожидаемую длительность операции, метод седации и предполагаемую длительность искусственной вентиляции, возможность взаимодействия с другими лекарственными препаратами и состояние больного. Для оценки нейромышечной блокады и восстановления нейромышечной передачи рекомендуется применять инструментальные методы контроля.

Средства для ингаляционного наркоза усиливают миорелаксирующее действие рокурония бромида. Этот эффект имеет клиническое значение во время ингаляционного наркоза, когда в тканях достигается определённая концентрация летучих веществ. Соответственно, при длительном ингаляционном наркозе (более 1 ч) необходимо вводить меньшие поддерживающие дозы рокурония бромида с большими интервалами или уменьшить скорость инфузии препарата.

Ниже приведены общие рекомендации по режиму дозирования рокурония бромида при интубации трахеи и миорелаксации во время коротких и длительных хирургических вмешательств и в отделениях интенсивной терапии.

Рокурония бромид предназначен только для однократного применения.

Хирургические вмешательства

Интубация трахеи:

Стандартная доза рокурония бромида при обычном наркозе составляет 0,6 мг/кг массы тела. Эта доза обеспечивает адекватные условия для интубации в течение 60 с практически у всех пациентов.

При быстрой последовательной индукции анестезии рекомендуется применение рокурония бромида в дозе 1,0 мг/кг массы тела.

После применения указанной дозы адекватные условия для интубации также создаются в течение 60 с практически у всех пациентов. Если при быстрой последовательной индукции наркоза рокурония бромид назначен в дозе 0,6 мг/кг, то интубацию следует проводить через 90 с после введения препарата.

Поддерживающие дозы:

Рекомендуемая поддерживающая доза рокурония бромида составляет 0,15 мг/кг массы тела. При длительном ингаляционном наркозе её следует снизить до 0,075-0,1 мг/кг массы тела. Поддерживающую дозу лучше всего вводить в тот момент, когда степень мышечных сокращений восстановится до 25 % от контрольного уровня или при появлении 2-3 ответов при мониторинге в режиме четырёхразрядной стимуляции (TOF).

Непрерывная инфузия:

Капельное введение рокурония бромида рекомендуется начинать с нагрузочной дозы 0,6 мг/кг массы тела.

Когда нейромышечная блокада начнет восстанавливаться, начинают непрерывную инфузию препарата.

Скорость инфузии подбирают так, чтобы поддерживать степень мышечных сокращений на уровне 10 % от контрольного значения или поддерживать 1-2 ответа при мониторинге в режиме TOF. При внутривенном наркозе у взрослых пациентов скорость инфузии, необходимая для поддержания нейромышечной блокады на указанном уровне, составляет 0,3–0,6 мг/кг/ч.

При ингаляционном наркозе скорость инфузии составляет 0,3-0,4 мг/кг/ч.

Следует постоянно контролировать степень нейромышечной блокады, так как необходимая скорость инфузии отличается у разных пациентов и зависит от метода наркоза.

Режим дозирования у детей:

У детей с 1 месяца рекомендуемые дозы рокурония бромида при интубации во время ингаляционного наркоза и поддерживающие дозы сходны с таковыми у взрослых и составляют 0,3–0,6 мг/кг/ч, а при ингаляционном наркозе — 0,3-0,4 мг/кг/ч.

Скорость непрерывной инфузии у подростков такая же, как у взрослых, однако детям может потребоваться более высокая скорость инфузии.

У детей инфузию начинают с той же скорости, что и у взрослых. В дальнейшем скорость инфузии подбирают, чтобы поддерживать степень мышечных сокращений на уровне 10 % от контрольного значения или поддерживать 1-2 ответа при мониторинге в режиме четырёхзарядной стимуляции (TOF).

Опыт применения рокурония бромида у детей при быстрой последовательной индукции наркоза ограничен. В связи с этим рокурония бромид не рекомендуется применять у детей для облегчения интубации трахеи при быстром введении в наркоз.

Данных о применении рокурония бромида у новорождённых в возрасте до 1 месяца недостаточно.

Режим дозирования у пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени, желчных путей и/или почечной недостаточностью:

Стандартная интубационная доза рокурония бромида при ингаляционном наркозе у пожилых людей и пациентов с заболеваниями печени, желчных путей и/или почечной недостаточностью составляет 0,6 мг/кг массы тела. При быстрой последовательной индукции анестезии у пациентов, у которых увеличивается длительность действия препарата, доза также может составлять 0,6 мг/кг, однако адекватные условия для интубации могут быть созданы только через 90 с после введения рокурония бромида.

