НЕБИВОЛОЛ АВЕКСИМА

НЕБИВОЛОЛ АВЕКСИМА

таблетки

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: небиволола гидрохлорид — 5,45 мг, что соответствует небиволола основанию — 5,00 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 102, повидон К 25, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и крестообразной риской.

• Артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (ИБС): профилактика приступов стенокардии напряжения;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

• Повышенная чувствительность к небивололу или другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам;
• острая сердечная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным действием);
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.);
• синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду;
• атриовентрикулярная блокада II и III степени (в отсутствие искусственного водителя ритма);
• брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин);
• кардиогенный шок;
• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов):
• метаболический ацидоз;
• бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;
• тяжёлые нарушения периферического кровообращения (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);
• миастения;
• депрессия;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).
• одновременное применение с флоктафенином, сультопридом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»);
• противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне применения небиволола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
• период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) более 20 мл/мин);
• сахарный диабет;
• гиперфункция щитовидной железы;
• отягощённый аллергологический анамнез;
• псориаз;
• хроническая обструктивная болезнь лёгких;
• атриовентрикулярная блокада I степени;
• стенокардия Принцметала;
• применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет);
• проведение десенсибилизирующей терапии;
• нарушения периферического кровообращения;
• нарушения функции печени;
• нарушения периферического кровообращения лёгкой или умеренной степени тяжести.

Беременность

При беременности препарат небиволол назначают только по жизненным показаниям, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (в связи с возможностью задержки роста плода, внутриутробной гибели плода, преждевременных родов, а также развития у новорождённого брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Если применение бета-адреноблокаторов во время беременности необходимо, то более предпочтительно применять селективные бета₁-адреноблокаторы. Приём препарата Небиволол необходимо прекратить за 48–72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо контролировать маточноплацентарный кровоток и рост плода, а также обеспечить строгое наблюдение за новорождёнными в течение 48–72 ч после родов.

Период грудного вскармливания

Исследования на животных показали, что небиволол выделяется с молоком лактирующих животных. Данных о том, выделяется ли небиволол с грудным молоком отсутствуют. Однако большинство бета-адреноблокаторов, в особенности липофильные соединения (например, небиволол и его метаболиты), в той или иной степени проникают в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Внутрь, в одно и то же время, независимо от времени приёма пищи, не разжёвывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Таблетку 5 мг можно разделить на две или четыре равные части по крестообразной риске.

Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца

Средняя суточная доза составляет 2,5–5 мг (1–2 таблетки по по 5 мг) 1 раз в сутки.

Оптимальный антигипертензивный эффект достигается через 1–2 недели лечения, в отдельных случаях — через 4 недели.

При необходимости дозу можно увеличить до максимальной суточной дозы 10 мг.

Возможно применение препарата Небиволол в монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными средствами.

Пациенты пожилого возраста: для пациентов старше 65 лет начальная доза составляет 2,5 мг в сутки (½ таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако принимая во внимание ограниченный опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста, необходимо быть осторожными и проводить тщательное обследование пациентов в возрасте старше 65 лет.

У пациентов пожилого возраста необходимость в коррекции дозы отсутствует, поэтому необходимо индивидуально подбирать дозу, постепенно повышая её до максимально переносимой дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью (КК более 20 мл/мин): начальная доза составляет 2,5 мг в сутки (½ таблетки по 5 мг). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Увеличение дозы у таких пациентов надо проводить с особой осторожностью.

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН)

Лечение стабильной ХСН необходимо начинать с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. У пациентов не должно быть приступов острой сердечной недостаточности в течение последних 6 недель. Рекомендовано осуществлять лечение под тщательным наблюдением врача.

Пациентам, которые принимают диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов к ангиотензину II, дозирование препаратов должно быть стабилизировано за 2 недели до начала терапии препаратом небиволол.

Начинать лечение ХСН блокаторами бета-адренорецепторов необходимо при клинически стабильном состоянии пациента на протяжении последних 2 недель.

Подбор дозы в начале терапии необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая интервалы от 1 до 2 недель: доза, составляющая 1,25 мг в сутки (¼ таблетки по 5 мг) может быть увеличена сначала до 2,5 мг в сутки (½ таблетки по 5 мг), далее — до 5–10 мг в сутки (1–2 таблетки по 5 мг).

Каждое увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через 1–2 недели, в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2-х часов находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остаётся стабильным (особенно: АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомов усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Максимальная суточная доза небиволола составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Во время титрации рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов хронической сердечной недостаточности.

Во время титрования в случае ухудшения течения ХСН или непереносимости препарата рекомендуется снизить дозу препарата небиволол или, в случае необходимости, немедленно прекратить его приём (в случае выраженной артериальной гипотензии, при ухудшении течения ХСН с острым отёком лёгких, в случае развития кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или атриовентрикулярной блокады).

