Амиодарон-OBL

Амиодарон-OBL

таблетки

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: амиодарона гидрохлорид — 200 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), мальтодекстрин, натрия кроскармеллоза (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный), магния стеарат.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

• Профилактика рецидивов пароксизмальных нарушений ритма: угрожающие жизни желудочковые аритмии (в том числе желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков);
• суправентрикулярные аритмии (в том числе при органических заболеваниях сердца, а также при неэффективности или невозможности применения другой антиаритмической терапии);
• приступов рецидивирующей устойчивой наджелудочковой пароксизмальной тахикардии у больных с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта;
• мерцательной аритмии (фибрилляции предсердий) и трепетания предсердий.

• Повышенная чувствительность к йоду, амиодарону или к другим компонентам препарата;
• синдром слабости синусового узла (синусовая брадикардия и синоатриальная блокада, при отсутствии искусственного водителя ритма (риск остановки синусового узла);
• AV блокада Ⅱ–Ⅲ степени, двух- и трёхпучковые блокады (при отсутствии искусственного водителя ритма);
• гипокалиемия, гипомагниемия;
• гипотиреоз, гипертиреоз;
• интерстициальные болезни лёгких;
• врождённое или приобретенное удлинение интервала QT;
• беременность и период лактации;
• одновременный приём с препаратами, которые могут удлинять интервал QT и вызывать развитие пароксизмальных тахикардий, включая полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsade de pointe):
• антиаритмические средства IA класса (хинидин, дизопирамид, прокаинамид), антиаритмические средства III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
• другие (не антиаритмические) средства, такие как, бёпридил; винкамин; некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; цизаприд; трициклические антидепрессанты; макролидные антибиотики (в частности эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин); пентамидин при парентеральном введении; дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол, терфенадин; фторхинолоны.
• одновременный приём ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применять при хронической сердечной недостаточности (Ⅲ–Ⅳ функционального класса по классификации NYHA), AV блокаде I степени, печёночной недостаточности, бронхиальной астме, у пациентов пожилого возраста (высокий риск развития выраженной брадикардии).

Противопоказан к применению во время беременности, поскольку в этот период щитовидная железа новорождённого начинает кумулировать йод, и применение амиодарона в этот период может спровоцировать развитие гипотиреоза из-за увеличения концентрации йода.

Амиодарон выделяется с грудным молоком в значительном количестве, поэтому препарат противопоказан к применению в период лактации. При необходимости назначения препарата в этот период грудное вскармливание необходимо прекратить.

Таблетки принимают внутрь, во время или после приёма пищи, запивая достаточным количеством воды.

Нагрузочная («насыщающая») доза

В стационаре: начальная доза (разделённая на несколько приёмов) составляет 600–800 мг/сутки (до максимальной дозы 1 200 мг) до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 5–8 дней).

Амбулаторно: начальная доза, разделённая на несколько приёмов, составляет 600–800 мг/сутки до достижения суммарной дозы 10 г (обычно в течение 10–14 дней).

Поддерживающая доза

При поддерживающем лечении применяется наименьшая эффективная доза в зависимости от индивидуальной реакции пациента и обычно составляет от 100–400 мг/сутки (1–2 таблетки) в 1–2 приёма.

Вследствие длительного периода полувыведения препарат можно принимать через день или делать перерыв в приёме препарата — 2 дня в неделю.

Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг.

Средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг.

Максимальная разовая доза — 400 мг.

Максимальная суточная доза — 1 200 мг.

Частота: очень часто (10 % и более), часто (1 % и более; менее 10 %), нечасто (0,1 % и более; менее 1 %), редко (0,01 % и более; менее 0,1 %), очень редко (менее 0,01 %, включая отдельные случаи), частота неизвестна (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — умеренная брадикардия (дозозависимая); нечасто синоатриальная и AV блокада различных степеней, проаритмогенное действие (возникновение новых или усугубление имеющихся аритмий, в том числе с остановкой сердца); очень редко — выраженная брадикардия, остановка синусового узла (у пациентов с дисфункцией синусового узла и пожилых пациентов); частота неизвестна — прогрессирование хронической сердечной недостаточности (при длительном применении).

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — тошнота, рвота, снижение аппетита, притупление или потеря вкусовых ощущений, ощущение тяжести в эпигастрии, изолированное повышение активности «печёночных» трансаминаз (в 1,5–3 раза выше нормы); часто — острый токсический гепатит с повышением активности «печёночных» трансаминаз и/или желтухой, включая развитие печёночной недостаточности, в том числе фатальной; очень редко — хроническая печёночная недостаточность (псевдоалкогольный гепатит, цирроз), в том числе фатальная.