Независимо от метода общей анестезии рекомендуемая поддерживающая доза рокурония бромида составляет 0,075-0,1 мг/кг, а скорость инфузии — 0,3-0,4 мг/кг/ч.

Режим дозирования у пациентов с ожирением:

У пациентов с ожирением (масса тела на 30 % и более превышает идеальную) необходимо снизить дозу с учётом массы без жировой ткани.

Интенсивная терапия

Интубация трахеи

При интубации трахеи рокурония бромид применяют в тех же дозах, что и при хирургических вмешательствах.

Дозировка при поддержании искусственной вентиляции легких:

Рекомендуется начинать с дозы 0,6 мг/кг массы тела, а при восстановлении нейромышечной проводимости до 10 % или получении 1-2 ответов при стимуляции в режиме TOF начать вводить внутривенно в виде болюса или непрерывной инфузии. Дозы рокурония бромида должны быть подобраны индивидуально. Рекомендуемая скорость введения у взрослых пациентов 0,3–0,6 мг/кг/ч в течение первого часа, после чего, на протяжении 6–12 часов необходимо снижать скорость введения, в соответствии с индивидуальной реакцией пациента.

Рокуроний Каби содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной дозе, то есть незначительное количество натрия.

По частоте нежелательные эффекты разделяются на следующие категории:

Основные нежелательные эффекты — боль/реакция в месте введения, изменения жизненно-важных показателей и длительная нейромышечная блокада.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редкие:

- Анафилактическая реакция, например, анафилактический шок

- Анафилактоидные реакции*

- Гиперчувствительность

Нарушения со стороны нервной системы

Очень редкие:

- Параличи

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редкие:

- Тахикардия

- Снижение артериального давления

- Коллапс и шок

Нарушения со стороны дыхательной системы

Очень редкие:

- Бронхоспазм

Частота неизвестна:

- Апноэ

— Дыхательная недостаточность

Нарушения со стороны кожных покровов

Очень редкие:

- Сыпь, эритематозная сыпь

- Ангионевротический отёк

- Крапивница

- Зуд

- Экзантема

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата

Частота неизвестна:

- слабость скелетных мышц стероидная миопатия*

Местные реакции

Очень частые:

— Боль/реакция в месте введения*

Нарушения со стороны лабораторных показателей крови

Очень редкие:

- Повышение содержание гистамина*

Травмы, отравления и осложнения процедур

Очень редкие:

- Длительная нейромышечная блокада*

* Дополнительная информация о нежелательных реакциях:

Анафилактические реакции

Тяжёлые анафилактические реакции, вызванные миорелаксантами, в некоторых случаях заканчивались смертью.

Учитывая возможную тяжесть подобных реакций, необходимо всегда учитывать риск их развития и принимать соответствующие меры предосторожности.

Реакции в месте введения

При быстром введении в наркоз наблюдали боль в месте инъекции, особенно в тех случаях, когда пациент ещё окончательно не потерял сознание, а для индукции наркоза применялся пропофол. В клинических исследованиях боль в месте инъекции отмечали у 16 % больных, которым проводили быструю индукцию анестезии пропофолом, и менее чем у 0,5 % больных, у которых с этой целью применяли фентанил и тиопентал натрия.

Повышение содержания гистамина

Миорелаксанты способны вызвать местное и системное выделение гистамина, поэтому при применении этих препаратов следует учитывать возможность появления зуда и развития эритематозной реакции в месте введения и/или генерализованных анафилактоидных реакций, таких как бронхоспазм и изменения со стороны сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотония и брадикардия).

У пациентов, получавших рокурония бромид, очень редко наблюдались сыпь, экзантема, крапивница, бронхоспазм и артериальная гипотония.

В клинических исследованиях после быстрого введения рокурония бромида в виде болюса 0,3-0,9 мг/кг массы тела отмечали незначительное увеличение уровня гистамина в плазме.

Длительная нейромышечная блокада

Наиболее частым побочным эффектом всего класса недеполяризующих миорелаксантов является нежелательное увеличение длительности действия, которое варьируется от слабости скелетных мышц до выраженного и длительного их паралича, приводящего к развитию дыхательной недостаточности и апноэ.

В случае передозировки и длительной нейромышечной блокады необходимо продолжать вентиляцию лёгких и седацию. Когда начнется спонтанное восстановление нейромышечной передачи, следует ввести ингибитор ацетилхолинэстеразы (например, неостигмин, эдрофоний, пиридостигмин) в адекватной дозе.