Лечение стабильной ХСН обычно является длительным. Лечение препаратом небиволол не рекомендуется прекращать резко (если это не является необходимым), поскольку это может привести к временному обострению течения ХСН. Если необходимо прекратить приём препарата, отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение недели, вдвое.

Частота побочных эффектов, приведённых ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %), частота неизвестна (по имеющимся данным оценить частоту развития невозможно).

Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко: ангионевротический отёк, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны психики:

нечасто: депрессия, «кошмарные» сновидения, психоз;

очень редко: галлюцинации, спутанность сознания.

Нарушения со стороны нервной системы:

очень часто: головокружение¹;

часто: головная боль, головокружение, слабость, парестезия;

очень редко: обморок.

Нарушения со стороны органа зрения:

нечасто: нарушение зрения;

редко: сухость глаз.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

очень часто: брадикардия¹;

часто: усугубление течения ХСН¹, атриовентрикулярная блокада Ⅰ степени¹, ортостатическая гипотензия¹;

нечасто: периферические отёки, брадикардия, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярной проводимости/атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение АД, прогрессирование сопутствующей «перемежающей» хромоты;

очень редко: синдром Реино.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто: одышка;

нечасто: бронхоспазм (в том числе при отсутствии обструктивных заболеваний лёгких в анамнезе).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: тошнота, запор, диарея;

нечасто: диспепсия, метеоризм, рвота.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

нечасто: эректильная дисфункция.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

нечасто: кожная сыпь эритематозного характера, кожный зуд;

очень редко: усугубление течения псориаза, крапивница;

частота неизвестна: алопеция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто: повышенная утомляемость;

очень редко: похолодание/цианоз конечностей¹;

нечасто: фотодерматоз, гипергидроз;

¹ — у пациентов с ХСН.

Симптомы: выраженное снижение АД, выраженная брадикардия, острая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, потеря сознания, судороги, кома, тошнота, рвота, гипогликемия, цианоз.

Лечение: промывание желудка, приём активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости внутривенное введение жидкости и вазопрессоров. Может понадобиться искусственная вентиляция лёгких.

При выраженной брадикардии следует вводить внутривенно 0,5–2 мг атропина, при отсутствии положительного эффекта возможна постановка искусственного водителя ритма.

При атриовентрикулярной блокаде (II–III ст.) рекомендуется внутривенное введение бета-адреномиметиков. Эффект бета-адреноблокаторов может быть нейтрализован медленным в/в введением изопреналина, начиная с дозы 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2,5 мкг/мин, до достижения желаемого эффекта. В тяжёлых случаях изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эти дозы не дают желаемого эффекта, следует рассмотреть вопрос о в/в введении 50–100 мкг/кг глюкагона. При необходимости инъекцию следует повторить через 1 ч с последующим в/в введением 70 мкг/кг/ч глюкагона. При их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма.

При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров.

При бронхоспазме применяют внутривенно бета₂-адреномиметики.

При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IA класса).

При судорогах — внутривенное введение диазепама.

При гипогликемии может быть показано внутривенное введение декстрозы (глюкозы).

Фармакодинамическое взаимодействие

Противопоказано одновременное применение с флоктафенином: небиволол способен препятствовать компенсаторным реакциям сердечно-сосудистой системы, ассоциированным с артериальной гипотензией или шоком, которые могут быть вызваны флоктафенином.

Противопоказано одновременное применение небиволола и сультоприда, так как при их одновременном применении отмечается повышенный риск возникновения желудочковой аритмии, особенно полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт».

Нерекомендуемые комбинации

При одновременном применении с антиаритмическими средствами I класса (хинидин, гидрохинидин, флекаинид, цибензолин, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения через атриовентрикулярный узел.

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Противопоказано внутривенное введение верапамила на фоне приёма небиволола.

При одновременном применении с гипотензивными средствами центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдопа, рилменидин) возможно ухудшение течения сердечной недостаточности за счёт снижения симпатического тонуса (снижение ЧСС и сердечного выброса, симптомы вазодилатации). В случае резкой отмены данных препаратов, особенно до отмены небиволола, возможно развитие «рикошетной» артериальной гипертензии (синдрома «отмены»).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При одновременном применении с антиаритмическими средствами III класса (амиодарон) может усиливаться влияние на время проведения через атриовентрикулярный узел.

При одновременном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приёма внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (учащённое сердцебиение, тахикардия).

Одновременное применение небиволола и лекарственных средств для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличить риск развития артериальной гипотензии.

