Сульпирид

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) -63,2 мг или 95,0 мг, крахмал картофельный — 22,5 мг или 64,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 6,5 мг или 20,0 мг, желатин — 4,0 мг или 5,0 мг, тальк (магния гидросиликат) — 2,3 мг или 12,0 мг, магния стеарат — 1,5 мг или 4,0 мг.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Острые психотические расстройства у взрослых; хронические психотические расстройства у взрослых (шизофрения, хронические нешизофренические бредовые состояния: параноидный бред, хронический галлюцинаторный психоз).

Тревожные состояния у взрослых (кратковременное симптоматическое лечение при неэффективности обычных методов лечения).

Тяжёлые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипии) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма.

Детский возраст до 18 лет (для таблеток 200 мг).

Детский возраст до 6 лет (для таблеток 50 мг).

- Острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;

- гиперпролактинемия;

- галактоземия, синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицит лактазы;

- повышенная чувствительность к сульпириду или другому ингредиенту препарата;

- пролактинзависимые опухоли (например, пролактиномы гипофиза и рак молочной железы);

- феохромоцитома;

- острая порфирия;

- одновременный приём леводопы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

- сопутствующая терапия агонистами дофаминовых рецепторов (каберголин, хинаголид, ропинирол, ротиготин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Не рекомендуется назначение сульпирида беременным, за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо.

Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Таблетки принимают внутрь, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приёма пищи.

Во всех случаях следует использовать минимальные эффективные дозы препарата. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно начинаться с низких доз. Минимальная эффективная доза подбирается путём постепенного повышения дозы до достижения необходимого эффекта.

Острые психотические расстройства у взрослых; хронические психотические расстройства у взрослых: суточная доза делится на несколько приёмов и составляет от 200 до 1000 мг. Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16 часов) в связи с возможным активизирующим действием препарата.

Дозы у пациентов с нарушением функции почек: в связи с тем, что сульпирид выводится из организма преимущественно через почки, рекомендуется уменьшить дозу и/или увеличить интервал между введением отдельных доз препарата в зависимости от показателей клиренса креатинина: при клиренсе креатинина 30 — 60 мл/мин дозу суль-пирида следует уменьшить на 30 %, а интервалы между приёмами следует увеличить в 1,5 раза; при клиренсе креатинина 10–30 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить в 2 раза, а интервал между приёмами препарата — увеличить в 2 раза; при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин дозу сульпирида следует уменьшить 70 %, а интервал между приёмами препарата — увеличить в 3 раза.

Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний при неэффективности обычных методов лечения: суточная доза составляет 50 — 150 мг в течение не более 4-х недель.

Тяжёлые нарушения поведения (ажитация, членовредительство, стереотипии) у детей старше 6 лет, особенно с синдромом аутизма: суточная доза составляет 5–10 мг/кг массы тела.

Дозы для лиц пожилого возраста: начальная доза сульпирида должна составлять 1/4 -1/2 дозы для взрослых.

Со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность; повышенное потоотделение, увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, изжога, тошнота, рвота, запор, повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в сыворотке крови.

Со стороны ЦНС: седативный эффект, сонливость, головокружение, головная боль, тремор, редко — экстрапирамидный синдром, ранние и поздние дискинезии, акатизация, оральный автоматизм, афазия. При применении в малых дозах возможны психомоторное возбуждение, тревожность, раздражительность, расстройство сна, нарушение остроты зрения. При развитии гипертермии препарат следует отменить, так как повышение температуры тела может указывать на развитие нейролептического злокачественного синдрома (НЗС)!

Со стороны сердечно-сосудистой системы — тахикардия, возможно повышение или снижение артериального давления, в редких случаях возможно развитие ортостатической гипотензии, удлинение QT-интервала, редко, аритмия типа "torsade de pointes".

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, экзема.

Симптомы: дискинезии (спазм жевательной мускулатуры, спастическая кривошея), экстрапирамидные нарушения. В отдельных случаях — выраженный паркинсонизм, кома. Могут наблюдаться: помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия, развитие НЗС.

Лечение: симптоматическое. Холиноблокаторы центрального действия.

При одновременном применении: с леводопой снижается эффективность сульпирида; с гипотензивными лекарственными средствами усиливается их гипотензивное действие и увеличивается риск развития ортостатической гипотензии.

С лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему (наркотические анальгетики, снотворные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы), клонидин, противокашлевые лекарственные средства (центрального действия), усиливается их угнетающее действие.

Сукральфат, антациды, содержащие ионы магния и/или алюминия, снижают биодоступность на 20–40 %.

Антагонизм с агонистами дофаминергических рецепторов (амантадин, апоморфин, бромок-риптин, каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ро-пинирол) и нейролептиками. При экстрапирамидном синдроме, индуцированном нейролептиками, не применяют агонисты дофаминергических рецепторов, а используют антихолинергические лекарственные средства. При необходимости лечения пациентов с болезнью Паркинсона на фоне применения агонистов дофаминергических рецепторов, дозу последнего следует постепенно снизить до полной отмены (резкая отмена может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома).

Сульпирид увеличивает риск развития желудочковых аритмий (в том числе мерцательной аритмии).

Риск развития желудочковых аритмий типа "torsade de pointes" при одновременном применении с: противоаритмическими лекарственными средствами 1а класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), некоторые нейролептики (тиоридазин, хлорпромазин, левомепромазин, трифлуоперазин, циамемазин, амисульприд, тиаприд, галоперидол, дроперидол, пимозид), лекарственные средства, вызывающие брадикардию (дилтиазем, верапамил, бета-блокаторы, клонидин, гуанфацин, препараты наперстянки, донепезил, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, галантамин, пиридостигмина бромид, неостигмина бромид), лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию (калийвыводящие диуретики, некоторые слабительные, амфотерицин B внутривенно (в/в), глюкокортикостероиды, тетракозактид) и другие (в том числе бепридил, цизаприд, дифеманила метилсульфат, эритромицин в/в, мизоластин, винкамин в/в, галофантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин).

В связи с тем, что нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, при назначении сульпирида пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.

Сульпирид может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития тяжёлых желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа "torsade de pointes" (см. раздел «Побочное действие»).

У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение (в 1,6-1,7 раз) риска наступления смерти в большинстве случаев в связи с сердечной недостаточностью или инфекционным заболеванием (пневмония). При применении сульпирида риск смерти у пожилых людей с деменцией составлял 4,5 %, при применении плацебо — 2,6 %. Насколько повышение смертности связано с препаратом, а не с особенностями самого пациента не ясно.

Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, мышечной ригидностью, дисфункцией вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение, лабильность артериального давления и пульса могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение сульпиридом должно быть прекращено. Генез развития злокачественного нейролептического синдрома остаётся не выясненным: предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается и врождённая предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, дегидратация или ор-

ганическое повреждение головного мозга.

Экстрапирамидный синдром

При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать м-холинблокирующие препараты (а не агонисты дофаминовых рецепторов) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведённых у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска неизвестен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приёме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому сульпирид следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

Венозные тромбоэмболическне осложнения

При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозных тромбоэмболических осложнений, включая тромбоэмболию лёгочной артерии, иногда фатальную; тромбоз глубоких вен. Поэтому все возможные факторы риска венозных тромбоэмболических осложнений необходимо идентифицировать до начала и во время проведения терапии препаратом; также необходимо предпринимать соответствующие профилактические меры.

Кроме исключительных случаев, этот препарат не должен применяться у пациентов с болезнью Паркинсона. Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих агонисты дофаминовых рецепторов, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена агонистов дофаминовых рецепторов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Таблетки по 50 мг и 200 мг.

В защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.