Если введение ингибитора ацетилхолинэстеразы не приводит к устранению эффекта рокурония бромида, следует продолжить искусственную вентиляцию лёгких до тех пор, пока не восстановится спонтанное дыхание. Повторное введение ингибитора ацетилхолинэстеразы может быть опасным.

Следующие лекарственные препараты оказывали влияние на степень и/или длительность действия недеполяризующих миорелаксантов:

Усиление эффекта:

- Ингаляционные анестетики: галотан, эфир диэтиловый, энфлуран, изофлуран, метоксифлуран, циклопропан;

- Неингаляционные анестетики: высокие дозы тиопентала натрия, метогекситала, кетамина, фентанила, натрия оксибутират, этомидата и пропофола;

- Другие недеполяризующие миорелаксанты;

— Предыдущее применение суксаметония;

- Длительное лечение кортикостероидами и рокуронием бромидом в отделениях интенсивной терапии (ОИТ) может привести к увеличению длительности нейромышечной блокады или миопатии;

- Препараты других групп: антибиотики (аминогликозиды, линкозамиды (линкомицин и клиндамицин), полипептидные антибиотики, ациламинопенициллины, тетрациклины), высокие дозы метронидазола, диуретики, тиамин, ингибиторы моноаминоксидазы, хинидин, хинин, протамина сульфат, адреноблокаторы, соли магния, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, соли лития и местные анестетики (лидокаин внутривенно, эпидуральное введение бупивакаина).

Ослабление эффекта:

- Неостигмин, эдрофоний, пиридостигмин, производные аминопиридина;

- Предыдущая терапия кортикостероидами, фенитоином или карбамазепином;

- Норадреналин, азатиоприн (только преходящий и ограниченный эффект), теофиллин, кальция хлорид, калия хлорид;

- Ингибиторы протеазы ВИЧ.

Вариабельный эффект:

Применение других недеполяризующих миорелаксантов в комбинации с рокуронием бромидом может привести к ослаблению или усилению нейромышечной блокады в зависимости от порядка их применения и типа миорелаксанта.

Применение суксаметония до введения рокурония бромида может привести к усилению или подавлению миорелаксирующего эффекта рокурония бромида.

Влияние рокурония бромида на эффекты других препаратов:

Рокурония бромид может ускорить начало действия лидокаина.

Отмечалась рекураризация на фоне послеоперационного применения аминогликозидов, линкозамидов, полипептидов и ациламинопенициллинов, хинидина, хинина и солей магния.

Фармацевтическое взаимодействие

Несовместимость

Установлена физическая несовместимость рокурония бромида с растворами, содержащими следующие лекарственные средства: амфотерицин В, амоксициллин, азатиоприн, цефазолин, клоксациллин, дексаметазон, диазепам, эноксимон, эритромицин, фамотидин, фуросемид, гидрокортизон натрия сукцинат, инсулин, интралипид, метогекситал, метилпреднизолон, преднизолон натрия сукцинат, тиопентал натрия, триметоприм и ванкомицин.

Совместимость при смешивании с другими лекарственными препаратами

Рокурония бромид в номинальных концентрациях 0,5 мг/мл и 2,0 мг/мл совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % декстрозой в 0,9% растворе натрия хлорида, водой для инъекций, раствором Рингера. Введение должно быть начато сразу же после смешивания и закончено в течение 24 часов. Неиспользованные растворы следует уничтожить.

Рокурония бромид можно вводить через систему для внутривенной инфузии вместе с растворами следующих препаратов для внутривенного введения: эпинефрина, алкурония хлорида, алфентанила, аминофиллина, атракурия безилата, атропина, цефтазидима, цефуроксима, циметидина, клемастина, клиндамицина, клометазола, клоназепама, клонидина, данапароида натрия, добутамина, допамина, дроперидола, эфедрина, эрготамина, эсмолола, этомидата, фентанила, флуцитозина, галламина триэтиодида, гентамицина, 40 % раствора декстрозы, гликопиррония бромида, гепарина, изопреналина, кетамина, лабеталола, лидокаина, 20 % раствора маннитола, метоклопрамида, метопролола, метронидазола, мидазолама, милринона, морфина, нифедипина, нимодипина, нитроглицерина, норэпинефрина, окситоцина, панкурония бромида, петидина, гипекурония бромида, калия хлорида, прометазина, пропанолола, ранитидина, сальбутомола, натрия гидрокарбоната, нитропруссида, суфентанила, суксаметония, векурония бромида, верапамила, а также с препаратом Гелоплазма баланс.

Рокурония бромид должны вводить врачи, имеющий опыт применения миорелаксантов. Необходимо иметь наготове средства для интубации трахеи и искусственной вентиляции лёгких.