Со стороны дыхательной системы: часто — интерстициальный или альвеолярный пневмонит, облитерирующий бронхиолит с пневмонией, в том числе с летальным исходом, плеврит, лёгочной фиброз; очень редко — бронхоспазм у пациентов с тяжёлой дыхательной недостаточностью (особенно у пациентов с бронхиальной астмой, острый респираторный синдром, в том числе с летальным исходом; частота неизвестна — лёгочное кровотечение.

Со стороны органов чувств: очень часто — микроотложения в эпителии роговицы, состоящие из сложных липидов, включая липофусцин (жалобы на появление цветного ореола или нечёткости контуров предметов при ярком освещении); очень редко — неврит зрительного нерва/зрительная нейропатия.

Со стороны обмена веществ: часто — гипотиреоз, гипертиреоз; очень редко — синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Со стороны кожных покровов: очень часто — фотосенсибилизация; часто — сероватая или голубоватая пигментация кожи (при длительном применении; исчезает после прекращения приёма препарата); очень редко — эритема (при одновременной лучевой терапии), кожная сыпь, эксфолиативный дерматит (связь с приёмом препарата не установлена), алопеция.

Со стороны центральной нервной системы: часто — тремор и другие экстрапирамидные симптомы, нарушения сна, в том числе «кошмарные» сновидения; редко — периферическая нейропатия (сенсомоторная, моторная, смешанная) и/или миопатия; очень редко — мозжечковая атаксия, доброкачественная внутричерепная гипертензия (псевдоопухоль мозга), головная боль.

Прочие: очень редко — васкулит, эпидидимит, импотенция (связь с приёмом препарата не установлена), тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия.

Симптомы: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковая тахикардия, пароксизмальная тахикардия типа «пируэт», усугубление имеющейся хронической сердечной недостаточности, нарушения функции печени, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка и приём активированного угля, в случае если препарат принят недавно; симптоматическая терапия (при брадикардии — бета-адреностимуляторы или установка кардиостимулятора; при тахикардии типа «пируэт» — в/в введение солей магния или кардиостимуляция). Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.

Амиодарон взаимодействует с большим числом лекарственных средств.

Из-за большого периода полувыведения, возможность появления взаимодействий существует не только с одновременно применяемыми лекарственными средствами, но и с лекарственными средствами, которые будут применяться после прекращения терапии амиодароном.

Противопоказанные комбинации (риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт»):

• антиаритмическими средствами IА класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, прокаинамид), III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат); соталол;
• другие (не антиаритмические средства), такие как бепридил, винкамин, некоторые нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), сертиндол, пимозид; трициклические антидепрессанты; цизаприд; макролидные антибиотики (эритромицин при внутривенном введении, спирамицин); азолы; противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин); пентамидин (парентерально); дифеманила метилсульфат; мизоластин; астемизол; терфенадин; фторхинолоны (в том числе моксифлоксацин).

Нерекомендуемые комбинации:

• бета-адреноблокаторы, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) — риск нарушения автоматизма (выраженная брадикардия) и проводимости;
• слабительные средства, стимулирующие перистальтику кишечника — риск развития желудочковой тахикардии типа «пируэт» на фоне гипокалиемии, вызываемой слабительными средствами; при сочетании с амиодароном следует использовать слабительные средства других групп.

Комбинации, требующие применения с осторожностью:

• диуретики, вызывающие гипокалиемию, амфотерицин B (внутривенно), системные глюкокортикостероиды, тетракозактид — риск развития желудочковых нарушений ритма, в том числе желудочковой тахикардии типа «пируэт»;
• прокаинамид — риск развития побочных эффектов прокаинамида (амиодарон повышает плазменную концентрацию прокаинамида и его метаболита N-ацетилпрокаинамида);
• антикоагулянты непрямого действия (варфарин) — амиодарон повышает концентрацию варфарина (риск развития кровотечений) за счёт ингибирования изофермента CYP2C9. Необходим регулярный контроль протромбинового времени и коррекции доз антикоагулянта как во время терапии амиодароном, так и после его отмены;
• сердечные гликозиды — нарушение автоматизма (выраженная брадикардия) и AV проводимости (повышение концентрации дигоксина);
• эсмолол — нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (подавление компенсаторных реакций симпатической нервной системы). Требуется клинический и электрокардиографической (ЭКГ) контроль;
• фенитоин, фосфенитоин — риск развития неврологических нарушений (амиодарон повышает концентрацию фенитоина за счёт ингибирования изофермента CYP2C9);
• флекаинид — амиодарон повышает его концентрацию (за счёт ингибирования изофермента CYP2D6);
• лекарственные средства, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP3A4 (циклоспорин, фентанил, лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, статины, в том числе симвастатин) — амиодарон повышает их концентрацию (риск развития их токсичности и/или усиление фармакодинамических эффектов);
• орлистат снижает концентрацию амиодарона и его активного метаболита в плазме крови;
• клонидин, гуанфацин, ингибиторы холинэстеразы (донепезил, галантамин, ривастигмин, такрин, амбенония хлорид, пиридостигмин, неостигмин), пилокарпин — риск развития выраженной брадикардии (кумулятивный эффект);
• циметидин, грейпфрутовый сок замедляют метаболизм амиодарона и повышают его плазменную концентрацию;
• лекарственные средства для ингаляционного наркоза — риск развития брадикардии (резистентной к введению атропина), снижения артериального давления, нарушения проводимости, снижения сердечного выброса, острого дыхательного дистресс-синдрома, в том числе фатального, развитие которого связывают с высокими концентрациями кислорода;
• радиоактивный йод — амиодарон (содержит в своём составе йод) может нарушать поглощение радиоактивного йода, что может искажать результаты радиоизотопного исследования щитовидной железы;
• рифампицин и препараты зверобоя (мощные индукторы изофермента СYP3А4) снижают концентрацию амиодарона в плазме;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы (ингибиторы изофермента CYP3A4) могут повышать плазменные концентрации амиодарона;
• клопидогрел — возможно снижение его плазменной концентрации;
• декстрометорфан (субстрат изоферментов CYP3A4 и CYP2D6) — возможно повышение его концентрации (амиодарон ингибирует изофермент CYP2D6.

Перед началом терапии рекомендуется провести ЭКГ исследование, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), и концентрацию ионов калия в плазме крови.

Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала лечения.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать показатели ЭКГ (каждые 3 месяца) и активность «печёночных» трансаминаз и другие показатели функции печени, а также функцию щитовидной железы (в том числе и в течение нескольких месяцев после отмены препарата), рентгенологическое исследование лёгких (каждые 6 месяцев) и функциональные лёгочные пробы.

При возникновении в процессе лечения одышки и сухого кашля с или без ухудшения общего состояния (повышенная утомляемость, повышение температуры тела) необходимо проведение рентгенологического исследования грудной клетки на предмет возможного развития интерстициального пневмонита. В случае его развития препарат отменяют. При ранней отмене (с или без лечения глюкокортикостероидами) эти явления, как правило, обратимы. Клинические проявления обычно исчезают через 3–4 недели, восстановление рентгенологической картины и функции лёгких происходит более медленно (несколько месяцев).

При введении амиодарона на фоне искусственной вентиляции лёгких (в том числе при проведении хирургических вмешательств) отмечались редкие случаи развития острого респираторного дистресс-синдрома, в том числе с летальным исходом (вероятность взаимодействия с высокими дозами кислорода), поэтому рекомендуется осуществлять строгий контроль состояния таких пациентов.

Перед проведением хирургического вмешательства необходимо поставить в известность врача-анестезиолога о приёме препарата Амиодарон-OBL (риск усиления гемодинамического эффекта общих и местных анестетиков).

У пациентов, длительно получающих лечение по поводу нарушений ритма сердца, сообщалось о случаях повышения частоты фибрилляции желудочков и/или увеличения порога срабатывания кардиостимулятора или имплантированного дефибриллятора, что может снижать их эффективность. Поэтому перед началом и во время лечения препаратом Амиодарон-OBL следует регулярно проверять правильность их функционирования.

Вследствие удлинения периода реполяризации желудочков сердца, фармакологическое действие амиодарона вызывает определённые изменения на ЭКГ: удлинение интервала QT, QTc (корригированного), возможно появление U волн. Допустимое удлинение интервала QT — не более 450 мс или не более чем на 25 % от исходной величины. Эти изменения не являются проявлением токсического действия препарата, однако, требуют контроля для коррекции дозы и оценки возможного проаритмогенного действия.

При развитии AV блокады II–III степени, синоатриальной блокады или двухпучковой внутрижелудочковой блокады, лечение должно быть прекращено. При возникновении AV блокады I степени необходимо усилить наблюдение за пациентом.

При возникновении нарушения зрения (нечёткость зрительного восприятия, снижение остроты зрения) необходимо провести офтальмологическое обследование, включая исследование глазного дна. При развитии нейропатии или неврита зрительного нерва лечение прекращают (риск развития слепоты).

Применение при беременности и в период лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает у новорождённых гипотиреоз, зоб, брадикардию и задержку умственного развития).

Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, начало и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых.

Препарат содержит йод, поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе.

В период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки, 200 мг.

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

ФП Оболенское, АО, Российская Федерация