Одновременный приём небиволола с баклофеном, амифостином, с гипотензивными препаратами может вызвать значительное падение АД, поэтому требуется коррекция доз гипотензивных препаратов.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами возможно замедление атриовентрикулярной проводимости. Небиволол не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.

Одновременное применение небиволола и БМКК дигидропиридинового ряда (амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин) может повышать риск развития артериальной гипотензии. Нельзя исключать возрастание риска дальнейшего снижения сократительной способности миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина, анксиолитиков, снотворных средств может усиливать антигипертензивное действие небиволола.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) не установлено. Ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства может применяться одновременно с небивололом. При одновременном применении симпатомиметические средства могут подавлять активность бета-адреноблокаторов.

Теоретически, совместное применение мефлохина с небивололом может привести к удлинению интервалаQT.

Фармакокинетические взаимодействия

При применении небиволола в сочетании с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2D6 (например, пароксетин, флуоксетин, тиоридазин, хинидин), метаболизм небиволола замедляется, повышается концентрация небиволола в плазме крови, что может привести к риску возникновения брадикардии и других побочных эффектов.

При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови (данные о влиянии на фармакологические эффекты препарата отсутствуют).

Одновременное применение ранитидина не оказывало влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

Рифампицин усиливает метаболизм небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови незначительно увеличиваются без изменения клинического эффекта.

Одновременный приём этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

Недопустимо резкое прекращение приёма бета-адреноблокаторов (при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома «отмены»), лечение по возможности следует прекращать постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней (1–2 недели у пациентов с ишемической болезнью сердца).

Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает наблюдение за частотой сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале приёма — ежедневно, затем 1 раз в 3–4 мес.).

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4–5 месяцев).

При стабильной стенокардии подобранная доза должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55–60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50–55 уд/мин. (см. раздел «Противопоказания»).

Бета-адреноблокаторы необходимо применять с осторожностью у следующих групп пациентов:

• с нарушениями периферического кровообращения,
• с атриовентрикулярной блокадой Ⅰ степени, так как бета-адреноблокаторы отрицательно влияют на время проведения импульса;
• со стенокардией Принцметала вследствие беспрепятственной опосредованной альфа- рецепторами вазоконстрикции коронарной артерии: бета-адренергические антагонисты могут увеличивать число и продолжительность приступов стенокардии.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с хронической обструктивной болезнью лёгких, поскольку возможно усиление бронхоспазма.

Бета-адреноблокаторы не следует применять у пациентов с нелеченной хронической сердечной недостаточностью, до тех пор, пока состояние не стабилизировалось.

Лечение хронической сердечной недостаточности небивололом проводят на фоне стабильных показателей сердечно-сосудистой системы не ранее чем через 6 недель после окончания периода декомпенсации.

Небиволол можно применять для терапии хронической сердечной недостаточности одновременно с тиазидными диуретиками, дигоксином, ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже, чем у некурящих.

Небиволол не оказывает влияния на концентрацию глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действие небиволола могут оказаться замаскированными признаки гипогликемии (тахикардия, ощущение сердцебиения), вызванные применением гипогликемических средств. У пациентов сахарным диабетом контроль концентрации глюкозы следует проводить 1 раз в 4–5 мес.

Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять у пациентов с повышенной функцией щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием могут маскироваться клинические признаки гипертиреоза, такие как тахикардия.

Резкая отмена препарата может вызвать обострение симптомов заболевания и развитие тиреотоксического криза.

Применение небиволола у пациентов с феохромоцитомой возможно только при совместном приёме альфа-адреноблокаторов.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций. Небиволол может быть причиной тяжёлой реакции на ряд аллергенов при назначении его пациентам, имеющим в анамнезе тяжёлую анафилактическую реакцию на эти аллергены. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина (адреналина), применяемого для лечения анафилактического шока.

При решении вопроса о назначении препарата пациентам с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.

Если во время терапии небивололом пациенту требуется провести хирургическое вмешательство, необходимо проинформировать хирурга-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Продолжение бета-адреноблокады уменьшает риск возникновения аритмии во время введения наркоза и интубации. Если подготовка к операции подразумевает прерывание бета-адреноблокады, следует прекратить приём бета-адренергических антагонистов, по меньшей мере, за 24 часа до хирургического вмешательства.

Следует с осторожностью применять анестетики, которые вызывают угнетение миокарда.

Вагусные реакции у пациента можно предотвратить внутривенным введением атропина.

Исследования влияния небиволола на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились. Фармакологические исследования показали, что небиволол не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций. Из-за возможного появления побочных эффектов, таких как головокружение и повышенная утомляемость, в период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 5 мг.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

Отпускают по рецепту

Авексима Сибирь, ООО, Российская Федерация

Ирбитский ХФЗ, ОАО, Российская Федерация