Рокурония бромид вызывает паралич дыхательных мышц, поэтому при его применении следует проводить искусственную вентиляцию лёгких до тех пор, пока не восстановится самостоятельное дыхание.

Как и при применении других миорелаксантов, важно предвидеть возможные затруднения при интубации, особенно при быстрой последовательной индукции наркоза.

После введения рокурония бромида, как и других миорелаксантов, отмечается наличие остаточной кураризации. Чтобы избежать осложнений, связанных с остаточной кураризацией, рекомендуется прекращать интубацию только после адекватного восстановления нейромышечной передачи.

Следует также учитывать другие факторы, которые могут вызывать остаточную кураризацию после экстубации в послеоперационном периоде (например, взаимодействие с другими препаратами или состояние пациента). В этой ситуации необходимо обсудить возможность применения препаратов, восстанавливающих нейромышечную передачу, особенно в тех случаях, когда повышена вероятность остаточной кураризации.

Прежде чем транспортировать пациента после выхода из наркоза, необходимо убедиться в том, что восстановилось спонтанное, глубокое и регулярное дыхание.

После введения миорелаксантов могут развиться анафилактические реакции. В связи с этим необходимо всегда принимать меры предосторожности, особенно если анафилактические реакции возникали ранее при введении других препаратов этой группы, учитывая возможность перекрёстной реактивности.

Рокурония бромид в дозе более 0,9 мг/кг может вызвать увеличение частоты сердечных сокращений. Этот эффект может нивелировать брадикардию, развивающуюся под действием средств для наркоза или стимуляции блуждающего нерва.

После длительного применения миорелаксантов в отделениях интенсивной терапии отмечали развитие паралича и/или слабости скелетных мышц. Чтобы избежать возможного удлинения нейромышечной блокады и/или передозировки, при применении миорелаксантов настоятельно рекомендуется контролировать нейромышечную передачу. Кроме того, необходимо обеспечить адекватную анальгезию и седацию.

Дозы миорелаксантов должны подбираться индивидуально под контролем опытных врачей на основании мониторирования нейромышечной передачи.

Рокурония бромид всегда применяется в сочетании с другими лекарственными средствами.

Учитывая возможность развития злокачественной гипертермии во время наркоза даже при отсутствии известных триггеров, врачи должны знать ранние признаки её проявления, методы диагностики и лечения.

При длительном применении недеполяризующих миорелаксантов и кортикостероидов наблюдали развитие миопатии, таким образом, сочетанную терапию следует назначать на как можно более короткий срок.

Рокурония бромид можно вводить только после полного восстановления нейромышечной блокады, вызванной суксаметонием.

Инструкция по приготовлению и введению

- Раствор следует вводить немедленно после вскрытия флакона.

- Перед введением раствор следует осмотреть. Можно вводить только прозрачный раствор, не содержащий механических включений.

- Установлена совместимость рокурония бромида с 0,9 % раствором натрия хлорида и 5 % раствором декстрозы для внутривенного введения.

После разведения раствор 5 мг/мл и 0, 1 мг/мл (разведённый 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы) химически и физически стабилен в течение 24 ч при комнатной температуре в стеклянных флаконах и мешках из полиэтилена или поливинилхлорида.

- Если рокурония бромид и другие лекарственные препараты вводятся через одну инфузионную систему, то её необходимо промыть (например, 0,9 % раствором натрия хлорида) между введением препаратов. Это необходимо в тех случаях, когда рокурония бромид и другие препараты несовместимы, или их совместимость не установлена.

- Остатки раствора и другие отходы следует уничтожить в соответствии с действующими требованиями.

Если раствор приготовлен в условиях асептики, то его можно хранить не более 24 ч при температуре от 2 до 8 °C.

Указание, при необходимости, специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованных лекарственных препаратов

Неиспользованный раствор должен быть уничтожен в соответствии с действующим требованиями утилизации препаратов, принятой в данном стационаре.

Рокурония бромид оказывает выраженное влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой. В первые 24 ч после полного восстановления нейромышечной блокады, вызванной рокуронием бромидом, не рекомендуется управлять автомобилем и сложными механизмами.

Раствор для внутривенного введения, 10 мг/мл.

Хранить при температуре от 2 до 8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Допускается хранение при температуре до 30 °C в течении 12 недель, по истечении которых препарат использовать нельзя.

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Для стационаров

Fresenius Kabi Austria, GmbH, Австрия

HAMELN PHARMACEUTICALS, GmbH, Германия